CysLT1 Receptor Aktivatoren
Gängige CysLT1 Receptor Activators sind unter underem Zafirlukast CAS 107753-78-6, Arachidonic Acid (20:4, n-6) CAS 506-32-1, Leukotriene E4 CAS 75715-89-8, (±)5-HETE CAS 73307-52-5 und U-46619 CAS 56985-40-1.
CysLT1-Aktivatoren sind eine Gruppe von Chemikalien, die zwar nicht direkt an den CysLT1-Rezeptor binden und diesen aktivieren, aber eine entscheidende Rolle bei der Modulation der Rezeptoraktivität durch verschiedene indirekte Mechanismen spielen. Diese Chemikalien beeinflussen in erster Linie den Leukotrien-Signalweg, der eng mit der Funktion der CysLT1-Rezeptoren verbunden ist. Leukotriene sind Lipidmediatoren, die in Arachidonsäure vorkommen, und ihre Produktion und Aktivität sind für die Aktivierung von CysLT1-Rezeptoren von zentraler Bedeutung. Verbindungen wie Arachidonsäure und ihre Metaboliten, darunter Leukotrien A4 und 5-HETE, sind für die Biosynthese von Leukotrienen von grundlegender Bedeutung. Diese Substrate und Zwischenprodukte führen durch enzymatische Reaktionen zur Produktion von Leukotrien C4, einem starken Aktivator des CysLT1-Rezeptors. Darüber hinaus tragen auch andere Chemikalien wie U46619, ein Thromboxan-Analogon, und Prostaglandin E2 zu diesem Signalweg bei, indem sie die Produktion oder Wirkung von Leukotrienen modulieren.
Im Gegensatz dazu üben einige Verbindungen, wie Aspirin, Celecoxib und MK-886, ihren Einfluss auf den CysLT1-Rezeptor aus, indem sie das Gleichgewicht verschiedener Stoffwechselwege innerhalb der Arachidonsäurekaskade verändern. Zum Beispiel können Cyclooxygenase-Hemmer den Stoffwechsel in Richtung des Lipoxygenase-Wegs verschieben und so die Leukotrienproduktion erhöhen. Darüber hinaus können bestimmte Leukotrien-Weg-Hemmer, wie Zileuton und Nordihydroguaiaretsäure, kompensatorische Veränderungen verursachen, die sich letztendlich auf die Aktivität des CysLT1-Rezeptors auswirken. Montelukast, bekannt als CysLT1-Antagonist, kann unter bestimmten Bedingungen auch eine Rolle bei der Rezeptorregulation spielen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zafirlukast | 107753-78-6 | sc-204942 sc-204942A | 10 mg 100 mg | $36.00 $171.00 | 1 | |
Zafirlukast wirkt als potenter Antagonist des Cysteinyl-Leukotrien-Rezeptors 1 (CysLT1) und weist einzigartige molekulare Wechselwirkungen auf, die die Leukotrien-Signalwege unterbrechen. Seine Struktur erleichtert die spezifische Bindung an den Rezeptor, verändert die Konformationsdynamik und hemmt nachgeschaltete Entzündungsreaktionen. Das kinetische Profil der Verbindung zeigt einen kompetitiven Hemmungsmechanismus, der durch eine bemerkenswerte Affinität für den Rezeptor gekennzeichnet ist, die seine Interaktion mit verschiedenen zellulären Umgebungen beeinflusst. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
Arachidonsäure ist eine Vorstufe des Leukotrien-Synthesewegs. Ihr Metabolismus durch 5-Lipoxygenase führt zur Produktion von Leukotrienen, die CysLT1-Rezeptoren aktivieren können. | ||||||
5(S),6(R)-DiHETE | 82948-88-7 | sc-200421 sc-200421A | 50 µg 1 mg | $202.00 $2400.00 | ||
5(S),6(R)-DiHETE wirkt als Aktivator des Cysteinyl-Leukotrien-Rezeptors 1 (CysLT1), indem es verschiedene molekulare Interaktionen eingeht, die die Signalwirkung des Rezeptors verstärken. Seine Stereochemie ermöglicht eine präzise Bindung und fördert Konformationsänderungen, die spezifische intrazelluläre Signalwege auslösen. Die Verbindung weist eine einzigartige Reaktionskinetik auf, die eine schnelle Rezeptoraktivierung ermöglicht und die nachgeschalteten zellulären Reaktionen beeinflusst, wodurch verschiedene physiologische Prozesse moduliert werden. | ||||||
Leukotriene E4 | 75715-89-8 | sc-201050 sc-201050A sc-201050B sc-201050C | 50 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $207.00 $3570.00 $16320.00 $30600.00 | ||
Leukotrien A4, ein Zwischenprodukt der Leukotrien-Biosynthese, wird in Leukotrien C4 umgewandelt, einen bekannten Agonisten des CysLT1-Rezeptors. Diese Umwandlung erhöht indirekt die CysLT1-Aktivierung. | ||||||
(±)5-HETE | 73307-52-5 | sc-205136 sc-205136A sc-205136B | 25 µg 50 µg 100 µg | $89.00 $168.00 $319.00 | 1 | |
5-HETE, ein Metabolit der Arachidonsäure, dient als Substrat für die Leukotriensynthese. Seine Verfügbarkeit kann indirekt die Aktivierung von CysLT1 erhöhen, indem es die Produktion von Leukotrien C4 erleichtert. | ||||||
U-46619 | 56985-40-1 | sc-201242 sc-201242A | 1 mg 10 mg | $240.00 $1275.00 | 40 | |
U46619, ein Thromboxan-A2-Analogon, kann den Leukotrien-Signalweg verstärken, was indirekt zu einer erhöhten CysLT1-Rezeptoraktivierung führt. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Diese Verbindung erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, was die Aktivität der 5-Lipoxygenase verstärken kann, was zu einer erhöhten Produktion von Leukotrienen und einer indirekten Aktivierung der CysLT1-Rezeptoren führt. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 kann den Leukotrien-Signalweg hochregulieren und damit indirekt die Aktivierung des CysLT1-Rezeptors beeinflussen. | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
Aspirin kann den Arachidonsäure-Stoffwechselweg modulieren, was zu einer Verschiebung der Leukotrienproduktion und einer indirekten Aktivierung der CysLT1-Rezeptoren führt. | ||||||
MK-886 sodium salt | 118427-55-7 | sc-200608B sc-200608 sc-200608A | 1 mg 5 mg 25 mg | $46.00 $93.00 $371.00 | 3 | |
MK-886 hemmt das 5-Lipoxygenase-aktivierende Protein (FLAP) und beeinflusst dadurch indirekt die Leukotriensynthese und die Aktivierung des CysLT1-Rezeptors. | ||||||