EZHIP Inibitori
Gli inibitori di EZHIP più comuni includono, ma non solo, GSK126, UNC1999 CAS 1431612-23-5, EPZ6438 CAS 1403254-99-8, GSK343 e UNC0638 CAS 1255580-76-7.
Gli inibitori di EZHIP sono una classe di composti chimici che hanno come bersaglio specifico la proteina EZHIP (EZH Inhibitory Protein), nota per il suo ruolo regolatore nella struttura della cromatina e nell'espressione genica. EZHIP è particolarmente coinvolta nell'inibizione del complesso repressivo di policomba 2 (PRC2), un complesso proteico critico responsabile di catalizzare la trimetilazione della lisina 27 sull'istone H3 (H3K27me3). Questa modifica è un marchio epigenetico chiave che contribuisce alla repressione dell'espressione genica. Inibendo EZHIP, questi composti interrompono la sua interazione con PRC2, il che può portare a cambiamenti nei modelli di metilazione degli istoni e ad alterazioni dello stato della cromatina. La struttura chimica degli inibitori di EZHIP è progettata per colpire domini specifici della proteina EZHIP, spesso allo scopo di bloccare la sua capacità di interagire con PRC2 o di interrompere la sua funzione inibitoria. Questi inibitori possono legarsi ai motivi funzionali di EZHIP, impedendo la sua associazione con gli enzimi che modificano gli istoni e alterando così gli effetti a valle sulla compattazione e l'accessibilità della cromatina. I ricercatori utilizzano gli inibitori di EZHIP per esplorare le funzioni biologiche di EZHIP nel mantenimento dell'organizzazione della cromatina e nella regolazione del silenziamento genico in diversi tipi di cellule. L'inibizione di EZHIP permette di capire come il rimodellamento della cromatina influisca su processi quali il differenziamento, lo sviluppo e i meccanismi di silenziamento genico. Nel complesso, questi inibitori sono strumenti chimici preziosi per comprendere le complessità della regolazione epigenetica e del controllo genico basato sulla cromatina.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126 è un inibitore potente e altamente selettivo dell'attività della metiltransferasi EZH2, un componente fondamentale della PRC2, che determina una diminuzione dei livelli di H3K27me3. Poiché EZHIP funziona inibendo l'attività metiltrasferasi di PRC2, la soppressione dell'attività enzimatica di PRC2 da parte di GSK126 ovvierebbe alla necessità della funzione inibitoria di EZHIP, diminuendo di fatto il ruolo di EZHIP. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999 è un inibitore selettivo di EZH2 e EZH1, che sono metiltransferasi del complesso PRC2. Inibendo questi enzimi, UNC1999 riduce direttamente la metilazione dell'istone H3 a Lys27. Poiché EZHIP agisce per bloccare questo stesso processo di metilazione, la presenza di UNC1999 renderebbe ridondanti gli effetti inibitori di EZHIP su PRC2, diminuendo così indirettamente la sua importanza funzionale. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438, noto anche come Tazemetostat, inibisce EZH2, un enzima istone-lisina N-metiltransferasi, che porta a una diminuzione della metilazione dell'istone H3K27. Con l'inibizione di EZH2, la metilazione che EZHIP cerca di inibire è già ridotta, inibendo così indirettamente la necessità funzionale di EZHIP. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343 è un inibitore selettivo e potente di EZH2, che determina una riduzione della metilazione di H3K27. Questo composto, inibendo EZH2, diminuisce il ruolo di EZHIP nell'agire come inibitore del complesso PRC2, inibendo così indirettamente l'importanza funzionale di EZHIP nella cellula. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
UNC0638 è un inibitore di G9a e GLP, che sono metiltransferasi della lisina istone responsabili della metilazione di H3K9. Sebbene EZHIP sia specificamente un inibitore della PRC2, i cambiamenti nello stato di metilazione di altri residui istonici, come H3K9, potrebbero influire sulla struttura della cromatina e influenzare indirettamente il contesto funzionale in cui opera EZHIP, portando a un'inibizione indiretta della sua attività. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
MS-275, noto anche come Entinostat, è un inibitore della deacetilasi dell'istone di classe I. Alterando lo stato di acetilazione degli istoni, MS-275 può influenzare la struttura della cromatina e quindi influire indirettamente sulla funzione delle proteine associate alla cromatina, tra cui EZHIP. Poiché il ruolo di EZHIP è legato allo stato di modificazione degli istoni, i cambiamenti nei livelli di acetilazione potrebbero alterare l'efficacia dell'azione inibitoria di EZHIP su PRC2. | ||||||