Cyp3a57 Aktivatoren
Gängige Cyp3a57 Activators sind unter underem Rifampicin CAS 13292-46-1, Dexamethasone CAS 50-02-2, Efavirenz CAS 154598-52-4, BDE No 47 solution CAS 5436-43-1 und Omeprazole CAS 73590-58-6.
CYP3A57 ist ein wichtiges Enzym, das am Arzneimittelstoffwechsel beteiligt ist, insbesondere in der Leber, wo es eine entscheidende Rolle bei der Biotransformation verschiedener Xenobiotika spielt. Das Gen, das für CYP3A57 kodiert, soll Funktionen wie Koffeinoxidase-Aktivität, Eisenionen-Bindungsaktivität und Monooxygenase-Aktivität ermöglichen, was auf seine vielfältige Rolle in zellulären Prozessen hinweist. Darüber hinaus ist es an verschiedenen Krankheiten beteiligt, darunter B-lymphoblastische Leukämie/Lymphom, akute lymphoblastische Leukämie, chronische myeloische Leukämie, essentielle Hypertonie und familiäres Mittelmeerfieber. An der Aktivierung von CYP3A57 sind komplizierte molekulare Mechanismen beteiligt, die durch spezifische Chemikalien beeinflusst werden. Rifampicin beispielsweise aktiviert CYP3A57 durch Bindung an den Pregnan-X-Rezeptor (PXR) und setzt damit eine Kaskade in Gang, die die Transkription und Expression des Enzyms steigert. In ähnlicher Weise interagiert Phenobarbital mit dem konstitutiven Androstanrezeptor (CAR), was zu einer erhöhten CYP3A57-Konzentration führt. Umweltschadstoffe wie PBDE-47 und Tetrachlordibenzodioxin (TCDD) aktivieren das Enzym über den Aryl-Kohlenwasserstoff-Rezeptor (AhR)-Weg.
Andere Chemikalien, wie 6-Phenylhexan-3-on und Omeprazol, stimulieren CYP3A57 direkt oder modulieren den Kernrezeptor PXR, was zu einer erhöhten Enzymaktivität führt. Insbesondere Quercetin wirkt indirekt, indem es CYP3A4 hemmt, seine Unterdrückung von CYP3A57 aufhebt und eine verstärkte Genexpression fördert. Diese Vielfalt an Aktivierungsmechanismen zeigt die Anpassungsfähigkeit von CYP3A57, auf verschiedene chemische Signale in der zellulären Umgebung zu reagieren. Das Verständnis des komplexen regulatorischen Netzwerks, das die Aktivierung von CYP3A57 steuert, ist entscheidend für die Entschlüsselung seiner Rolle im Arzneimittelstoffwechsel und in der Pathogenese von Krankheiten. Die identifizierten Chemikalien bieten wertvolle Einblicke in die spezifischen Wege und Rezeptoren, die an der Aktivierung von CYP3A57 beteiligt sind, und ebnen den Weg für weitere Forschung.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Induziert CYP3A57 durch Aktivierung des Pregnan-X-Rezeptors (PXR), einem Kernrezeptor. Die Bindung von Rifampicin an PXR führt zu einer erhöhten Transkription von CYP3A57, wodurch dessen enzymatische Aktivität gesteigert und der Arzneimittelstoffwechsel in der Leber gefördert wird. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Wirkt als starker Aktivator von CYP3A57 durch Aktivierung des Glukokortikoidrezeptors (GR). Nach der Bindung wandert GR in den Zellkern und interagiert mit Glukokortikoid-Response-Elementen im CYP3A57-Promotor, was zu einer erhöhten Expression und Enzymaktivität führt. | ||||||
Efavirenz | 154598-52-4 | sc-207612 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
Induziert die CYP3A57-Expression durch Aktivierung des Aryl-Kohlenwasserstoff-Rezeptor-Signalwegs (AhR). Die Bindung von Efavirenz an AhR löst eine Kaskade von Ereignissen aus, darunter die nukleare Translokation und die Interaktion mit AhR-Antwortelementen im CYP3A57-Gen, wodurch letztlich die Enzymwerte erhöht werden. | ||||||
BDE No 47 solution | 5436-43-1 | sc-233922 | 1 ml | $306.00 | ||
Der Umweltschadstoff BDE-47 aktiviert CYP3A57 über den Aryl-Kohlenwasserstoff-Rezeptor (AhR). Die Aktivierung des AhR führt zu einer transkriptionellen Hochregulierung von CYP3A57, was zu einer erhöhten enzymatischen Aktivität und einem verstärkten Metabolismus von Xenobiotika führt. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
Es wirkt als CYP3A57-Aktivator, indem es die Aktivität des Kernrezeptors PXR moduliert. Omeprazol induziert die PXR-abhängige Transkription von CYP3A57, was zu einer erhöhten Synthese des Enzyms und einer anschließenden Steigerung seiner katalytischen Aktivität im Arzneimittelstoffwechsel führt. | ||||||
1,4-Bis(2-methylstyryl)benzene | 13280-61-0 | sc-213523 sc-213523A | 5 g 25 g | $44.00 $167.00 | ||
Induziert CYP3A57 durch die Aktivierung des Kernrezeptors PXR. Die Bindung von 1,4-Bis(2-methylstyryl)benzol an PXR löst die Hochregulierung der CYP3A57-Genexpression aus, was zu erhöhten Enzymspiegeln und einer gesteigerten Stoffwechselaktivität bei der Biotransformation von Xenobiotika führt. | ||||||
Fipronil | 120068-37-3 | sc-201546 sc-201546A | 100 mg 1 g | $61.00 $224.00 | ||
Aktiviert CYP3A57 durch Modulation des konstitutiven Androstanrezeptors (CAR). Die Fipronil-induzierte CAR-Aktivierung führt zu einer verstärkten Transkription von CYP3A57, wodurch die Enzymwerte erhöht und der Metabolismus verschiedener Arzneimittel und Fremdstoffe in der Leber gefördert werden. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Wirkt als indirekter CYP3A57-Aktivator, indem es das Enzym CYP3A4 hemmt, das als Repressor von CYP3A57 bekannt ist. Die Quercetin-vermittelte Hemmung von CYP3A4 lindert die Unterdrückung von CYP3A57, was eine erhöhte Expression und Aktivität ermöglicht und letztlich einen verbesserten Arzneimittelstoffwechsel fördert. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
Fungiert als CYP3A57-Aktivator, indem es die Aktivität des Pregnan-X-Rezeptors (PXR) moduliert. Naringenin induziert die PXR-abhängige Transkription von CYP3A57, was zu einer erhöhten Synthese des Enzyms und einer anschließenden Steigerung seiner katalytischen Aktivität im Arzneimittelstoffwechsel führt. | ||||||