3-Deazaneplanocin, HCl salt (CAS 120964-45-6)

La 3-Deazaneplanocina A (DZNep), nella forma di sale cloridrato, è un potente inibitore della S-adenosilomocisteina idrolasi, un enzima fondamentale nella regolazione dei processi di metilazione all'interno delle cellule. Inibendo questo enzima, la DZNep porta all'accumulo di S-adenosilomocisteina, che a sua volta agisce come forte inibitore a feedback delle metiltransferasi S-adenosilmetionina-dipendenti. Questa inibizione influisce su un'ampia gamma di processi guidati dalla metilazione, in particolare sulla metilazione degli istoni. La DZNep è stata ampiamente studiata nel campo dell'epigenetica per il suo impatto sulla metilazione degli istoni. In particolare, riduce i livelli di lisina 27 trimetilata sull'istone H3 (H3K27me3), una marcatura stabilita dal complesso repressivo di policomba 2 (PRC2) e associata al silenziamento genico. La diminuzione di H3K27me3 porta alla riattivazione di geni precedentemente silenziati, rendendo la DZNep uno strumento prezioso per lo studio della regolazione dell'espressione genica e della memoria epigenetica. In ambito di ricerca, la DZNep è stata utilizzata per esplorare i meccanismi alla base dei cambiamenti epigenetici in vari processi biologici, tra cui la differenziazione cellulare, la proliferazione e il mantenimento della pluripotenza. La sua capacità di alterare la metilazione degli istoni senza modificare il DNA la rende una sonda utile per comprendere la natura dinamica della cromatina e il suo ruolo nella regolazione dell'espressione genica. L'azione della sostanza chimica dimostra il complesso legame tra i processi enzimatici che regolano il trasferimento dei gruppi metilici e i più ampi cambiamenti dell'architettura genomica.