EAAT1 Inhibitoren
Gängige EAAT1 Inhibitors sind unter underem UCPH 101 CAS 1118460-77-7, (S)-MCPG CAS 150145-89-4, Dihydrokainic acid CAS 52497-36-6, Evans Blue CAS 314-13-6 und L-α-Aminoadipic acid CAS 1118-90-7.
Die chemische Klasse der EAAT1-Inhibitoren umfasst eine Vielzahl von Verbindungen, die die Aktivität des exzitatorischen Aminosäuretransporters 1 (EAAT1) modulieren und Aufschluss über seine komplizierten Rollen bei der Glutamat-Homöostase geben. Diese Inhibitoren lassen sich grob in direkte und indirekte Modulatoren einteilen und bieten einzigartige Einblicke in die Regulationsmechanismen, die die Funktion von EAAT1 steuern. Direkte Inhibitoren wie L-β-threo-Ethylaspartat, TFB-TBOA, UCPH-101 und diTBOA zielen speziell auf die Transportfunktion von EAAT1 ab und stören die Clearance von extrazellulärem Glutamat. Durch die Hemmung der Glutamataufnahme bieten diese Inhibitoren präzise Werkzeuge zur Untersuchung der physiologischen Folgen einer veränderten EAAT1-Aktivität und zur Entschlüsselung der Feinheiten der Glutamat-Homöostase und ihrer Auswirkungen auf die Neuroerregbarkeit. Indirekte Modulatoren wie (S)-MCPG, Dihydrokainat, Evans Blue und Benzylserin beeinflussen EAAT1 durch alternative Mechanismen. (S)-MCPG, ein metabotroper Glutamatrezeptor-Antagonist, moduliert EAAT1 indirekt, indem es Glutamatrezeptoren blockiert, und hebt so die Wechselwirkung zwischen metabotropen Glutamatrezeptoren und EAAT1-vermitteltem Glutamat-Transport hervor. Dihydrokainat und Benzylserin hemmen den Glutamattransport auf kompetitive Weise, indem sie die Struktur von Glutamat bzw. L-Serin nachahmen. Evans Blue bindet extrazelluläres Glutamat und moduliert so indirekt die Aktivität von EAAT1.
Darüber hinaus bieten Verbindungen wie WAY-855, DL-Threo-β-Benzyloxyaspartat, MS-153 und L-α-Aminoadipinsäure alternative Möglichkeiten zur Untersuchung von EAAT1. WAY-855 moduliert die EAAT1-Aktivität direkt, indem es den Glutamat-Transport stört, während DL-Threo-β-Benzyloxyaspartat mit endogenen Substraten um die Bindung an EAAT1 konkurriert. MS-153 und L-α-Aminoadipinsäure hemmen den Glutamat-Transport direkt und bieten zusätzliche Möglichkeiten zur Untersuchung der Rolle von EAAT1 bei der Aufrechterhaltung der Glutamat-Homöostase. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass diese chemische Klasse von EAAT1-Inhibitoren ein umfassendes Instrumentarium für Forscher bietet, die die komplexen Rollen von EAAT1 bei der Regulierung der Glutamat-Homöostase aufschlüsseln wollen. Die Vielfalt der Mechanismen, die von der direkten katalytischen Hemmung bis zur indirekten Modulation durch metabotrope Glutamatrezeptoren und Substratkonkurrenz reichen, ermöglicht ein differenziertes Verständnis der regulatorischen Netzwerke, die die EAAT1-Funktion in verschiedenen zellulären Kontexten steuern.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
UCPH 101 | 1118460-77-7 | sc-361391 sc-361391A | 10 mg 50 mg | $380.00 $890.00 | 3 | |
UCPH 101 ist ein selektiver Modulator von exzitatorischen Aminosäuretransportern (EAAT1), der sich durch seine einzigartigen strukturellen Merkmale auszeichnet, die spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und elektrostatische Wechselwirkungen mit dem Transporter erleichtern. Seine ausgeprägte molekulare Architektur fördert die Konformationsflexibilität, wodurch die Effizienz der Substrattranslokation erhöht wird. Darüber hinaus beeinflusst UCPH 101 die allosterische Regulierung des Transporters, wodurch die Dynamik der Glutamataufnahme und -freisetzung und damit die synaptischen Signalwege beeinflusst werden können. | ||||||
