Date published: 2025-9-10

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UCPH 101 (CAS 1118460-77-7)

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Alternative Namen:
2-Amino-4-(4-methoxyphenyl)-7-(naphthalen-1-yl)-5-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-4H-chromene-3-carbonitrile
Anwendungen:
UCPH 101 ist ein selektiver Hemmstoff von EAAT1
CAS Nummer:
1118460-77-7
Reinheit:
≥93%
Molekulargewicht:
422.48
Summenformel:
C27H22N2O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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UCPH 101 ist ein selektiver Hemmstoff des exzitatorischen Aminosäuretransporters Subtyp 1 (EAAT1), der in der neurowissenschaftlichen Forschung häufig eingesetzt wird. Untersuchungen mit UCPH 101 konzentrieren sich häufig auf die Rolle von Glutamattransportern bei der synaptischen Übertragung und Plastizität. Durch Hemmung von EAAT1 können Forscher die Folgen einer gestörten Glutamataufnahme auf die neuronale Funktion und die Exzitotoxizität untersuchen. UCPH 101 wird auch eingesetzt, um die Beteiligung von EAAT1 an neurologischen Erkrankungen zu untersuchen und die Verteilung und Regulierung des Transporters im zentralen Nervensystem zu verstehen. Darüber hinaus hilft diese Verbindung bei der Charakterisierung des pharmakologischen Profils von EAAT1 und beim Screening nach potenziellen Modulatoren der glutamatergen Signalübertragung.


UCPH 101 (CAS 1118460-77-7) Literaturhinweise

  1. Struktur-Aktivitäts-Beziehungsstudie des ersten selektiven Inhibitors des exzitatorischen Aminosäuretransporters Subtyp 1: 2-Amino-4-(4-methoxyphenyl)-7-(naphthalen-1-yl)-5-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-4H-chromen-3-carbonitril (UCPH-101).  |  Erichsen, MN., et al. 2010. J Med Chem. 53: 7180-91. PMID: 20857912
  2. Der Glutamat-Aspartat-Transporter (GLAST) vermittelt die durch L-Glutamat stimulierte Ascorbat-Freisetzung über quellaktivierte Anionenkanäle in kultivierten Astrozyten neonataler Nagetiere.  |  Lane, DJ. and Lawen, A. 2013. Cell Biochem Biophys. 65: 107-19. PMID: 22886112
  3. Entwurf, Synthese und pharmakologische Charakterisierung von fluoreszierenden Analoga auf Cumarinbasis von selektiven Inhibitoren des exzitatorischen Aminosäuretransporters Subtyp 1, UCPH-101 und UCPH-102.  |  Huynh, TH., et al. 2012. Bioorg Med Chem. 20: 6831-9. PMID: 23072958
  4. Allosterische Modulation eines exzitatorischen Aminosäuretransporters: Der subtypselektive Inhibitor UCPH-101 übt eine anhaltende Hemmung von EAAT1 über eine intramonomere Stelle in der Trimerisierungsdomäne aus.  |  Abrahamsen, B., et al. 2013. J Neurosci. 33: 1068-87. PMID: 23325245
  5. Suche nach verbesserter Wirksamkeit und In-vivo-Bioverfügbarkeit der Inhibitoren des exzitatorischen Aminosäuretransporters Subtyp 1 UCPH-101 und UCPH-102: Design, Synthese und pharmakologische Bewertung substituierter 7-Biphenyl-Analoga.  |  Erichsen, MN., et al. 2014. Neurochem Res. 39: 1964-79. PMID: 24682739
  6. Pharmakologische Hemmungen der Glutamattransporter EAAT1 und EAAT2 beeinträchtigen den Glutamattransport in Synapsen zwischen Photorezeptoren und ON-Bipolarzellen.  |  Tse, DY., et al. 2014. Vision Res. 103: 49-62. PMID: 25152321
  7. Neurochirurgische Behandlung einer großen Meningozele bei Jarcho-Levin-Syndrom: klinische und radiologische Perlen.  |  Martinez Santos, JL., et al. 2015. BMJ Case Rep. 2015: PMID: 26199296
  8. Neue Einblicke in die Struktur-Wirkungs-Beziehungen der selektiven EAAT1-Inhibitoren (Excitatory Amino Acid Transporter Subtype 1) UCPH-101 und UCPH-102.  |  Hansen, SW., et al. 2016. ChemMedChem. 11: 382-402. PMID: 26757239
  9. Bioverfügbarkeitsstudien und In-vitro-Profiling des selektiven Excitatory Amino Acid Transporter Subtype 1 (EAAT1) Inhibitors UCPH-102.  |  Haym, I., et al. 2016. ChemMedChem. 11: 403-19. PMID: 26797816
  10. Veränderte Funktion des Glutamat-Aspartat-Transporters GLAST, ein potenzielles therapeutisches Ziel bei Glioblastomen.  |  Corbetta, C., et al. 2019. Int J Cancer. 144: 2539-2554. PMID: 30418668
  11. Ionentransport und Regulierung in einem synaptischen Vesikel-Glutamat-Transporter.  |  Li, F., et al. 2020. Science. 368: 893-897. PMID: 32439795
  12. Selektive Beseitigung seneszenter Chondrozyten bei Osteoarthritis durch gezielten Einsatz des exzitatorischen Aminosäuretransporterproteins 1 zur Auslösung von Ferroptose.  |  Wen, Z., et al. 2023. Antioxid Redox Signal.. PMID: 36601724
  13. Konservierter allosterischer Hemmungsmechanismus in SLC1-Transportern.  |  Dong, Y., et al. 2023. Elife. 12: PMID: 36856089

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UCPH 101, 10 mg

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UCPH 101, 50 mg

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