Esp36 Aktivatoren

Gängige Esp36 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9 und (-)-Epinephrine CAS 51-43-4.

Chemische Aktivatoren von Esp36 wirken, indem sie verschiedene intrazelluläre Signalwege in Gang setzen, die zur Phosphorylierung von Esp36 führen. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die dann Esp36 phosphoryliert, was zu dessen Aktivierung führt. In ähnlicher Weise wirkt Forskolin durch direkte Stimulierung der Adenylatzyklase, die den cAMP-Spiegel in der Zelle ansteigen lässt. Der Anstieg von cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die dann Esp36 phosphoryliert und aktiviert. Ionomycin, das als Kalziumionophor wirkt, erhöht die intrazelluläre Kalziumkonzentration und aktiviert dadurch Calmodulin-abhängige Kinasen, die Esp36 phosphorylieren können. Isoproterenol wirkt über beta-adrenerge Rezeptoren und erhöht den cAMP-Spiegel, wodurch PKA aktiviert wird, das Esp36 phosphoryliert. Epinephrin erhöht durch seine Wirkung auf adrenerge Rezeptoren ebenfalls den cAMP-Spiegel in der Zelle, was zu einer PKA-Aktivierung und einer Phosphorylierung von Esp36 führt.

Weitere chemische Aktivatoren sind A23187 (Calcimycin) und N6-Benzoyladenosin. A23187 erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, wodurch möglicherweise kalziumempfindliche Kinasen aktiviert werden, die auf Esp36 abzielen. N6-Benzoyladenosin aktiviert Adenosinrezeptoren, die den cAMP-Spiegel erhöhen, was zur PKA-Aktivierung und Esp36-Phosphorylierung führt. Rolipram verhindert den Abbau von cAMP durch Hemmung der Phosphodiesterase 4, was zu einer anhaltenden PKA-Aktivität und anschließenden Phosphorylierung von Esp36 führt. Atriales natriuretisches Peptid (ANP) bindet an seinen Rezeptor, was zu einer Erhöhung des cGMP-Spiegels und einer Aktivierung der Proteinkinase G (PKG) führt, die Esp36 phosphorylieren kann. Sildenafil und Zaprinast hemmen beide die Phosphodiesterase 5 und erhöhen so den cGMP-Spiegel, der die PKG aktiviert, was zur Phosphorylierung von Esp36 führt. IBMX schließlich, ein unspezifischer Phosphodiesterase-Hemmer, erhöht sowohl den cAMP- als auch den cGMP-Spiegel, wodurch PKA oder PKG aktiviert werden können, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von Esp36 führt. Jede dieser Chemikalien trägt durch ihre einzigartigen Mechanismen letztlich zur Aktivierung von Esp36 bei, indem sie seine Phosphorylierung erleichtert.