EZHIP Attivatori
I comuni attivatori di EZHIP includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, la tricostatina A CAS 58880-19-6, la 5-Aza-2′-Deossicitidina CAS 2353-33-5, l'acido suberoilanilide idrossamico CAS 149647-78-9 e l'RG 108 CAS 48208-26-0.
EZHIP (EZH inhibitory protein) funziona principalmente antagonizzando il complesso repressivo di policomba 2 (PRC2), influenzando così la struttura della cromatina e l'espressione genica. Alcune piccole molecole inibitrici che hanno come bersaglio le istone deacetilasi (HDAC) contribuiscono a creare un paesaggio cromatinico più aperto e accessibile, uno stato favorevole a EZHIP per legarsi e inibire il suo bersaglio principale, EZH2, all'interno del complesso PRC2. Questo rilassamento della cromatina non solo facilita l'azione inibitoria di EZHIP, ma può anche migliorare la sua efficienza di legame e la sua stabilità nei siti cromatinici, rafforzando il suo ruolo nella repressione genica. Inoltre, la funzione di EZHIP è rafforzata dall'azione di specifici inibitori delle DNA metiltransferasi. Riducendo i livelli di metilazione del DNA, questi inibitori possono portare alla demetilazione del promotore del gene EZHIP, che a sua volta può portare a un aumento dell'espressione di EZHIP stesso, amplificando così il suo impatto regolatorio sull'espressione genica attraverso un meccanismo di feedback.
Oltre ai modificatori epigenetici, altri composti che influenzano le vie di segnalazione cellulare possono facilitare indirettamente l'attività funzionale di EZHIP. Gli inibitori di EZH2 e EZH1, che sono componenti fondamentali del complesso PRC2, possono sinergizzare con la funzione inibitoria naturale di EZHIP, portando a una riduzione più pronunciata della metilazione degli istoni e alla conseguente repressione genica. Questa riduzione dell'attività di PRC2 può consentire a EZHIP di esercitare i suoi effetti in modo più robusto. Inoltre, specifici inibitori delle vie di segnalazione possono modulare l'ambiente cellulare in modo da favorire l'attività di EZHIP. Per esempio, l'inibizione di alcune vie determina un'alterazione dei pattern di espressione genica che potrebbe portare a una upregulation di EZHIP o potenziare la sua funzione soppressiva influenzando l'ambiente trascrizionale.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Attiva l'adenililciclasi aumentando i livelli di cAMP nelle cellule. Il cAMP elevato può migliorare la funzione della proteina EZHIP, promuovendo un ambiente cellulare che favorisce i meccanismi di repressione trascrizionale in cui è coinvolta EZHIP. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Inibitore della deacetilasi istonica che porta a uno stato di cromatina aperta e può potenziare la funzione di EZHIP, facilitando il suo legame alla cromatina dove inibisce EZH2, potenziando così il suo effetto inibitorio sull'espressione genica. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Inibitore della DNA metiltransferasi che causa l'ipometilazione del DNA, aumentando potenzialmente l'espressione di EZHIP attraverso la demetilazione della sua regione promotrice, aumentando indirettamente la sua attività funzionale nella cellula. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Inibitore dell'istone deacetilasi che può portare a una struttura cromatinica rilassata, probabilmente aumentando l'attività di EZHIP, consentendo un accesso più facile di EZHIP ai suoi bersagli nella cromatina, potenziando così il suo ruolo di repressione genica. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
Inibitore della DNA metiltransferasi che può provocare una demetilazione del DNA, che può aumentare l'espressione di EZHIP demetilando il suo promotore genico, promuovendo indirettamente la sua attività funzionale nella cellula. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Inibitore della deacetilasi istonica che può aumentare l'acetilazione degli istoni, potenzialmente facilitando l'azione di EZHIP, promuovendo un ambiente cromatinico accessibile a EZHIP per esercitare i suoi effetti inibitori. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
Inibitore di EZH2 che potrebbe portare a una ridotta metilazione dell'istone H3, che potrebbe potenziare l'azione di EZHIP inibendo in modo sinergico il complesso repressivo polycomb 2 (PRC2), a cui appartiene EZH2. | ||||||
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | $251.00 $600.00 $918.00 | 2 | |
Inibisce la S-adenosilomocisteina idrolasi, portando a una ridotta metilazione da parte di EZH2. Questo può migliorare indirettamente l'attività di EZHIP, riducendo ulteriormente la repressione mediata da PRC2 quando EZHIP inibisce anche EZH2. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
L'inibitore dell'istone metiltransferasi G9a può potenziare l'attività di EZHIP alterando lo stato di metilazione degli istoni e quindi influenzando la dinamica della cromatina per favorire l'inibizione mediata da EZHIP di EZH2. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
Inibitore di EZH2 ed EZH1, che può aumentare la funzione di EZHIP inibendo ulteriormente l'attività di metilazione di PRC2, potenziando l'effetto inibitorio di EZHIP sulla metilazione degli istoni e sull'espressione genica. | ||||||