CYP4A29 Aktivatoren
Gängige CYP4A29 Activators sind unter underem WY 14643 CAS 50892-23-4, GW 7647 CAS 265129-71-3, Clofibrate CAS 637-07-0, 20-HETE CAS 79551-86-3 und Fenofibrate CAS 49562-28-9.
CYP4A29, ein Cytochrom-P450-Enzym, weist vorhergesagte 16-Hydroxypalmitat-Dehydrogenase- und Monooxygenase-Aktivitäten auf und spielt eine entscheidende Rolle bei Fettsäure-Stoffwechselprozessen und Icosanoid-Biosynthesewegen. Die vorhergesagten Orte in der apikalen Plasmamembran, im Zytoplasma und im extrazellulären Raum heben die verschiedenen zellulären Kompartimente hervor, in denen CYP4A29 funktionieren kann. Seine Beteiligung an der Nierenentwicklung und die Auswirkungen auf Bluthochdruck unterstreichen seine Bedeutung in physiologischen und pathologischen Zusammenhängen. Zur Aktivierung von CYP4A29 gehört ein Repertoire von Chemikalien, die direkt oder indirekt seine enzymatischen Aktivitäten modulieren. Wy-14643 und GW7647 aktivieren CYP4A29 direkt über die Aktivierung des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors alpha (PPARα), was zu einer erhöhten Transkription und erhöhten Enzymkonzentrationen führt. Leukotrien B4 (LTB4) und 20-Hydroxyeicosatetraensäure (20-HETE) stimulieren direkt CYP4A29 als Substrate und fördern die enzymatische Aktivität im Icosanoid-Biosyntheseprozess. Fenofibrat, durch PPARα-Aktivierung, und 16-Hydroxypalmitat als Substrat tragen ebenfalls zur direkten Aktivierung von CYP4A29 bei.
Zu den indirekten Aktivatoren gehören Tazarotene, das die Signalübertragung durch den Retinsäure-Rezeptor (RAR) moduliert, und Epoxidhydrolase-Inhibitoren, die den Abbau von Epoxyeicosatriensäuren (EETs) verhindern. Acetaminophen induziert Cytochrom-P450-Enzyme, wodurch CYP4A29 indirekt aktiviert und der Fettsäurestoffwechsel gefördert wird. Thiazolidindione (TZDs) aktivieren CYP4A29 durch Modulation des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors gamma (PPARγ). Prostaglandin E2 (PGE2) stimuliert CYP4A29 direkt als Substrat und trägt so zur autoregulatorischen Schleife im Fettsäuremetabolismus bei. Das Verständnis der spezifischen Wege und Moleküle, die die CYP4A29-Aktivierung beeinflussen, ist von entscheidender Bedeutung, um seine Rolle im Fettsäurestoffwechsel und in der Ikosanoid-Biosynthese zu entschlüsseln. Die identifizierten Chemikalien bieten wertvolle Einblicke in die verschiedenen Mechanismen, die der Regulierung von CYP4A29 zugrunde liegen, und ebnen den Weg für die weitere Erforschung seiner funktionellen Bedeutung für die Nierenentwicklung und seiner Auswirkungen auf Bluthochdruck.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
WY 14643 | 50892-23-4 | sc-203314 | 50 mg | $133.00 | 7 | |
Aktiviert CYP4A29 direkt durch Aktivierung des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors Alpha (PPARα). Die Bindung von Wy-14643 an PPARα induziert dessen Translokation in den Zellkern, was zu einer erhöhten Transkription von CYP4A29 führt. Dies führt zu erhöhten Enzymspiegeln und verstärkten 16-Hydroxypalmitat-Dehydrogenase- und Monooxygenase-Aktivitäten. | ||||||
GW 7647 | 265129-71-3 | sc-203068A sc-203068 sc-203068B sc-203068C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $48.00 $167.00 $262.00 $648.00 | 6 | |
Direkter Aktivator von CYP4A29 durch Bindung an den Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor Alpha (PPARα). Durch GW7647 aktivierter PPARα wandert in den Zellkern, was zu einer erhöhten Transkription von CYP4A29 führt. Dies führt zu erhöhten Enzymspiegeln und verstärkten 16-Hydroxypalmitat-Dehydrogenase- und Monooxygenase-Aktivitäten. | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
Aktiviert CYP4A29 durch Bindung an den Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor Alpha (PPARα). Clofibrat-aktiviertes PPARα wandert in den Zellkern, was zu einer erhöhten Transkription von CYP4A29 führt. Dies führt zu erhöhten Enzymspiegeln und verstärkten 16-Hydroxypalmitat-Dehydrogenase- und Monooxygenase-Aktivitäten. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Aktiviert CYP4A29 durch Aktivierung des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors Alpha (PPARα). Die Bindung von Fenofibrat an PPARα induziert dessen Translokation in den Zellkern, was zu einer erhöhten Transkription von CYP4A29 führt. Dies führt zu erhöhten Enzymspiegeln und verstärkten 16-Hydroxypalmitat-Dehydrogenase- und Monooxygenase-Aktivitäten. | ||||||
Tazarotene | 118292-40-3 | sc-220193 | 10 mg | $103.00 | ||
Wirkt als indirekter Aktivator von CYP4A29 durch Modulation der Retinsäure-Rezeptor (RAR)-Signalübertragung. Tazaroten bindet an RAR und fördert dessen Interaktion mit dem Retinoid-X-Rezeptor (RXR). Dieses Heterodimer bindet dann an Retinsäure-Response-Elemente im CYP4A29-Promotor, wodurch die Genexpression hochreguliert und anschließend die Enzymaktivität erhöht wird. | ||||||
Acetaminophen | 103-90-2 | sc-203425 sc-203425A sc-203425B | 5 g 100 g 500 g | $40.00 $60.00 $190.00 | 11 | |
Indirekte Aktivierung von CYP4A29 durch Induktion von Cytochrom-P450-Enzymen. Der Metabolismus von Acetaminophen erzeugt reaktive Zwischenprodukte, die verschiedene P450-Enzyme, einschließlich CYP4A29, stimulieren. Diese indirekte Aktivierung verstärkt den Biosyntheseprozess von Icosanoiden und die Monooxygenase-Aktivität, was zu einem erhöhten Fettsäurestoffwechsel beiträgt. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Stimuliert CYP4A29 direkt, indem es als Substrat wirkt. PGE2 wird im Rahmen des icosanoiden Biosyntheseprozesses durch CYP4A29 metabolisiert, und seine Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms fördert die enzymatische Aktivität. Diese substratspezifische Interaktion dient als autoregulatorischer Mechanismus, der CYP4A29 im Fettsäurestoffwechsel direkt aktiviert. | ||||||