Date published: 2025-9-7

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Efavirenz (CAS 154598-52-4)

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Alternative Namen:
(4S)-6-Chloro-4-(2-cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one; DMP 266; L 743726; Stocrin; Sustiva
Anwendungen:
Efavirenz ist ein nicht nukleosidischer HIV-1-Reverse-Transkriptase-Hemmer
CAS Nummer:
154598-52-4
Reinheit:
98%
Molekulargewicht:
315.67
Summenformel:
C14H9ClF3NO2
Ergänzende Informationen:
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Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Efavirenz ist ein nicht-nukleosidischer HIV-1 RT (HIV-1 Reverse Transkriptase) Inhibitor, der selektiv die Glucuronidierung von 3'-Azido-3'-Deoxythymidin-beta-D-Glucuronid, Natrium-Salz (sc-220900) inhibiert. Studien deuten darauf hin, dass Efavirenz an eine einzigartige Stelle der Reverse Transkriptase bindet, die nicht das aktive Zentrum ist. Darüber hinaus hemmt Efavirenz nicht kompetitiv Substrate und Template Primer, sondern verringert die Polymerisierungsaktivität des Enzyms. Diese Studien deuten darauf hin, dass Efavirenz auch ein potenter Inhibitor des Wildtyp-HIV-1 RT in vitro ist.


Efavirenz (CAS 154598-52-4) Literaturhinweise

  1. Ist ein Wechsel zwischen Efavirenz und Nevirapin im Falle einer Toxizität sicher?  |  Mehta, U. and Maartens, G. 2007. Lancet Infect Dis. 7: 733-8. PMID: 17961859
  2. Glucuronidierung des antiretroviralen Medikaments Efavirenz durch UGT2B7 und eine In-vitro-Untersuchung der Wechselwirkung mit Zidovudin.  |  Bélanger, AS., et al. 2009. Drug Metab Dispos. 37: 1793-6. PMID: 19487252
  3. Die Efavirenz-vermittelte Induktion des Omeprazol-Stoffwechsels ist vom CYP2C19-Genotyp abhängig.  |  Michaud, V., et al. 2014. Pharmacogenomics J. 14: 151-9. PMID: 23629159
  4. Ist es an der Zeit, Efavirenz als antiretrovirale Erstlinientherapie abzuschaffen?  |  Raffi, F., et al. 2014. J Antimicrob Chemother. 69: 1742-7. PMID: 24603962
  5. Efavirenz moduliert die Schlafspindeln und das spektrale Schlafprofil.  |  Simen, AA., et al. 2015. J Sleep Res. 24: 66-73. PMID: 25113527
  6. Efavirenz verursacht oxidativen Stress, Stress des endoplasmatischen Retikulums und Autophagie in Endothelzellen.  |  Weiß, M., et al. 2016. Cardiovasc Toxicol. 16: 90-9. PMID: 25666561
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  9. Efavirenz-Plasmakonzentrationen und HIV-Viruslast bei Patienten mit HIV/AIDS-Tuberkulose-Infektion, die mit Rifampicin behandelt werden.  |  Mariana, N., et al. 2016. Acta Med Indones. 48: 10-6. PMID: 27241539
  10. Die Exposition gegenüber Efavirenz - allein und in Kombination mit bekannten Missbrauchsdrogen - führt bei Ratten zu süchtig machenden biologischen Verhaltensänderungen.  |  Möller, M., et al. 2018. Sci Rep. 8: 12837. PMID: 30150782
  11. Efavirenz-Stoffwechsel: Einfluss von polymorphen CYP2B6-Varianten und Stereochemie.  |  Wang, PF., et al. 2019. Drug Metab Dispos. 47: 1195-1205. PMID: 31324697
  12. CYP2B6-Genotyp und Unterschiede in der Gewichtszunahme zwischen Dolutegravir und Efavirenz.  |  Griesel, R., et al. 2021. Clin Infect Dis. 73: e3902-e3909. PMID: 32960272
  13. Das antivirale Medikament Efavirenz reduziert die Biofilmbildung und Hämolyse von Staphylococcus aureus.  |  Wang, H., et al. 2021. J Med Microbiol. 70: PMID: 34668851
  14. Pharmakogenetik des spät einsetzenden Efavirenz-Neurotoxizitätssyndroms (LENS).  |  van Rensburg, R., et al. 2022. Clin Infect Dis. 75: 399-405. PMID: 34882770
  15. L-743, 726 (DMP-266): ein neuartiger, hochwirksamer nichtnukleosidischer Inhibitor der reversen Transkriptase des humanen Immundefizienzvirus Typ 1.  |  Young, SD., et al. 1995. Antimicrob Agents Chemother. 39: 2602-5. PMID: 8592986

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Efavirenz, 10 mg

sc-207612
10 mg
$168.00