Date published: 2025-10-11

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DTHD1 Aktivatoren

Gängige DTHD1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8 und D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6.

DTHD1-Aktivatoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die auf das DTHD1-Enzym abzielen, ein Protein, das eine bedeutende Rolle bei zellulären Prozessen spielt. Das Akronym DTHD1 steht für Deoxythymidylate Hydroxymethylase Domain-containing protein 1, ein Enzym, das als entscheidend für bestimmte biochemische Prozesse in Zellen identifiziert wurde. Die Aktivatoren sind so konzipiert, dass sie mit diesem Enzym interagieren und dessen Aktivität modulieren. Auf molekularer Ebene binden diese Verbindungen an das aktive Zentrum oder andere regulatorische Zentren des DTHD1-Enzyms und beeinflussen so dessen katalytische Aktivität. Die genauen Mechanismen, durch die diese Aktivatoren wirken, können variieren, aber sie beinhalten in der Regel Veränderungen in der Konformation des Enzyms, die seine Interaktion mit Substraten oder Kofaktoren beeinflussen und dadurch die Geschwindigkeit der Reaktionen, die das Enzym katalysiert, modulieren. Die Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) von DTHD1-Aktivatoren ist ein Bereich intensiver Forschung, da das Verständnis der Interaktion zwischen diesen Verbindungen und dem DTHD1-Enzym der Schlüssel zur Verfeinerung ihrer Wirksamkeit und Spezifität ist. Chemische Modifikationen an den Aktivatormolekülen können zu unterschiedlichen Interaktionsgraden mit dem Enzym führen, was wiederum zu Schwankungen in der Enzymaktivität führen kann. Das molekulare Design von DTHD1-Aktivatoren beinhaltet oft die Einbeziehung funktioneller Gruppen, die in der Lage sind, Bindungen oder Wechselwirkungen mit Aminosäureresten innerhalb des aktiven Zentrums des Enzyms einzugehen. Forscher verwenden verschiedene Techniken, darunter Computermodellierung und Kristallographie, um die Bindungsmodi dieser Verbindungen zu klären und das Design von Molekülen mit verbesserten Eigenschaften zu beeinflussen. Wie in vielen Bereichen der chemischen Forschung wird die Entwicklung von DTHD1-Aktivatoren durch ein tiefes Verständnis der Chemie und Biochemie vorangetrieben, wobei der Schwerpunkt auf dem komplizierten Zusammenspiel molekularer Wechselwirkungen liegt, die die Enzymfunktion steuern.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
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5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
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$725.00
$1385.00
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Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP kann die Proteinkinase A (PKA) aktivieren. Die PKA kann Zielproteine, möglicherweise auch DTHD1, phosphorylieren und so dessen funktionelle Aktivität in der Zelle steigern.

8-Bromo-cAMP

76939-46-3sc-201564
sc-201564A
10 mg
50 mg
$97.00
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8-Brom-cAMP wirkt als cAMP-Analogon und kann PKA direkt aktivieren. Aktivierte PKA kann DTHD1 oder Proteine, die die DTHD1-Aktivität regulieren, phosphorylieren, was zu einer Verstärkung der DTHD1-Funktion in der Zelle führt, ohne die Transkription oder Translation zu beeinflussen.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
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Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das die intrazelluläre Calciumkonzentration erhöht. Erhöhte Calciumspiegel können calciumabhängige Kinasen wie die Calmodulin-abhängige Kinase (CaMK) aktivieren, die dann die Aktivität von DTHD1 durch Phosphorylierung oder Konformationsänderung verstärken könnten.

PMA

16561-29-8sc-3576
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1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
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PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC). Aktivierte PKC kann eine Vielzahl von Zielproteinen phosphorylieren, möglicherweise auch DTHD1, was zu einer Steigerung der Aktivität von DTHD1 innerhalb seiner spezifischen Signalwege führen kann.

D-erythro-Sphingosine-1-phosphate

26993-30-6sc-201383
sc-201383D
sc-201383A
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sc-201383C
1 mg
2 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$162.00
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$889.00
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S1P bindet an seine spezifischen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs), die nachgeschaltete Signalkaskaden wie den PI3K/Akt-Signalweg aktivieren können. Diese Aktivierung könnte zu Phosphorylierungsereignissen oder anderen Modifikationen führen, die die Aktivität von DTHD1 verstärken.

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
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Anisomycin ist ein starker Aktivator der stressaktivierten Proteinkinasen (SAPKs), wie z. B. JNK. Die JNK-Aktivierung kann zur Phosphorylierung von Substraten führen, die die DTHD1-Aktivität beeinflussen, wodurch indirekt ihre Funktion verstärkt wird.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
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Thapsigargin stört die Calcium-Homöostase durch Hemmung der sarkoplasmatischen/endoplasmatischen Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA). Der anschließende Anstieg des zytosolischen Calciums kann calciumabhängige Signalwege aktivieren, die die DTHD1-Aktivität hochregulieren könnten.

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
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A23187 ist ein weiteres Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht, ähnlich wie Ionomycin. Diese Erhöhung kann nachgeschaltete calciumabhängige Proteine und Signalwege aktivieren, die die Aktivität von DTHD1 erhöhen können.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
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LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der zu einer Veränderung der nachgeschalteten Signalwege führen kann. Diese Störung kann zu Rückkopplungsmechanismen führen, die die Aktivität von DTHD1 hochregulieren, während die Zelle versucht, die PI3K-Hemmung auszugleichen.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
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SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor von p38 MAPK. Die Hemmung von p38 kann zu einer kompensatorischen Aktivierung alternativer Signalwege oder Rückkopplungsmechanismen führen, die die Aktivität von DTHD1 verstärken können.