ELOVL3 Inhibitoren

Gängige ELOVL3 Inhibitors sind unter underem Triacsin C Solution in DMSO CAS 76896-80-5, Cerulenin (synthetic) CAS 17397-89-6, C75 (racemic) CAS 191282-48-1, Simvastatin CAS 79902-63-9 und Lovastatin CAS 75330-75-5.

Zu den ELOVL3-Inhibitoren gehören in erster Linie Verbindungen, die auf Fettstoffwechselwege abzielen und damit indirekt die Aktivität von ELOVL3 beeinflussen. ELOVL3 ist maßgeblich an der Verlängerung sehr langkettiger Fettsäuren beteiligt, einem Prozess, der für die Aufrechterhaltung einer ordnungsgemäßen Zellfunktion, insbesondere in Haut und Fettgewebe, entscheidend ist. Die Hemmung von ELOVL3 kann entweder durch eine direkte Beeinflussung des Enzyms oder durch die Beeinflussung vor- oder nachgelagerter Prozesse im Fettsäurestoffwechsel erreicht werden.

Die meisten der aufgelisteten Verbindungen, wie Triacsin C, Cerulenin und C75, hemmen Enzyme, die an der Fettsäuresynthese oder -modifikation beteiligt sind, und beeinflussen so die Substratverfügbarkeit für ELOVL3. So hemmt Triacsin C beispielsweise langkettige Acyl-CoA-Synthetasen, die für die Fettsäureaktivierung entscheidend sind, und wirkt sich damit indirekt auf die Verfügbarkeit von Substraten aus, die für den Elongationsprozess von ELOVL3 erforderlich sind. Cerulenin und C75 als Fettsäuresynthase-Inhibitoren verringern den Gesamtpool der für die Elongation verfügbaren Fettsäuren. Andererseits modulieren Verbindungen wie Thiazolidindione, Statine (z. B. Simvastatin, Lovastatin, Atorvastatin) und Fibrate (z. B. Fenofibrat) den Lipidstoffwechsel auf einer eher systemischen Ebene. Thiazolidindione, die häufig zur Behandlung von Diabetes eingesetzt werden, beeinflussen das Lipidprofil durch Modulation der Insulinsensitivität und der Fettsäurespeicherung, was sich indirekt auf die Aktivität von ELOVL3 auswirken kann. Statine, die für ihre cholesterinsenkende Wirkung bekannt sind, beeinflussen die Cholesterinbiosynthese und haben daher nachgelagerte Auswirkungen auf verschiedene Aspekte des Lipidstoffwechsels, die möglicherweise die Aktivität von ELOVL3 beeinflussen. Fibrate verändern durch die Aktivierung von PPARα die Expression von Genen, die am Fettstoffwechsel beteiligt sind, und wirken sich so indirekt auf ELOVL3 aus.