CYP4A11 Inhibitoren
Gängige CYP4A11 Inhibitors sind unter underem 17-ODYA (17-Octadecynoic acid) CAS 34450-18-5, 17-ODYA (17-Octadecynoic acid) CAS 34450-18-5, DDMS CAS 206052-03-1, HET-0016 CAS 339068-25-6 und Miconazole CAS 22916-47-8.
Chemische Inhibitoren von CYP4A11 können über eine Vielzahl von Mechanismen die Aktivität des Enzyms hemmen. 17-Octadecinsäure beispielsweise wirkt als mechanismusbasierter Inhibitor, der kovalent an das aktive Zentrum von CYP4A11 bindet und so dessen Funktionsfähigkeit hemmt. Diese kovalente Bindung sorgt dafür, dass der Inhibitor nicht so leicht verdrängt wird, wodurch eine anhaltende Hemmung der Enzymaktivität gewährleistet wird. Ähnlich verhält es sich mit DDMS, einem 1-Aminobenzotriazol-Derivat, das mit dem Enzym einen metabolischen Zwischenkomplex bildet, was zur Inaktivierung seiner essentiellen Hämgruppe und zur anschließenden Hemmung der katalytischen Funktion von CYP4A11 führt. Ein weiterer potenter Hemmstoff, HET0016, konkurriert mit den natürlichen Substraten von CYP4A11, indem er sich an das aktive Zentrum bindet und so den Metabolismus von Arachidonsäure zu 20-HETE, einem Produkt des CYP4A11-vermittelten Fettsäuremetabolismus, direkt blockiert.
Azolverbindungen wie Miconazol, Ketoconazol, Clotrimazol, Sulconazol, Tioconazol und Econazol üben ihre hemmende Wirkung auf CYP4A11 aus, indem sie an die Häm-Komponente des Enzyms binden. Diese Interaktion beeinträchtigt die Elektronenübertragungsfähigkeiten des Enzyms, die für den oxidativen Stoffwechsel von Fettsäuren von entscheidender Bedeutung sind, und hemmt so effektiv die CYP4A11-Aktivität. Jede dieser Chemikalien zeigt eine spezifische Wirkung auf CYP4A11, entweder durch kovalente Modifikation, kompetitive Hemmung oder Interaktion mit der Hämgruppe, was zu einer Verringerung der Fähigkeit des Enzyms führt, seine Substrate zu verarbeiten.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
17-ODYA (17-Octadecynoic acid) | 34450-18-5 | sc-200488 sc-200488C sc-200488A sc-200488B | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $42.00 $132.00 $214.00 $1438.00 | 9 | |
Diese Fettsäure wirkt als mechanismusbasierter Inhibitor von CYP4A11, indem sie kovalent an das aktive Zentrum des Enzyms bindet, was zu dessen funktioneller Hemmung führt. | ||||||
DDMS | 206052-03-1 | sc-205289 sc-205289A | 1 mg 5 mg | $112.00 $510.00 | ||
Das 1-Aminobenzotriazol-Derivat DDMS hemmt spezifisch CYP4A11, indem es einen metabolischen Zwischenkomplex bildet, der die für die Aktivität des Enzyms wesentliche Häm-Gruppe inaktiviert. | ||||||
HET-0016 | 339068-25-6 | sc-200673B sc-200673 sc-200673D sc-200673A sc-200673C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $24.00 $99.00 $147.00 $388.00 $1102.00 | 5 | |
Als selektiver Inhibitor der 20-HETE-Synthese hemmt HET0016 CYP4A11 direkt, indem es kompetitiv an dessen aktive Stelle bindet und so das Enzym daran hindert, Arachidonsäure zu metabolisieren. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
Als Imidazol-Antimykotikum hemmt Miconazol CYP4A11 durch Bindung an die Häm-Komponente des Enzyms und hemmt dadurch dessen katalytische Aktivität. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Ketoconazol hemmt bekanntermaßen CYP4A11, indem es mit dessen Häm-Eisen interagiert, das für den Metabolismus von Fettsäuren durch das Enzym wesentlich ist. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Clotrimazol hemmt CYP4A11 durch Bindung an sein Häm-Eisen, ähnlich wie andere Azol-Inhibitoren, was zu einer Abnahme der Enzymaktivität führt. | ||||||
Sulconazole | 61318-90-9 | sc-338599 | 100 mg | $1000.00 | 1 | |
Diese Verbindung hemmt CYP4A11 durch Bindung an die Häm-Gruppe, ähnlich wie andere Azolderivate, und verhindert so den Metabolismus der natürlichen Substrate des Enzyms. | ||||||
Tioconazole | 65899-73-2 | sc-205864 sc-205864A | 1 g 5 g | $75.00 $118.00 | 1 | |
Tioconazol hemmt CYP4A11 durch Interaktion mit dessen Hämgruppe und hemmt so die Aktivität des Enzyms. | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
Econazol wirkt als Hemmstoff von CYP4A11, indem es sich an das Häm-Eisen des Enzyms bindet, das für seine katalytische Funktion notwendig ist. | ||||||
6-[4-(1H-imidazol-1-yl)phenoxy]-N,N-dimethyl-1-hexanamine, dihydrochloride | 502656-68-0 | sc-205155 sc-205155A | 1 mg 5 mg | $38.00 $172.00 | ||
6-[4-(1H-Imidazol-1-yl)phenoxy]-N,N-dimethyl-1-hexanamin, Dihydrochlorid zeigt ausgeprägte Wechselwirkungen mit CYP4A11, die durch seinen Imidazol-Anteil gekennzeichnet sind, der die Koordination mit Häm-Eisen erleichtert. Die einzigartigen strukturellen Merkmale dieser Verbindung fördern spezifische elektrostatische Wechselwirkungen, die die Substratbindung verstärken. Seine Reaktionskinetik deutet auf eine schnelle Umsatzrate hin, die von der Konformationsflexibilität beeinflusst wird, die die Enzymaktivität und Substratspezifität in Stoffwechselwegen modulieren kann. | ||||||