Ets-1 Inhibitoren

Gängige Ets-1 Inhibitors sind unter underem Dasatinib CAS 302962-49-8, Sunitinib Malate CAS 341031-54-7, Erdafitinib CAS 1346242-81-6, U-0126 CAS 109511-58-2 und Resveratrol CAS 501-36-0.

Ets-1-Inhibitoren sind Verbindungen, die selektiv auf das Ets-1-Protein (E26 transformation-specific-1), ein Mitglied der Ets-Familie von Transkriptionsfaktoren, abzielen und dessen Aktivität hemmen. Ets-1 zeichnet sich durch eine charakteristische DNA-Bindungsdomäne aus, die als Ets-Domäne bekannt ist und über die es an spezifische DNA-Sequenzen bindet, um die Genexpression zu regulieren. Das Ets-1-Protein ist an der Kontrolle verschiedener genetischer Programme beteiligt, einschließlich derjenigen, die mit der Zellproliferation, der Differenzierung und der Apoptose zusammenhängen. Inhibitoren von Ets-1 zielen darauf ab, die von diesem Protein regulierte Gentranskription zu modulieren, indem sie seine Bindung an die DNA verhindern oder seine Interaktion mit anderen regulatorischen Proteinen und Cofaktoren stören. Bei diesen Inhibitoren kann es sich um kleine Moleküle, Peptide oder Oligonukleotide handeln, die die Ets-Bindungsstellen auf der DNA nachahmen oder die an das Ets-1-Protein selbst binden und seine Konformation und damit seine Fähigkeit zur Interaktion mit der DNA verändern.

Der Prozess der Identifizierung und Entwicklung von Ets-1-Inhibitoren erfordert in der Regel ein Verständnis der Strukturbiologie des Ets-1-Proteins und seiner Interaktion mit der DNA. Die dreidimensionale Konfiguration der Ets-Domäne ermöglicht es ihr, sich in die Hauptfurche der DNA einzufügen, und die Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie entweder diese Furche besetzen oder an das Ets-1-Protein auf eine Weise binden, die seinen Zugang zur DNA strukturell behindert.