Date published: 2025-9-7

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Dihydrokainic acid (CAS 52497-36-6)

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Alternative Namen:
2-Carboxy-4-isopropyl-3-pyrrolidineacetic acid
Anwendungen:
Dihydrokainic acid ist ein EAAT2(GLT1)-selektiver, nicht-transportierbarer Hemmstoff der L-Glutamat- und L-Aspartat-Aufnahme
CAS Nummer:
52497-36-6
Molekulargewicht:
215.30
Summenformel:
C10H17NO4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Dihydrokainsäure ist ein EAAT2 (GLT1)-selektiver, nicht-transportierbarer Inhibitor der L-Glutamat- und L-Aspartat-Aufnahme (Ki = 23 μM). Dihydrokainsäure ist 130-fach selektiv gegenüber EAAT1 und EAAT3 (Ki > 3 mM). GLT-1 ist eine Schlüsselkomponente bei der Regulierung der Glutamat-Neurotransmission. Durch die Modulation der Aktivität von GLT-1 ermöglicht Dihydrokainsäure die Erforschung der Mechanismen der Glutamataufnahme und ihrer Auswirkungen auf die neuronale Aktivität. Die Fähigkeit dieser Verbindung, die Glutamatdynamik zu beeinflussen, macht sie zu einem wichtigen Bestandteil der Forschung, die sich auf das Verständnis der neuronalen Kommunikation, der Plastizität und der Rolle von Glutamat konzentriert.


Dihydrokainic acid (CAS 52497-36-6) Literaturhinweise

  1. Kainatrezeptoren und synaptische Übertragung.  |  Huettner, JE. 2003. Prog Neurobiol. 70: 387-407. PMID: 14511698
  2. CB1-Cannabinoidrezeptoren und bedarfsabhängige Abwehr von Exzitotoxizität.  |  Marsicano, G., et al. 2003. Science. 302: 84-8. PMID: 14526074
  3. Aktivierte Mikroglia initiieren die Verletzung von Motoneuronen durch einen Stickoxid- und Glutamat-vermittelten Mechanismus.  |  Zhao, W., et al. 2004. J Neuropathol Exp Neurol. 63: 964-77. PMID: 15453095
  4. Der gliale Glutamattransporter 1 reguliert die räumliche und zeitliche Kodierung der glutamatergen synaptischen Übertragung in Neuronen der Lamina II der Wirbelsäule.  |  Weng, HR., et al. 2007. Neuroscience. 149: 898-907. PMID: 17935889
  5. Aquaporin-4-Mangel mildert die Opioidabhängigkeit durch Unterdrückung der Herunterregulierung des Glutamat-Transporters-1 und Aufrechterhaltung der Glutamat-Homöostase.  |  Yan, HT., et al. 2013. CNS Neurosci Ther. 19: 12-9. PMID: 23051665
  6. Valproat verhindert die Dysregulation des spinalen Glutamats und reduziert die Entwicklung von Überempfindlichkeit bei Ratten nach einer peripheren Nervenverletzung.  |  Yoshizumi, M., et al. 2013. J Pain. 14: 1485-91. PMID: 24021575
  7. Bupivacain potenziert indirekt die Glutamat-induzierte intrazelluläre Kalzium-Signalisierung in Hippocampus-Neuronen der Ratte durch Beeinträchtigung der mitochondrialen Funktion in kokulturellen Astrozyten.  |  Xing, Y., et al. 2018. Anesthesiology. 128: 539-554. PMID: 29232206
  8. Der Glutamattransporter GLT1-Inhibitor Dihydrokainsäure beeinträchtigt die Gedächtnisleistung bei Mäusen, die neue Objekte erkennen.  |  Tian, SW., et al. 2019. Physiol Behav. 199: 28-32. PMID: 30389478
  9. Kaininsäure: ein starkes neurotoxisches Analogon von Glutamat.  |  Olney, JW., et al. 1974. Brain Res. 77: 507-12. PMID: 4152936
  10. Exzitatorische Aminosäuretransmitter.  |  Watkins, JC. and Evans, RH. 1981. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 21: 165-204. PMID: 6112965
  11. Kaininsäure stimuliert die Freisetzung exzitatorischer Aminosäure-Neurotransmitter an präsynaptischen Rezeptoren.  |  Ferkany, JW., et al. 1982. Nature. 298: 757-9. PMID: 6287270
  12. Glycin-induzierte CA1-Exzitotoxizität im Ratten-Hippocampus-Schnipsel.  |  Wallis, RA., et al. 1995. Brain Res. 685: 115-25. PMID: 7583235
  13. Glycin-induzierte CA1-Exzitotoxizität im Ratten-Hippocampus-Schnipsel.  |  Wallis, RA., et al. 1994. Brain Res. 664: 115-25. PMID: 7895020

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