Ect2 Aktivatoren

Gängige Ect2 Activators sind unter underem Calyculin A CAS 101932-71-2, Lysophosphatidic Acid CAS 325465-93-8, Fasudil, Monohydrochloride Salt CAS 105628-07-7, 8-pCPT-2′-O-Me-cAMP CAS 634207-53-7 und PMA CAS 16561-29-8.

Ect2, oder Epithelial Cell Transforming 2, ist ein Guanin-Nukleotid-Austauschfaktor (GEF), der eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Zellteilung und Zytokinese spielt. Seine Hauptfunktion besteht in der Aktivierung von Rho-GTPasen, insbesondere RhoA, die das Aktinzytoskelett und die Zellmorphologie maßgeblich regulieren. Während der Interphase ist Ect2 hauptsächlich im Zytoplasma lokalisiert, wo es inaktiv bleibt. Beim Eintritt in die Mitose durchläuft Ect2 jedoch eine Reihe von regulatorischen Ereignissen, die zu seiner Aktivierung und anschließenden Verlagerung in den Zellkortex und den Mittelkörper führen, wo es seine Funktion in der Zytokinese ausübt.

An der Aktivierung von Ect2 sind mehrere komplizierte Mechanismen beteiligt. Erstens wird Ect2 während der Mitose durch Cyclin B/Cdk1-Komplexe phosphoryliert, was zu seiner Aktivierung führt. Durch diese Phosphorylierung wird Ect2 für nachfolgende Interaktionen mit anderen regulatorischen Proteinen, wie dem Centralspindlin-Komplex, vorbereitet, die seine GEF-Aktivität gegenüber RhoA weiter verstärken. Darüber hinaus wird Ect2 durch seine Bindungspartner reguliert, darunter MgcRacGAP und RhoGAPs, die seine Aktivität und Lokalisierung während der Zytokinese fein abstimmen. Darüber hinaus wird die Aktivität von Ect2 durch die subzelluläre Lokalisierung streng reguliert, da es an den Zellkortex und den Mittelkörper rekrutiert werden muss, um seine Funktion bei der Förderung der Aktinpolymerisation und der Bildung kontraktiler Ringe auszuüben. Insgesamt steuert die Aktivierung von Ect2 die präzise räumliche und zeitliche Regulierung der RhoA-Aktivität während der Zytokinese und gewährleistet so den erfolgreichen Abschluss der Zellteilung.