ELL2 Aktivatoren
Gängige ELL2 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 und D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6.
ELL2-Aktivatoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die die funktionelle Leistung von ELL2 indirekt über verschiedene Signalwege verstärken. Forskolin und IBMX wirken über den cAMP-Signalweg, wobei Forskolin die Adenylatzyklase aktiviert und IBMX die Phosphodiesterasen hemmt, was gemeinsam zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt, die den Phosphorylierungszustand von Transkriptions-Cofaktoren, die mit ELL2 assoziiert sind, verbessern können, wodurch die Fähigkeiten zur Verlängerung der Transkription gesteigert werden. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und Sphingosin-1-Phosphat tragen ebenfalls dazu bei, indem sie die PKC- bzw. Lipid-Signalwege aktivieren, was dann zu einer Phosphorylierung interagierender Proteine oder zu Veränderungen in der Chromatinstruktur führen kann, die die Rolle von ELL2 bei der Transkriptionsverlängerung verstärken. EGCG trägt zu dieser Verstärkung bei, indem es Kinasen hemmt, die auf Transkriptionsfaktor-Koaktivatoren abzielen, was die Effizienz von ELL2 im Transkriptionsverlängerungsprozess potenziell erhöht.
Darüber hinaus tragen Verbindungen wie 5-Azacytidin und Trichostatin A, die DNA-Methyltransferasen bzw. Histondeacetylasen hemmen, zu einer Chromatinlandschaft bei, die der Transkription förderlich ist, wodurch die Elongationsaktivität von ELL2 erleichtert wird. BIX-01294, indem es die Histon-Methylierung hemmt, und (S)-CR8, indem es CDKs, insbesondere CDK9, hemmt, können ebenfalls ein Umfeld fördern, das die Transkriptionsdehnung begünstigt. Die Verdrängung konkurrierender BET-Proteine aus dem Chromatin durch JQ1 könnte es ELL2 ermöglichen, effektiver in die Transkriptionsmaschinerie einzugreifen, während die Modulation der Neurotensin-Signalgebung durch SR-48692 die Transkriptionsverlängerungsprozesse, an denen ELL2 beteiligt ist, hochregulieren könnte. Schließlich kann die gezielte Beeinflussung der HAT-Aktivität durch C646 zu veränderten Acetylierungsmustern führen, die möglicherweise die Interaktion von ELL2 mit dem Transkriptionsapparat verbessern und seine Rolle bei der Elongation erleichtern. Diese ELL2-Aktivatoren sorgen durch ihren gezielten Einfluss auf verschiedene zelluläre Wege für die Förderung der ELL2-vermittelten Transkription, ohne dass eine direkte Stimulation oder Überexpression erforderlich ist.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels in den Zellen führt. Der Anstieg des cAMP kann die Aktivität von ELL2 durch die Förderung der Phosphorylierung von Transkriptionsfaktoren verstärken, die in der Elongationsphase der Transkription mit ELL2 zusammenwirken. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht, indem er deren Abbau verhindert. Dies würde die ELL2-Aktivität indirekt durch die Stabilisierung des Transkriptionskomplexes erhöhen, mit dem es über die cAMP-abhängige Proteinkinase (PKA)-Signalübertragung assoziiert ist. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die zur Phosphorylierung von Proteinen führen kann, die mit ELL2 interagieren, wodurch die Aktivität der Transkriptionsverlängerung verstärkt werden könnte. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist ein Kinase-Inhibitor, der bekanntermaßen mehrere Signalwege beeinflusst, darunter auch solche, die die Transkription regulieren. Er kann die ELL2-Aktivität durch Hemmung von Kinasen verstärken, die sonst Transkriptionsfaktoren oder Coaktivatoren, die mit ELL2 zusammenarbeiten, phosphorylieren und hemmen würden. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Sphingosin-1-phosphat ist ein Lipid-Signalmolekül, das Signalwege aktivieren kann, die zu Veränderungen in der Chromatinstruktur führen und möglicherweise die Rolle von ELL2 bei der Transkriptionsverlängerung erleichtern, indem sie die DNA-Vorlage zugänglicher machen. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-Azacytidin ist ein Inhibitor von DNA-Methyltransferasen, was zu einem offeneren Chromatin-Zustand führen kann. Dies könnte indirekt die ELL2-Aktivität verstärken, indem die Zugänglichkeit der DNA für die Transkriptionsmaschinerie erhöht wird. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der eine Acetylierung von Histonen bewirkt, was zu einer offeneren Chromatin-Konfiguration führt. Dies könnte die Wirkung von ELL2 durch die Erleichterung des Transkriptionsverlängerungsprozesses verstärken. | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor Inhibitor | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
BIX-01294 ist ein Inhibitor der G9a-Histon-Methyltransferase, was zu einer verminderten Methylierung von Histon H3 führt. Die daraus resultierenden Veränderungen in der Chromatinstruktur könnten die ELL2-vermittelte Transkriptionsverlängerung verstärken, indem sie die Bindung von ELL2 an den Transkriptionskomplex verbessern. | ||||||
SR 48692 | 146362-70-1 | sc-363290 sc-363290A sc-363290B sc-363290C sc-363290D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $156.00 $593.00 $2327.00 $10500.00 $20990.00 | 2 | |
SR-48692 ist ein Antagonist des Neurotensin-Rezeptors 1, der verschiedene intrazelluläre Signalwege modulieren kann. Er könnte die ELL2-Aktivität durch Beeinflussung von Signalwegen steigern, die transkriptionelle Elongationsprozesse hochregulieren, an denen ELL2 beteiligt ist. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646 ist ein selektiver p300/CBP-Histon-Acetyltransferase (HAT)-Inhibitor. Durch die Modulation der Acetylierungsgrade kann es die Transkriptionsaktivität beeinflussen und möglicherweise die ELL2-Funktion verbessern, indem es den Acetylierungszustand von Proteinen verändert, die mit der Transkriptionsverlängerung in Verbindung stehen. | ||||||