ERα (Östrogenrezeptor-Alpha)-Aktivatoren gehören zu einer Klasse chemischer Verbindungen, die eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Genexpression und der zellulären Prozesse als Reaktion auf Östrogensignale spielen. Diese Aktivatoren wirken spezifisch auf den ERα, einen nuklearen Rezeptor, der als Transkriptionsfaktor fungiert, und interagieren mit ihm. ERα ist eine Schlüsselkomponente der Östrogenrezeptorfamilie und wird vorwiegend in verschiedenen Geweben exprimiert, darunter die Fortpflanzungsorgane, Knochen und Fettgewebe, wo er wichtige physiologische Funktionen steuert. Die Hauptfunktion der ERα-Aktivatoren besteht darin, mit dem ERα-Protein in Kontakt zu treten, seine Aktivität zu modulieren und die nachgeschalteten Genexpressionsmuster zu beeinflussen. ERα-Aktivatoren lassen sich in mehrere Subtypen unterteilen, darunter endogene Östrogene und synthetische Verbindungen. Endogene Östrogene, wie z. B. 17β-Östradiol, werden natürlich im Körper produziert und wirken als starke ERα-Aktivatoren. Sie binden direkt an den Rezeptor und lösen eine Konformationsänderung aus, die es ERα ermöglicht, an spezifische DNA-Sequenzen zu binden, die als Östrogen-Response-Elemente (EREs) bekannt sind. Diese Bindung setzt eine Kaskade molekularer Ereignisse in Gang, die letztlich zur Transkriptionsregulation von Genen führt, die an Zellwachstum, Differenzierung und Homöostase beteiligt sind.
Synthetische Verbindungen hingegen umfassen sowohl Agonisten als auch Antagonisten. Agonisten wie Tamoxifen imitieren die Wirkung endogener Östrogene, indem sie ERα aktivieren und seine Zielgene stimulieren. Antagonisten, wie Fulvestrant, blockieren die ERα-Aktivierung und führen zum Abbau des Rezeptors, wodurch die ERα-Expression effektiv herunterreguliert wird. ERα-Aktivatoren spielen eine entscheidende Rolle bei der komplizierten hormonellen Regulierung verschiedener physiologischer Prozesse, die von der Fortpflanzung und der Aufrechterhaltung der Knochendichte bis hin zur Stoffwechselkontrolle und der kardiovaskulären Gesundheit reichen. Das Verständnis der Mechanismen, durch die diese Verbindungen mit ERα interagieren, ist von entscheidender Bedeutung für das Verständnis der komplexen Östrogensignalübertragung in Gesundheit und Krankheit. Darüber hinaus hat die Untersuchung von ERα-Aktivatoren weitreichende Auswirkungen auf Bereiche wie die Krebsforschung, wo eine Dysregulation der ERα-Aktivität häufig mit Brust- und Eierstockkrebs in Verbindung gebracht wird, sowie auf die Erforschung von umweltbedingten endokrinen Störfaktoren, die die ERα-Signalübertragung unbeabsichtigt beeinflussen können. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass ERα-Aktivatoren eine vielfältige Gruppe von Verbindungen darstellen, die die Funktion von ERα modulieren und zu dem komplizierten Netzwerk östrogener Signalwege in verschiedenen Geweben und Organismen beitragen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Tamoxifen wirkt als selektiver Modulator des Östrogenrezeptors alpha und geht dabei einzigartige molekulare Wechselwirkungen ein, die die Gentranskription beeinflussen. Seine Struktur ermöglicht eine kompetitive Bindung an den Rezeptor und stabilisiert verschiedene Konformationen, die entweder die nachgeschalteten Signalwege aktivieren oder hemmen können. Diese duale Wirkung wird durch seine Fähigkeit zur Bildung von Wasserstoffbrücken und hydrophoben Wechselwirkungen erleichtert, die sich auf die Kinetik der Rezeptor-Liganden-Dynamik auswirken und die zellulären Reaktionen auf Östrogen verändern. | ||||||
(S)-Equol | 531-95-3 | sc-205502 sc-205502A sc-205502B sc-205502C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $33.00 $147.00 $255.00 $571.00 | 2 | |
(S)-Equol ist eine chirale Verbindung, die selektiv an den Östrogenrezeptor alpha bindet und einzigartige stereospezifische Wechselwirkungen aufweist, die die Rezeptoraktivität modulieren. Seine besondere molekulare Konfiguration ermöglicht es ihm, spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen einzugehen, die die Rezeptorkonformation und die nachgeschaltete Signalübertragung beeinflussen. Diese Selektivität verbessert seine Fähigkeit zur Feinabstimmung der Genexpression und beeinflusst verschiedene zelluläre Prozesse durch veränderte Rezeptordynamik und Signalwege. | ||||||
1-Thioglycerol | 96-27-5 | sc-213414 sc-213414A | 100 ml 500 ml | $280.00 $820.00 | 2 | |
