CYP3A4 ist eines der wichtigsten Enzyme innerhalb der riesigen Cytochrom-P450-Superfamilie und spielt eine entscheidende Rolle beim Metabolismus von Xenobiotika, zu denen eine Vielzahl von Medikamenten, Toxinen und anderen Fremdstoffen gehört. CYP3A4 kommt hauptsächlich in der Leber, aber auch im Darm vor und katalysiert die Oxidation organischer Substanzen, wodurch deren Biotransformation und anschließende Ausscheidung aus dem Körper erleichtert wird. Aufgrund seiner zentralen Rolle im Arzneimittelstoffwechsel steht CYP3A4 häufig im Mittelpunkt pharmakokinetischer Studien, da seine Aktivität tiefgreifende Auswirkungen auf die Bioverfügbarkeit, Wirksamkeit und Wechselwirkungen von Arzneimitteln hat. Die Funktion des Enzyms ist durch seine breite Substratspezifität gekennzeichnet, die es ihm ermöglicht, eine Vielzahl von Verbindungen zu metabolisieren, eine Eigenschaft, die seine Bedeutung für Entgiftungsprozesse unterstreicht.
CYP3A4-Aktivatoren sind chemische Substanzen, die die Aktivität oder Expression des CYP3A4-Enzyms verstärken. Diese Aktivatoren können durch eine direkte Steigerung der enzymatischen Aktivität oder durch eine Hochregulierung der Transkription des CYP3A4-Gens wirken. Das Vorhandensein von Aktivatoren kann zu einem beschleunigten Stoffwechsel von Substanzen führen, die Substrate für CYP3A4 sind, wodurch sich die Pharmakokinetik dieser Verbindungen im Körper verändert. Der Mechanismus, durch den verschiedene Aktivatoren funktionieren, kann vielfältig sein und direkte Interaktionen mit dem Enzym, die Modulation von Signalwegen, die die CYP3A4-Expression regulieren, oder Veränderungen in zellulären Umgebungen, die eine verstärkte Enzymaktivität begünstigen, umfassen. Während sich die wissenschaftliche Gemeinschaft immer tiefer in die Feinheiten der Stoffwechselwege vertieft, bleibt das Verständnis der CYP3A4-Aktivatoren und ihrer Auswirkungen auf den Fremdstoffwechsel ein Schwerpunkt, der die Komplexität der biochemischen Wechselwirkungen im Körper veranschaulicht.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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α-Naphthoflavone | 604-59-1 | sc-257037 sc-257037A sc-257037B sc-257037C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $33.00 $45.00 $153.00 $490.00 | 3 | |
α-Naphthoflavon ist eine bemerkenswerte Verbindung, die mit CYP3A4 durch ihre planare aromatische Struktur interagiert, die eine effektive π-π-Stapelung mit dem aktiven Zentrum des Enzyms ermöglicht. Diese Wechselwirkung kann die Konformation des Enzyms modulieren und so den Zugang zum Substrat und den katalytischen Umsatz beeinflussen. Darüber hinaus erhöht seine Fähigkeit, Wasserstoffbrücken mit wichtigen Aminosäureresten zu bilden, die Bindungsaffinität, wodurch Stoffwechselwege und Enzymkinetik auf einzigartige Weise verändert werden können. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Induziert CYP3A4 durch Aktivierung des Pregnan-X-Rezeptors (PXR), eines Kernrezeptors, der die CYP3A4-Transkription hochreguliert. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Wirkt über den Glucocorticoid-Rezeptor und kann auch den PXR aktivieren, um die CYP3A4-Expression zu induzieren. | ||||||
Hyperforin | 11079-53-1 | sc-507549 | 250 µg | $420.00 | ||
Induziert CYP3A4 durch Aktivierung von PXR. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
Induziert CYP3A4 über die Aktivierung sowohl von PXR als auch von CAR. | ||||||
Efavirenz | 154598-52-4 | sc-207612 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
Induziert CYP3A4 hauptsächlich durch Aktivierung von PXR. | ||||||
Nevirapine | 129618-40-2 | sc-208092 | 5 mg | $97.00 | 5 | |
Eine vorgeschlagene antiretrovirale Verbindung, die CYP3A4 über PXR-Aktivierung induzieren kann. | ||||||
5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile | 1434-54-4 | sc-227010 | 50 mg | $68.00 | 3 | |
Nagetier-spezifischer CYP3A-Induktor, der durch PXR-Aktivierung wirkt. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
Obwohl es in erster Linie ein Aktivator von PPARγ ist, kann es auch die CYP3A4-Expression beeinflussen. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
Protonenpumpenhemmer, der CYP3A4 induzieren kann, möglicherweise durch PXR oder andere Mechanismen. |