eIF4E1B Aktivatoren
Gängige eIF4E1B Activators sind unter underem Insulin CAS 11061-68-0, Rapamycin CAS 53123-88-9, Taxol CAS 33069-62-4, LY 294002 CAS 154447-36-6 und U-0126 CAS 109511-58-2.
Aktivatoren des eukaryotischen Translationsfaktors 4E-Familienmitglied 1B (EIF4E1B) sind eine Klasse von Verbindungen, die die eukaryotische Initiationsphase der Proteinsynthese entweder durch direkte Interaktion mit EIF4E1B oder durch Modulation der Signalwege, die seine Aktivität steuern, beeinflussen. Das Cap-Analogon 7-Methylguanosin-5'-triphosphat beispielsweise steigert direkt die Aktivität von EIF4E1B, indem es das natürliche mRNA-Cap nachahmt und so die Rolle von EIF4E1B bei der Rekrutierung von Ribosomen für die Initiierung der Translation erleichtert. Substanzen wie Insulin und Rapamycin modulieren den mTOR-Weg, der durch seine Interaktion mit 4E-BP-Proteinen eine zentrale Rolle bei der Regulierung von EIF4E1B spielt. Wenn Insulin den PI3K/Akt/mTOR-Weg aktiviert, führt dies zur Phosphorylierung und anschließenden Freisetzung von EIF4E1B aus hemmenden 4E-BP-Proteinen, wodurch die Verfügbarkeit von EIF4E1B zur Initiierung der Translation erhöht wird. Umgekehrt hemmt Rapamycin mTORC1, was zu einer geringeren Phosphorylierung von 4E-BP und einer daraus resultierenden Zunahme von freiem EIF4E1B führt, das an der Translationsinitiation teilnehmen kann.
Andere Substanzen wie Paclitaxel und LY294002 beeinflussen die EIF4E1B-Aktivität indirekt durch ihre Wirkung auf den mTOR-Signalweg. Paclitaxel kann durch die Stabilisierung von Mikrotubuli mTOR aktivieren und die EIF4E1B-Aktivität fördern. LY294002 ist zwar in erster Linie ein PI3K-Inhibitor, kann aber eine kompensatorische Rückkopplung auslösen, die mTORC1 aktiviert und so die EIF4E1B-Funktion verstärkt. In ähnlicher Weise können U0126 und Triciribin, obwohl sie MEK1/2- bzw. Akt-Inhibitoren sind, Rückkopplungsschleifen auslösen, die letztlich die mTORC1-Signalisierung fördern und die EIF4E1B-Aktivität erhöhen. Resveratrol beeinflusst durch die Aktivierung von Sirtuinen die PI3K/Akt/mTOR-Achse und kann zu einer Steigerung der EIF4E1B-Aktivität führen. Metformin hemmt über die AMPK-Aktivierung mTORC1, kann aber zu einer verringerten Phosphorylierung von 4E-BPs führen und damit die Menge des aktiven EIF4E1B erhöhen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Insulin Antikörper () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
Insulin aktiviert den PI3K/Akt/mTOR-Signalweg, der wiederum zur Phosphorylierung von 4E-BPs führen kann. Phosphorylierte 4E-BPs setzen EIF4E1B frei und erhöhen so dessen Verfügbarkeit für die Translationsinitiierung. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin bindet an mTORC1 und hemmt dessen Aktivität. Die Hemmung von mTORC1 führt zu einer verminderten Phosphorylierung von 4E-BPs, was zu einer größeren Verfügbarkeit von EIF4E1B für die cap-abhängige Translationsinitiation führen kann, indem die Sequestrierung von EIF4E1B verhindert wird. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Paclitaxel stabilisiert Mikrotubuli und kann indirekt den mTOR-Signalweg aktivieren. Die Aktivierung von mTOR kann den Phosphorylierungszustand von 4E-BP1 verbessern und die Freisetzung und Aktivierung von EIF4E1B für die Translationsinitiation fördern. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Diese Chemikalie ist ein PI3K-Inhibitor, der den PI3K/Akt/mTOR-Signalweg beeinflusst. Durch die Hemmung von PI3K führt sie zur Aktivierung von Rückkopplungsschleifen, die paradoxerweise unter bestimmten Bedingungen zur Aktivierung des mTORC1-Signals führen können, wodurch die EIF4E1B-Aktivität potenziell erhöht wird. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, was zu einer kompensatorischen Aktivierung des PI3K/Akt/mTOR-Signalwegs führen kann. Diese Erhöhung der mTOR-Signalgebung kann die Freisetzung und Aktivität von EIF4E1B durch Phosphorylierung von 4E-BPs verstärken. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Triciribin ist ein Akt-Inhibitor, der kompensatorische Rückkopplungsschleifen auslösen kann, die zur mTORC1-Aktivierung und anschließenden Phosphorylierung von 4E-BPs führen, wodurch die Verfügbarkeit von EIF4E1B für die Translationsinitiation erhöht wird. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol aktiviert Sirtuine, die den PI3K/Akt/mTOR-Signalweg beeinflussen können. Durch die Modulation dieses Signalwegs kann Resveratrol indirekt die Aktivität von EIF4E1B durch die mTOR-vermittelte Kontrolle der 4E-BP-Phosphorylierung steigern. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
Metformin aktiviert die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK), die mTORC1 hemmen kann, was zu einer verringerten Phosphorylierung von 4E-BPs und damit zu einer erhöhten Verfügbarkeit von EIF4E1B für die Translationsinitiierung führt. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
Dactolisib ist ein dualer PI3K/mTOR-Inhibitor, der durch die Hemmung dieser Kinasen nachgeschaltete Rückkopplungsschleifen aktivieren kann, die zur Aktivierung des mTORC1-Signalwegs führen und möglicherweise die Aktivität von EIF4E1B durch 4E-BP1-Phosphorylierung verstärken. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
Everolimus hemmt mTORC1 spezifisch, ähnlich wie Rapamycin, und kann dadurch zu einer kompensatorischen Erhöhung der PI3K-Signalisierung führen. Dies kann zu einer verstärkten Phosphorylierung von 4E-BPs und einer erhöhten Aktivität von EIF4E1B führen. | ||||||