eIF4E1B 활성제

인슐린 CAS 11061-68-0, 라파마이신 CAS 53123-88-9, 탁솔 CAS 33069-62-4, LY 294002 CAS 154447-36-6 및 U-0126 CAS 109511-58-2 등이 일반적인 eIF4E1B 활성화제입니다.

진핵생물 번역 개시 인자 4E 패밀리 멤버 1B(EIF4E1B) 활성화제는 EIF4E1B와 직접 상호작용하거나 그 활성을 조절하는 신호 경로를 조절하여 단백질 합성의 진핵생물 개시 단계에 영향을 미치는 화합물의 한 종류입니다. 예를 들어, 캡 유사체 7-메틸구아노신 5'-트리인산염은 천연 mRNA 캡을 모방하여 EIF4E1B의 활성을 직접적으로 향상시켜 번역 개시를 위한 리보솜의 모집에서 EIF4E1B의 역할을 용이하게 합니다. 인슐린 및 라파마이신과 같은 물질은 4E-BP 단백질과의 상호작용을 통해 EIF4E1B의 조절에 중추적인 역할을 하는 mTORpathway를 조절합니다. 인슐린이 PI3K/Akt/mTOR 경로를 활성화하면 억제성 4E-BP 단백질로부터 EIF4E1B의 인산화 및 후속 방출을 유도하여 번역을 개시할 수 있는 EIF4E1B의 가용성을 높입니다. 반대로 라파마이신은 mTORC1을 억제하여 인산화된 4E-BP가 줄어들고 결과적으로 번역 개시에 참여할 수 있는 유리 EIF4E1B가 증가합니다.

파클리탁셀 및 LY294002와 같은 다른 화합물은 mTOR 신호 경로에 미치는 영향을 통해 간접적으로 EIF4E1B 활성에 영향을 미칩니다. 파클리탁셀은 미세소관을 안정화하여 mTOR를 활성화하고 EIF4E1B 활성을 촉진할 수 있습니다. LY294002는 주로 PI3K 억제제이지만 보상 피드백을 유도하여 mTORC1을 활성화하여 EIF4E1B 기능을 향상시킬 수 있습니다. 마찬가지로, U0126과 트리시리빈은 각각 MEK1/2와 Akt의 억제제이지만 피드백 루프를 유발하여 궁극적으로 mTORC1 신호를 촉진하고 EIF4E1B 활성을 증가시킬 수 있습니다. 레스베라트롤은 시르투인을 활성화하여 PI3K/Akt/mTOR 축에 영향을 미치고 EIF4E1B의 활성을 향상시킬 수 있습니다. 메트포르민은 AMPK 활성화를 통해 mTORC1을 억제하지만 4E-BP의 인산화를 감소시켜 활성 EIF4E1B의 수준을 높일 수 있습니다.