EG628705 Aktivatoren
Gängige EG628705 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4, IBMX CAS 28822-58-4, PGE2 CAS 363-24-6 und Histamine, free base CAS 51-45-6.
Aktivatoren des PHD-Fingerproteins 11C (PHF11C) wirken durch die Beeinflussung von Signalwegen, die in der funktionellen Hochregulierung von PHF11C gipfeln. Diese Verbindungen entfalten ihre Wirkung in der Regel durch die Modulation intrazellulärer Botenstoffe wie zyklisches AMP (cAMP), das ein zentrales Molekül in verschiedenen Signaltransduktionswegen ist. Wirkstoffe wie Forskolin führen durch direkte Stimulierung der Adenylylcyclase zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels, der wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. PKA, eine zentrale Kinase in vielen Signalwegen, kann eine ganze Reihe von nachgeschalteten Zielen phosphorylieren, darunter auch Transkriptionsfaktoren, die die Expression von Genen, die mit PHF11C in Verbindung stehen, verstärken. Dieser Kaskadeneffekt sorgt dafür, dass die Modulation der Signalwege durch diese Aktivatoren in der verstärkten funktionellen Aktivität von PHF11C gipfelt.
Zu den molekularen Feinheiten der PHF11C-Aktivierung gehört das komplizierte Zusammenspiel von Enzymen, Rezeptoren und sekundären Botenstoffen, die gemeinsam die zelluläre Reaktion gestalten. Substanzen wie Epinephrin und Isoproterenol binden an spezifische adrenerge Rezeptoren und lösen eine Signalkaskade aus, die letztlich zu PKA-vermittelten Phosphorylierungsvorgängen führt. Diese Phosphorylierung kann sich auf verschiedene Substrate innerhalb der Zelle auswirken, darunter auch auf solche, die den Aktivitätszustand von PHF11C kontrollieren. Darüber hinaus führt die Hemmung von Phosphodiesterasen durch Chemikalien wie IBMX, Rolipram und Zaprinast zu einer Anhäufung von cAMP, was die PKA-Aktivierung weiter aufrechterhält.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Adrenalin bindet an adrenerge Rezeptoren, insbesondere an den β-adrenergen Subtyp, was zur Aktivierung der Adenylatcyclase und der anschließenden Erhöhung des cAMP führt. Diese Erhöhung des cAMP aktiviert PKA, die dann verschiedene Zielproteine phosphorylieren kann, zu denen auch Regulatoren von PHF11C gehören können, wodurch dessen Aktivität gefördert wird. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, Enzymen, die für den Abbau von cAMP verantwortlich sind. Durch die Hemmung dieser Enzyme bewirkt IBMX einen Anstieg der cAMP-Spiegel, was indirekt die Aktivierung von PKA und die anschließende Phosphorylierung von Zielproteinen fördert, die die Funktion von PHF11C verbessern können. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2 interagiert mit seinen G-Protein-gekoppelten E-Prostanoid-Rezeptoren, was zu einem Anstieg des intrazellulären cAMP führt. Diese Kaskade aktiviert PKA, das Proteine, die an der Regulation von PHF11C beteiligt sind, phosphorylieren kann, wodurch seine funktionelle Aktivität erhöht wird. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin bindet an H2-Rezeptoren, die an das Gs-Protein gekoppelt sind, wodurch die Aktivität der Adenylatcyclase stimuliert und die cAMP-Produktion erhöht wird. Der Anstieg von cAMP aktiviert PKA, was möglicherweise zur Phosphorylierung von Zielproteinen führt, die die Aktivität von PHF11C hochregulieren. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein synthetischer β-adrenerger Agonist, der die Adenylatcyclase über die β-adrenergen Rezeptoren aktiviert und den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. Die Aktivierung von PKA durch cAMP kann zur Phosphorylierung von Proteinen führen, die die Funktionalität von PHF11C verbessern. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 4 (PDE4), einem Enzym, das cAMP abbaut. Durch die Verhinderung des cAMP-Abbaus erhöht Rolipram indirekt die PKA-Aktivität, was zu einer verbesserten Funktion von PHF11C durch Phosphorylierung assoziierter Proteine führen kann. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
Anagrelid hemmt die Phosphodiesterase III (PDE3), was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Die daraus resultierende Aktivierung von PKA kann zur Phosphorylierung von Proteinen führen, zu denen auch solche gehören könnten, die PHF11C regulieren, wodurch dessen Aktivität erhöht wird. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin kann an D1-ähnliche Rezeptoren binden, die an Gs-Proteine gekoppelt sind, welche die Adenylatcyclase aktivieren und die cAMP-Spiegel erhöhen. Die cAMP-abhängige Aktivierung von PKA kann dann Proteine phosphorylieren, die an der Regulation und Aktivierung von PHF11C beteiligt sind. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
Terbutalin ist ein β2-adrenerger Rezeptoragonist, der cAMP durch Aktivierung der Adenylatcyclase erhöht. Die cAMP-vermittelte Aktivierung von PKA kann Proteine phosphorylieren, die die funktionelle Aktivität von PHF11C fördern. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 5 (PDE5), der zu erhöhten cAMP- und cGMP-Spiegeln führt. Diese Erhöhung kann PKA aktivieren, und die anschließende Phosphorylierung von Proteinen kann die funktionelle Aktivität von PHF11C verstärken. | ||||||