Die chemische Klasse der D5DR-Aktivatoren umfasst hauptsächlich Verbindungen, die das dopaminerge System modulieren, entweder durch direkte Aktivierung von Dopaminrezeptoren oder durch Erhöhung der Verfügbarkeit von Dopamin im synaptischen Spalt. Diese Klasse zeichnet sich durch eine Vielzahl von Mechanismen aus, die jeweils zur Steigerung der Dopaminrezeptoraktivität beitragen, darunter D5DR.
Dopaminvorläufer wie L-DOPA und Levodopa sind in dieser Klasse von grundlegender Bedeutung, da sie zu Dopamin metabolisiert werden und anschließend das Aktivierungspotenzial von D5DR erhöhen. Dopaminagonisten wie Bromocriptin, Ropinirol, Pramipexol und Apomorphin interagieren direkt mit Dopaminrezeptoren, mit potenzieller Kreuzreaktivität oder indirekten Auswirkungen auf D5DR. Diese Agonisten unterscheiden sich in ihrer Selektivität, wobei einige eine höhere Affinität für D2/D3-Rezeptoren aufweisen, aber dennoch in der Lage sind, D5DR durch eine insgesamt verstärkte dopaminerge Signalübertragung zu beeinflussen. Darüber hinaus spielen Verbindungen, die den Dopaminabbau oder die Dopamin-Wiederaufnahme hemmen, wie Amantadin, Selegilin, Rasagilin, Entacapon und Tolcapon, eine entscheidende Rolle. Durch die Erhöhung der Verfügbarkeit von Dopamin potenzieren sie indirekt die D5DR-Aktivierung. Diese Inhibitoren wirken, indem sie auf Enzyme wie Monoaminooxidase B (MAO-B) oder Catechol-O-Methyltransferase (COMT) abzielen, die für den Dopaminabbau von entscheidender Bedeutung sind.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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SKF 38393 hydrochloride | 62717-42-4 | sc-203264 | 25 mg | $49.00 | ||
SKF 38393 Hydrochlorid ist ein selektiver D5-Dopaminrezeptor-Agonist, der eine ausgeprägte Affinität für den Rezeptor aufweist und die nachgeschalteten Signalkaskaden beeinflusst. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale ermöglichen spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen, die die Aktivierung des Rezeptors verstärken. Die dynamische Konformationsflexibilität der Verbindung erleichtert eine schnelle Bindungskinetik, während ihre Löslichkeitseigenschaften ihre Verteilung in verschiedenen Umgebungen beeinflussen, was sich auf ihre Gesamtreaktivität und Interaktion mit biologischen Membranen auswirkt. | ||||||
SKF 83959 | 67287-95-0 | sc-204285 sc-204285A | 10 mg 50 mg | $183.00 $771.00 | ||
SKF 83959 ist ein selektiver D5-Dopaminrezeptor-Antagonist, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, die Rezeptoraktivität durch einzigartige allosterische Wechselwirkungen zu modulieren. Seine Molekularstruktur fördert spezifische elektrostatische und van-der-Waals-Kräfte, die die Rezeptorkonformationen stabilisieren. Die Verbindung weist bemerkenswerte kinetische Eigenschaften auf, die eine schnelle Dissoziation vom Rezeptor ermöglichen und so die nachgeschalteten Signalwege beeinflussen. Darüber hinaus erhöht ihre Lipophilie die Membranpermeabilität, was sich auf ihre Interaktionsdynamik in zellulären Umgebungen auswirkt. | ||||||
Levodopa | 59-92-7 | sc-205372 sc-205372A | 5 g 25 g | $53.00 $168.00 | 9 | |
Als Vorläufer von Dopamin kann L-DOPA den Dopaminspiegel erhöhen und so möglicherweise die D5DR-Aktivierung verstärken. | ||||||
Dopamine-d4 Hydrochloride | 203633-19-6 | sc-218267 | 1 mg | $370.00 | 2 | |
Dopamin-d4-Hydrochlorid wirkt als selektiver D5-Dopaminrezeptor-Modulator, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen mit Rezeptorstellen einzugehen. Diese Verbindung weist eine einzigartige Reaktionskinetik auf, die einen allmählichen Beginn der Rezeptoraktivierung ermöglicht. Ihre Löslichkeitseigenschaften verbessern ihre Diffusion durch biologische Membranen und ermöglichen eine nuancierte Modulation intrazellulärer Signalkaskaden. Die strukturellen Merkmale der Verbindung tragen zu ihrem besonderen pharmakodynamischen Profil bei. | ||||||
SKF 83822 hydrobromide | 74115-10-9 | sc-204284 sc-204284A | 5 mg 50 mg | $198.00 $811.00 | ||
SKF 83822-Hydrobromid ist ein selektiver D5-Dopaminrezeptor-Modulator, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, stabile ionische Wechselwirkungen mit Rezeptorbindungsstellen zu bilden. Diese Verbindung weist eine ausgeprägte Konformationsflexibilität auf, die es ihr ermöglicht, sich an verschiedene Rezeptorzustände anzupassen. Ihr kinetisches Profil zeigt eine langsame Dissoziationsrate, die eine anhaltende Rezeptorbindung fördert. Darüber hinaus verbessert die Löslichkeit der Verbindung in polaren Lösungsmitteln ihre Verteilung, wodurch die nachgeschalteten Signalwege wirksam beeinflusst werden. | ||||||
Bromocriptine | 25614-03-3 | sc-337602A sc-337602B sc-337602 | 10 mg 100 mg 1 g | $56.00 $260.00 $556.00 | 4 | |
Ein Dopamin-Agonist, der an Dopaminrezeptoren, einschließlich D5DR, binden kann, was zu deren Aktivierung führt. | ||||||
(R)-(−)-Apomorphine hydrochloride | 314-19-2 | sc-203675A sc-203675 sc-203675B | 5 mg 50 mg 500 mg | $82.00 $158.00 $413.00 | ||
(R)-(-)-Apomorphinhydrochlorid wirkt als potenter D5-Dopaminrezeptor-Agonist, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, nach der Bindung Konformationsänderungen in der Rezeptorstruktur zu bewirken. Diese Verbindung weist eine einzigartige Affinität sowohl für den D1- als auch für den D2-Rezeptor-Subtyp auf und erleichtert so den Austausch zwischen den Signalwegen. Ihre Stereochemie trägt zu spezifischen Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Rezeptors bei, wodurch ihre Wirksamkeit verstärkt wird. Die hydrophile Natur des Wirkstoffs ermöglicht eine effektive Solvatisierung, was sich auf seine Bioverfügbarkeit und Interaktionsdynamik auswirkt. | ||||||
Ropinirole Hydrochloride | 91374-20-8 | sc-205843 sc-205843A | 25 mg 100 mg | $82.00 $311.00 | 1 | |
Ein selektiver Dopamin-D2/D3-Rezeptor-Agonist, der die D5DR-Aktivität indirekt über dopaminerge Signalübertragung beeinflussen kann. | ||||||
(S)-Pramipexole Dihydrochloride | 104632-25-9 | sc-212895 | 10 mg | $164.00 | ||
Ein weiterer D2/D3-Agonist, Pramipexol, kann die Dopaminrezeptoraktivität erhöhen, was sich möglicherweise auf D5DR auswirkt. | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | $38.00 $144.00 | ||
Erhöht die Dopaminfreisetzung und blockiert die Wiederaufnahme von Dopamin, wodurch die D5DR-Signalisierung verstärkt werden kann. |