Lipo2-Aktivatoren sind eine Klasse von biochemischen Verbindungen, die mit der Lipase, Mitglied O2, einem mit dem Fettstoffwechsel verbundenen Enzym, interagieren. Diese Aktivatoren umfassen ein breites Spektrum von Molekülen, die eine Kaskade von intrazellulären Ereignissen in Gang setzen, die zur Modulation der Lipaseaktivität führen. Der primäre Wirkmechanismus vieler dieser Aktivatoren besteht in der Regulierung des zyklischen Adenosinmonophosphat (cAMP)-Spiegels in den Zellen. So stimulieren beispielsweise Verbindungen wie Isoproterenol und Forskolin direkt die Produktion von cAMP durch Aktivierung der Adenylylcyclase, entweder über die Aktivierung des adrenergen Rezeptors oder über die direkte Aktivierung des Enzyms. Andererseits erhöhen Substanzen wie IBMX und Koffein den cAMP-Spiegel durch Hemmung der Phosphodiesterasen, Enzyme, die für den Abbau von cAMP verantwortlich sind. Der Anstieg des intrazellulären cAMP ist ein entscheidender Schritt, da er die Proteinkinase A (PKA) aktiviert, eine Kinase, die eine Vielzahl von Substraten phosphorylieren kann, darunter auch Proteine, die an Lipidmobilisierungsprozessen beteiligt sind.
Andere Lipo2-Aktivatoren wirken durch Modulation nuklearer Rezeptorwege. Zu diesen Aktivatoren gehören Moleküle, die an Peroxisom-Proliferator-aktivierte Rezeptoren (PPARs) binden, wie GW 7647 und L-165,041, die selektive Agonisten für PPAR-alpha bzw. PPAR-delta sind. Die Bindung dieser Aktivatoren an ihre Rezeptoren führt zu einer veränderten Transkriptionsaktivität, die eine Hochregulierung von Genen bewirkt, die am Fettstoffwechsel beteiligt sind. Darüber hinaus üben Aktivatoren wie Oleoylethanolamid ihre Wirkung über ähnliche Rezeptoren aus und beeinflussen die Expression von Enzymen, die zur Lipolyse beitragen. SRT1720, eine andere Art von Aktivator, steigert die Aktivität von Lipase, Mitglied O2, durch Aktivierung von Sirtuin 1 (SIRT1), einem Protein, das an der Deacetylierung verschiedener Stoffwechselenzyme und Transkriptionsfaktoren beteiligt ist, und beeinflusst so den Fettstoffwechsel auf posttranslationaler Ebene. Darüber hinaus beeinflussen einige Verbindungen indirekt die Lipaseaktivität, indem sie an Rückkopplungsmechanismen oder kompensatorischen Pfaden zur Aufrechterhaltung der Lipidhomöostase beteiligt sind. So bindet Cholestyramin beispielsweise Gallensäuren im Magen-Darm-Trakt, was indirekt eine Steigerung der lipolytischen Aktivität erforderlich macht, um Substrate für die hepatische Gallensäuresynthese bereitzustellen.
Siehe auch...
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein beta-adrenerger Agonist, der durch die Aktivierung adrenerger Rezeptoren die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das nachgeschaltete Ziele phosphorylieren kann, wodurch die Aktivität von Lipase, Mitglied O2, durch die Förderung seiner Assoziation mit Lipidsubstraten verstärkt wird. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX wirkt als nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen und verhindert so den Abbau von cAMP. Dies führt zu erhöhten cAMP-Spiegeln in der Zelle, was indirekt die Aktivität von Lipase, Mitglied O2, durch PKA-Aktivierung erhöht. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
Nikotinsäure kann G-Protein-gekoppelte Rezeptoren aktivieren, die die Aktivität der Adenylatcyclase hemmen, was zu einer Verringerung der cAMP-Spiegel führt. Dies kann zu Kompensationsmechanismen führen, die die Lipase, ein Mitglied der O2-Aktivität, verstärken, um die Energiehomöostase aufrechtzuerhalten. | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
Oleoylethanolamid ist ein Lipid-Signalmolekül, das PPAR-alpha aktiviert, einen Kernrezeptor, der den Lipidstoffwechsel reguliert. Die Aktivierung von PPAR-alpha kann zu einer verstärkten Expression von Genen führen, die an der Lipolyse beteiligt sind, und indirekt die Aktivität von Lipase, Mitglied O2, erhöhen. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Koffein ist ein kompetitiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, was zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, was wiederum die Aktivität von Lipase, Mitglied O2, durch Phosphorylierung regulatorischer Stellen auf dem Enzym oder seinen Cofaktoren verstärken kann. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AICAR aktiviert die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK), die die Fettsäureoxidation und Lipolyse steigern kann. Die AMPK-Aktivierung kann die Aktivität der Lipase, Mitglied O2, durch Phosphorylierung von Schlüsselzielen, die am lipolytischen Prozess beteiligt sind, steigern. | ||||||
GW 7647 | 265129-71-3 | sc-203068A sc-203068 sc-203068B sc-203068C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $48.00 $167.00 $262.00 $648.00 | 6 | |
GW 7647 ist ein potenter PPAR-alpha-Agonist, der die Expression von Genen moduliert, die am Lipidstoffwechsel beteiligt sind. Durch die Aktivierung von PPAR-alpha kann GW 7647 indirekt die Aktivität von Lipase, Mitglied O2, durch die Erhöhung der Expression von lipolytischen Enzymen steigern. | ||||||
L-165041 | 79558-09-1 | sc-203094 | 5 mg | $153.00 | ||
L-165.041 ist ein PPAR-delta-Agonist, der Gene reguliert, die am Lipidstoffwechsel beteiligt sind. Die Aktivierung von PPAR-delta kann die Aktivität von Lipase, Mitglied O2, durch Hochregulierung der Expression von Proteinen, die die Lipolyse erleichtern, verstärken. | ||||||
SRT1720 | 1001645-58-4 | sc-364624 sc-364624A | 5 mg 10 mg | $193.00 $357.00 | 13 | |
SRT1720 ist ein Aktivator von SIRT1, das durch Deacetylierung von Transkriptionsfaktoren und Enzymen an der Regulierung des Lipidstoffwechsels beteiligt ist. Die Aktivierung von SIRT1 kann die Lipase, ein Mitglied der O2-Aktivität, durch Modulation seiner Interaktion mit Lipidsubstraten verstärken. | ||||||
CHOLESTYRAMINE RESIN | 11041-12-6 | sc-507509 | 5 g | $210.00 | ||
Cholestyramin bindet Gallensäuren im Darm, was zu einer Hochregulierung der hepatischen Gallensäuresynthese aus Cholesterin führt. Dieser Prozess erfordert eine verstärkte Lipolyse, wodurch indirekt die Aktivität der Lipase, Mitglied O2, erhöht wird, um die notwendigen Fettsäuren zu liefern. |