DGK-θ Inhibitoren
Gängige DGK-θ Inhibitors sind unter underem R 59-022 CAS 93076-89-2, Calphostin C CAS 121263-19-2, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Staurosporine CAS 62996-74-1 und Sotrastaurin CAS 425637-18-9.
Chemische Inhibitoren von DGK-θ umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die über verschiedene Mechanismen auf die Aktivität des Enzyms einwirken. R59949 und R59022 sind direkte Inhibitoren von DGK-θ, indem sie die Phosphorylierung von Diacylglycerin (DAG) zu Phosphatidsäure (PA) verhindern. Diese Blockierung führt zu einer Anhäufung von DAG, einem Substrat für DGK-θ, wodurch die Umwandlung in PA verhindert und die Aktivität von DGK-θ funktionell gehemmt wird. In ähnlicher Weise konkurriert CID755673 mit ATP um die Bindung an DGK-θ, die für die Aktivität des Enzyms bei der Phosphorylierung von DAG entscheidend ist. Durch die Verhinderung der ATP-Bindung behindert CID755673 wirksam die enzymatische Funktion von DGK-θ.
Darüber hinaus wirken mehrere Inhibitoren auf DGK-θ über dessen Regulationswege. Calphostin C, Gö 6983, Staurosporin, Sotrastaurin, Bisindolylmaleimid I und Ritanserin hemmen die Proteinkinase C (PKC), einen vorgeschalteten Aktivator von DGK-θ. Durch die Hemmung von PKC reduzieren diese Verbindungen indirekt die Phosphorylierung und Aktivierung von DGK-θ, was zu einer Verringerung ihrer funktionellen Aktivität führt. Die Hemmung von PKC verhindert die Phosphorylierung und Aktivierung von DGK-θ, wodurch die Fähigkeit des Enzyms zur Umwandlung von DAG in PA verringert wird. D609 ist zwar als phosphatidylcholinspezifischer Phospholipase-C-Inhibitor bekannt, beeinträchtigt aber auch die DGK-θ-Aktivität. Es verändert die Lipidsignalwege, die für die Funktion der DGK-θ von entscheidender Bedeutung sind, und bewirkt damit eine indirekte funktionelle Hemmung des Proteins.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
R 59-022 | 93076-89-2 | sc-203227 | 5 mg | $124.00 | 1 | |
R59022 ist ein weiterer DGK-Inhibitor, der ähnlich wie R59949 wirkt. Er hemmt DGK-θ direkt, indem er die enzymatische Umwandlung von DAG in PA blockiert, was zu einer funktionellen Hemmung des Proteins führt, indem hohe DAG- und niedrige PA-Spiegel in der Zelle aufrechterhalten werden. | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $343.00 $1642.00 | 20 | |
Calphostin C ist ein potenter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). Da PKC einer der vorgeschalteten Aktivatoren von DGK-θ ist, der DGK-θ phosphorylieren und aktivieren kann, hemmt Calphostin C die DGK-θ-Aktivität indirekt durch Hemmung von PKC, das für die DGK-θ-Aktivierung notwendig ist. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $105.00 $299.00 $474.00 | 15 | |
Gö 6983 ist ein Breitband-PKC-Inhibitor. Durch die Hemmung von PKC wird indirekt die Aktivierung von DGK-θ gehemmt, da PKC DGK-θ phosphorylieren und aktivieren kann. Dadurch wird die funktionelle Aktivität von DGK-θ verringert, indem seine Aktivierung verhindert wird. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein nicht selektiver Kinase-Inhibitor, der dafür bekannt ist, eine Vielzahl von Proteinkinasen zu hemmen. Durch die Hemmung von Upstream-Kinasen, die zur Aktivierung von DGK-θ beitragen, wie z. B. PKC, reduziert Staurosporin indirekt die funktionelle Aktivität von DGK-θ. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
Sotrastaurin ist ein selektiver PKC-Inhibitor. Es hemmt DGK-θ indirekt, indem es die PKC-vermittelte Phosphorylierung und die anschließende Aktivierung von DGK-θ verhindert, was zu einer verminderten funktionellen Aktivität von DGK-θ führt. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I ist ein spezifischer Inhibitor von PKC. Durch die Hemmung von PKC kann es indirekt die funktionelle Aktivität von DGK-θ hemmen, indem es dessen notwendige Phosphorylierung und Aktivierung durch PKC verhindert. | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $189.00 $575.00 | 7 | |
D609 ist ein Phosphatidylcholin-spezifischer Phospholipase-C-Inhibitor, der aber auch die DGK-Aktivität hemmt. Er hemmt indirekt DGK-θ, indem er Lipid-Signalwege verändert, die für die Funktion von DGK-θ notwendig sind, was zu einer funktionellen Hemmung des Proteins führt. | ||||||
Ritanserin | 87051-43-2 | sc-203681 sc-203681A | 10 mg 50 mg | $89.00 $312.00 | 2 | |
Ritanserin ist in erster Linie ein Serotoninrezeptor-Antagonist, hemmt aber auch nachweislich die PKC. Durch die Hemmung der PKC wird DGK-θ indirekt durch die Herunterregulierung der PKC-vermittelten Aktivierungswege gehemmt, was zu einer verminderten Aktivität von DGK-θ führt. | ||||||