Date published: 2025-9-11

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LY500307 (CAS 533884-09-2)

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Alternative Namen:
Erteberel
Anwendungen:
LY500307 ist ein starker Aktivator sowohl für ERα als auch für ERβ
CAS Nummer:
533884-09-2
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
282.33
Summenformel:
C18H18O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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LY500307 bindet sowohl an ERα (Ki 2,68 nM) als auch an ERβ (Ki 0,19 nM). LY500307 zeigt sowohl in ERα- als auch in ERβ-Assays eine vollständige Agonistenfunktion (>90% relative Wirksamkeit) und zeigt eine starke Hemmung gegenüber ERβ mit einer EC50 von 0,66 nM.


LY500307 (CAS 533884-09-2) Literaturhinweise

  1. Bewertung der Fertilität und Entwicklungstoxizität bei Ratten und Kaninchen mit LY500307, einem selektiven Östrogenrezeptor-Beta (ERβ)-Agonisten.  |  Hilbish, KG., et al. 2013. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 98: 400-15. PMID: 24323950
  2. Der Östrogenrezeptor-Beta-Agonist LY500307 verbessert die Symptome bei Männern mit vergrößerter Prostata infolge einer gutartigen Prostatahypertrophie nicht.  |  Roehrborn, CG., et al. 2015. Prostate Cancer Prostatic Dis. 18: 43-8. PMID: 25348255
  3. Selektiver Östrogenrezeptor-β-Agonist LY500307 als neuartiger therapeutischer Wirkstoff für Glioblastome.  |  Sareddy, GR., et al. 2016. Sci Rep. 6: 24185. PMID: 27126081
  4. ERβ hemmt die cyclinabhängigen Kinasen 1 und 7 bei dreifach negativem Brustkrebs.  |  Reese, JM., et al. 2017. Oncotarget. 8: 96506-96521. PMID: 29228549
  5. Die pharmakologische Aktivierung des Östrogenrezeptors beta verstärkt die angeborene Immunität und unterdrückt die Metastasierung von Krebs.  |  Zhao, L., et al. 2018. Proc Natl Acad Sci U S A. 115: E3673-E3681. PMID: 29592953
  6. Die Aktivierung von Östrogenrezeptor-Beta-Signalen reduziert die Stammzellen von Gliomen.  |  Sareddy, GR., et al. 2021. Stem Cells. 39: 536-550. PMID: 33470499
  7. Mitochondriale Östrogenrezeptoren verändern das mitochondriale Priming und die Reaktion auf eine endokrine Therapie in Brustkrebszellen.  |  Karakas, B., et al. 2021. Cell Death Discov. 7: 189. PMID: 34294688
  8. Triebkräfte und Unterdrücker von dreifach negativem Brustkrebs.  |  Wu, W., et al. 2021. Proc Natl Acad Sci U S A. 118: PMID: 34389675
  9. Histon-Deacetylase-Inhibitoren verstärken die Expression des Östrogenrezeptors beta und erhöhen die durch Agonisten vermittelte Tumorsuppression bei Glioblastomen.  |  Pratap, UP., et al. 2021. Neurooncol Adv. 3: vdab099. PMID: 34485908
  10. Unterschiedliche Anfälligkeit menschlicher Melanom-Zelllinien für G2/M-Blockade und Zelltod-Aktivierung als Reaktion auf den Östrogenrezeptor-β-Agonisten LY500307.  |  Pontecorvi, G., et al. 2022. J Cancer. 13: 1573-1587. PMID: 35371312
  11. Aktivität von Östrogenrezeptor-β-Agonisten bei therapieresistentem Östrogenrezeptor-positivem Brustkrebs.  |  Datta, J., et al. 2022. Front Oncol. 12: 857590. PMID: 35574319
  12. Ahi1 reguliert die Serotoninproduktion über den GR/ERβ/TPH2-Stoffwechselweg, der mit sexuellen Unterschieden bei depressiven Verhaltensweisen einhergeht.  |  Wang, B., et al. 2022. Cell Commun Signal. 20: 74. PMID: 35643536
  13. Therapeutischer Einsatz von Östrogenrezeptor-Beta-Agonisten gegen Stammzellen von Eierstockkrebs.  |  He, Y., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35806169

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