Inhibiteurs EZHIP
Les inhibiteurs courants de EZHIP comprennent, entre autres, GSK126, UNC1999 CAS 1431612-23-5, EPZ6438 CAS 1403254-99-8, GSK343 et UNC0638 CAS 1255580-76-7.
Les inhibiteurs d'EZHIP sont une classe de composés chimiques qui ciblent spécifiquement la protéine EZHIP (EZH Inhibitory Protein), connue pour jouer un rôle régulateur dans la structure de la chromatine et l'expression des gènes. EZHIP est particulièrement impliquée dans l'inhibition du complexe répressif de polycomb 2 (PRC2), un complexe protéique critique responsable de la catalyse de la triméthylation de la lysine 27 sur l'histone H3 (H3K27me3). Cette modification est une marque épigénétique clé qui contribue à la répression de l'expression des gènes. En inhibant EZHIP, ces composés perturbent son interaction avec PRC2, ce qui peut entraîner des changements dans les schémas de méthylation des histones et des altérations des états de la chromatine. La structure chimique des inhibiteurs de EZHIP est conçue pour cibler des domaines spécifiques de la protéine EZHIP, souvent dans le but de bloquer sa capacité à interagir avec PRC2 ou de perturber sa fonction inhibitrice. Ces inhibiteurs peuvent se lier aux motifs fonctionnels de EZHIP, empêchant son association avec les enzymes modifiant les histones et modifiant ainsi les effets en aval sur le compactage et l'accessibilité de la chromatine. Les chercheurs utilisent les inhibiteurs de EZHIP pour explorer les fonctions biologiques de EZHIP dans le maintien de l'organisation de la chromatine et la régulation de l'extinction des gènes dans différents types de cellules. L'inhibition de EZHIP permet de comprendre comment le remodelage de la chromatine affecte des processus tels que la différenciation, le développement et les mécanismes de silencieux génique. Dans l'ensemble, ces inhibiteurs constituent des outils chimiques précieux pour comprendre les complexités de la régulation épigénétique et du contrôle des gènes basé sur la chromatine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126 est un inhibiteur puissant et très sélectif de l'activité de la méthyltransférase EZH2, un composant central de PRC2, qui entraîne une diminution des niveaux de H3K27me3. Puisque EZHIP fonctionne en inhibant l'activité méthyltransférase de PRC2, la suppression de l'activité enzymatique de PRC2 par GSK126 rendrait inutile la fonction inhibitrice de EZHIP, ce qui diminuerait effectivement le rôle de EZHIP. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
L'UNC1999 est un inhibiteur sélectif d'EZH2 et d'EZH1, qui sont des méthyltransférases du complexe PRC2. En inhibant ces enzymes, l'UNC1999 réduit directement la méthylation de l'histone H3 au niveau de Lys27. Comme EZHIP bloque ce même processus de méthylation, la présence de l'UNC1999 rendrait redondants les effets inhibiteurs d'EZHIP sur PRC2, ce qui diminuerait indirectement son importance fonctionnelle. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438, également connu sous le nom de Tazemetostat, inhibe EZH2, une enzyme histone-lysine N-méthyltransférase, ce qui entraîne une diminution de la méthylation de l'histone H3K27. Avec l'inhibition de EZH2, la méthylation que EZHIP cherche à inhiber est déjà réduite, ce qui inhibe indirectement la nécessité fonctionnelle de EZHIP. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343 est un inhibiteur sélectif et puissant d'EZH2, qui entraîne une réduction de la méthylation de H3K27. Ce composé, en inhibant EZH2, diminue le rôle de EZHIP en agissant comme inhibiteur du complexe PRC2, inhibant ainsi indirectement l'importance fonctionnelle de EZHIP dans la cellule. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
L'UNC0638 est un inhibiteur de G9a et GLP, qui sont des histones lysine méthyltransférases responsables de la méthylation de H3K9. Bien que EZHIP soit spécifiquement un inhibiteur de PRC2, les modifications du statut de méthylation d'autres résidus d'histones, tels que H3K9, pourraient affecter la structure de la chromatine et influencer indirectement le contexte fonctionnel dans lequel EZHIP opère, ce qui entraînerait une inhibition indirecte de son activité. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
Le MS-275, également connu sous le nom d'Entinostat, est un inhibiteur d'histone-désacétylase de classe I. En modifiant l'état d'acétylation des histones, le MS-275 peut affecter la structure de la chromatine et donc indirectement la fonction des protéines associées à la chromatine, y compris EZHIP. Le rôle de EZHIP étant lié à l'état de modification des histones, des changements dans les niveaux d'acétylation pourraient altérer l'efficacité de l'action inhibitrice de EZHIP sur PRC2. | ||||||