L-(-)-threo-3-Hydroxyaspartic acid | 7298-99-9 | sc-204033 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
L-(-)-threo-3-Hydroxyasparaginsäure wirkt als potenter Modulator von exzitatorischen Aminosäuretransportern (EAAT1) und weist eine einzigartige Stereochemie auf, die ihre Bindungsaffinität erhöht. Ihre Hydroxylgruppe erleichtert spezifische Wechselwirkungen mit dem Transporter und fördert eine optimale Substraterkennung. Das kinetische Profil der Verbindung zeigt schnelle Assoziations- und Dissoziationsraten, was eine effiziente Transportdynamik ermöglicht. Darüber hinaus kann sie die Konformationszustände von EAAT1 beeinflussen, was sich auf die Glutamat-Homöostase auswirkt. | ||||||
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | $143.00 $945.00 | ||
(S)-MCPG, ein selektiver Antagonist der Gruppe I/II der metabotropen Glutamatrezeptoren, beeinflusst EAAT1 indirekt, indem er Glutamatrezeptoren blockiert. Durch die Verhinderung einer übermäßigen Glutamatrezeptoraktivierung moduliert (S)-MCPG die Glutamatwerte und beeinflusst indirekt die EAAT1-Aktivität. | ||||||
L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid | 64769-66-0 | sc-200477 sc-200477A | 5 mg 25 mg | $65.00 $411.00 | 8 | |
L-trans-Pyrrolidin-2,4-dicarbonsäure dient als selektiver Inhibitor von Transportern für exzitatorische Aminosäuren (EAAT1), der sich durch seine einzigartige zyklische Struktur auszeichnet, die seine Interaktion mit dem Transporter verstärkt. Das Vorhandensein von zwei Carboxylgruppen ermöglicht eine Vielzahl von Wasserstoffbrückenbindungen und stabilisiert den Bindungskomplex. Seine ausgeprägte Reaktionskinetik zeigt eine langsamere Dissoziationsrate, was seine Wirkung auf den Glutamattransport verlängern und neuronale Signalwege beeinflussen könnte. | ||||||
Dihydrokainic acid | 52497-36-6 | sc-200442B sc-200442 sc-200442A | 1 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $296.00 $896.00 | 3 | |
Dihydrokainat, ein nicht transportfähiges Substratanalogon, beeinflusst EAAT1 indirekt, indem es den Glutamattransport kompetitiv hemmt. Durch die Nachahmung der Struktur von Glutamat konkurriert Dihydrokainat um die Bindung an EAAT1 und verhindert so den Transport endogener Substrate. | ||||||
Evans Blue | 314-13-6 | sc-203736B sc-203736 sc-203736A | 1 g 10 g 50 g | $46.00 $68.00 $260.00 | 15 | |
Evans Blue, ein für die Blut-Hirn-Schranke undurchlässiger Farbstoff, beeinflusst EAAT1 indirekt, indem er an extrazelluläres Glutamat bindet. Durch die Bindung von Glutamat im extrazellulären Raum moduliert Evans Blue den Glutamatspiegel und beeinflusst indirekt die EAAT1-Aktivität. Diese indirekte Hemmung bietet Einblicke in die Folgen einer veränderten Glutamat-Clearance durch EAAT1 und stellt ein Instrument zur Untersuchung der Regulationsmechanismen dar, die die Glutamat-Homöostase und ihre Auswirkungen auf die Neuroerregbarkeit steuern. | ||||||
L-α-Aminoadipic acid | 1118-90-7 | sc-202200 sc-202200A | 50 mg 250 mg | $19.00 $31.00 | ||
L-α-Aminoadipinsäure, ein nicht transportierbares Substratanalogon, beeinflusst EAAT1 indirekt, indem es den Glutamattransport kompetitiv hemmt. Durch die Nachahmung der Glutamatstruktur konkurriert L-α-Aminoadipinsäure um die Bindung an EAAT1 und verhindert so den Transport endogener Substrate. | ||||||
(S)-(+)-N-Benzylserine | 17136-45-7 | sc-220044 | 1 g | $205.00 | 1 | |
Benzylserin, ein L-Serin-Analogon, beeinflusst EAAT1 indirekt, indem es den Glutamattransport kompetitiv hemmt. Durch die Nachahmung der Struktur des endogenen Substrats L-Serin konkurriert Benzylserin um die Bindung an EAAT1 und verhindert so den Transport von Glutamat. | ||||||