1-Thioglycerin ist eine Thiolverbindung, die über einzigartige Redoxmechanismen mit dem Östrogenrezeptor alpha interagiert und die Bildung von Disulfidbindungen erleichtert, die die Konformation des Rezeptors verändern können. Seine Fähigkeit, als Reduktionsmittel zu wirken, erhöht die Empfindlichkeit des Rezeptors gegenüber Liganden, was die Transkriptionsaktivität beeinflussen kann. Die ausgeprägte Thiolgruppe der Verbindung ist auch an nukleophilen Angriffen beteiligt, die sich auf verschiedene Signalkaskaden und zelluläre Reaktionen auswirken. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
β-Estradiol ist ein potenter Ligand für den Östrogenrezeptor alpha und weist eine hohe Affinität und Spezifität auf. Seine einzigartigen Hydroxylgruppen ermöglichen Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen, die Rezeptor-Ligand-Komplexe stabilisieren. Diese Wechselwirkung löst Konformationsänderungen im Rezeptor aus und aktiviert verschiedene Signalwege, einschließlich genomischer und nichtgenomischer Reaktionen. Das dynamische Verhalten der Verbindung im zellulären Umfeld beeinflusst die Genexpression und moduliert verschiedene physiologische Prozesse durch komplizierte Rückkopplungsmechanismen. | ||||||
(R,R)-THC | 138090-06-9 | sc-204224 sc-204224A | 5 mg 10 mg | $362.00 $617.00 | 1 | |
(R,R)-THC wirkt als selektiver Modulator des Östrogenrezeptors alpha und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, spezifische hydrophobe und elektrostatische Wechselwirkungen einzugehen. Diese Verbindung führt zu einzigartigen Konformationsverschiebungen im Rezeptor, die die Rekrutierung von Koaktivatoren erleichtern und die nachgeschalteten Signalkaskaden beeinflussen. Seine Stereochemie spielt eine entscheidende Rolle bei der Bestimmung der Bindungsaffinität und -selektivität, die letztlich die Transkriptionsregulierung und die zellulären Reaktionen in verschiedenen biologischen Kontexten beeinflussen. | ||||||
Ferutinin | 41743-44-6 | sc-221610 sc-221610A | 1 mg 5 mg | $37.00 $105.00 | 3 | |
Ferutinin wirkt als selektiver Östrogenrezeptor-alpha-Modulator, der ein unverwechselbares Bindungsprofil aufweist, das die Stabilität des Rezeptors erhöht. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale ermöglichen spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen und fördern eine Konformationsänderung, die die Interaktion des Rezeptors mit der Transkriptionsmaschinerie optimiert. Diese Modulation beeinflusst Genexpressionsmuster und zelluläre Signalwege, was seine Rolle bei der Feinabstimmung der östrogenen Aktivität in verschiedenen zellulären Umgebungen unterstreicht. | ||||||
(R)-Equol | 221054-79-1 | sc-222235 sc-222235A | 1 mg 5 mg | $27.00 $120.00 | 2 | |
(R)-Equol wirkt als selektiver Östrogenrezeptor-alpha-Modulator, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, einzigartige Wechselwirkungen mit der ligandenbindenden Domäne des Rezeptors zu bilden. Seine chirale Struktur begünstigt spezifische hydrophobe und elektrostatische Wechselwirkungen, die zu einer deutlichen Konformationsverschiebung des Rezeptors führen. Diese Verschiebung erhöht die Affinität des Rezeptors für Koaktivatoren und beeinflusst so die nachgeschalteten Signalwege und die Gentranskription, was letztlich die zellulären Reaktionen auf Östrogen beeinflusst. | ||||||
PPT | 263717-53-9 | sc-297946 | 10 mg | $170.00 | 3 | |
PPT wirkt als selektiver Östrogenrezeptor-alpha-Modulator, der sich durch seine einzigartige Bindungsdynamik an den Rezeptor auszeichnet. Seine strukturelle Konformation ermöglicht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen, die den Rezeptor-Liganden-Komplex stabilisieren. Diese Wechselwirkung fördert eine einzigartige allosterische Modulation, die die Aktivität des Rezeptors verändert und die Rekrutierung von Transkriptions-Koregulatoren beeinflusst. Folglich werden die mit der Östrogenaktivität verbundenen Signalkaskaden fein abgestimmt, was sich auf die Genexpression und das Zellverhalten auswirkt. | ||||||
LY500307 | 533884-09-2 | sc-364530 sc-364530A sc-364530B sc-364530C | 5 mg 25 mg 100 mg 200 mg | $600.00 $1600.00 $6000.00 $11223.00 | ||
LY500307 wirkt als selektiver Östrogenrezeptor-alpha-Modulator und zeichnet sich durch seine ausgeprägten molekularen Wechselwirkungen aus, die die Rezeptoraffinität erhöhen. Seine einzigartige Konformation begünstigt spezifische elektrostatische Wechselwirkungen und sterische Effekte, die zu einer raffinierten Modulation der Rezeptoraktivität führen. Dieser Wirkstoff beeinflusst die nachgeschalteten Signalwege, indem er die Konformationsdynamik des Rezeptors verändert und dadurch die Rekrutierung von Co-Faktoren und die Transkriptionsreaktionen in den Zielzellen beeinflusst. |