CYP2J11 Inhibitoren
Gängige CYP2J11 Inhibitors sind unter underem Terfenadine CAS 50679-08-8, Miconazole CAS 22916-47-8, Ketoconazole CAS 65277-42-1, Montelukast Sodium CAS 151767-02-1 und Danazol CAS 17230-88-5.
Chemische Hemmstoffe von CYP2J11 wirken über verschiedene Mechanismen und behindern die Funktion des Enzyms. Terfenadin und Miconazol entfalten ihre Wirkungen, indem sie auf die Kaliumkanäle bzw. das Häm-Eisen des Enzyms abzielen. Terfenadin blockiert bekanntermaßen die hERG-Kaliumkanäle, die durch die Produkte von CYP2J11 moduliert werden, was zu einer Verringerung der Aktivität des Enzyms führt. Miconazol hingegen bindet direkt an das aktive Zentrum von CYP2J11, die Häm-Gruppe, und verhindert so den normalen Metabolisierungsprozess. Ketoconazol verfolgt einen ähnlichen Ansatz, indem es sich an die Häm-Gruppe innerhalb von CYP2J11 bindet und so die Aktivität des Enzyms stört. Montelukast wirkt indirekt: Es senkt den Leukotrienspiegel, wodurch die Substratverfügbarkeit für CYP2J11 und folglich auch die Aktivität des Enzyms verringert wird.
Andere Inhibitoren wie Danazol, Clotrimazol und Ticlopidin greifen auf unterschiedliche Weise in CYP2J11 ein. Danazol konkurriert mit natürlichen Substraten um die Bindungsstelle auf CYP2J11 und verringert so die Fähigkeit des Enzyms, seine eigentlichen Substrate zu verstoffwechseln. Clotrimazol behindert die Funktion des Enzyms durch Bindung an sein Häm-Eisen, das für die Stoffwechselaktivität wesentlich ist. Ticlopidin hat einen einzigartigen Mechanismus, bei dem es einen reaktiven Metaboliten bildet, der sich irreversibel an CYP2J11 bindet, was zu einer anhaltenden Hemmung führt. Diethyldithiocarbamat, Chloramphenicol, Sulfinpyrazon, Phenylbutazon und Propylthiouracil hemmen jeweils CYP2J11 durch ihre Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms oder der Häm-Gruppe. Diethyldithiocarbamat wirkt als Chelatbildner, bindet an das Häm-Eisen und stört die durch Häm-Eisen katalysierten Reaktionen, die für die Funktion des Enzyms wesentlich sind. Chloramphenicol bindet sich an das aktive Zentrum und behindert die katalytische Aktivität. Sulfinpyrazon und Phenylbutazon hemmen beide durch kompetitive Hemmung, indem sie direkt mit den Substraten von CYP2J11 konkurrieren. Propylthiouracil schließlich hemmt die Oxidationsfähigkeit des Enzyms und beeinträchtigt den Metabolismus der Substrate durch CYP2J11.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
Terfenadin ist ein bekannter Blocker von hERG-Kaliumkanälen. CYP2J11 ist ein Cytochrom-P450-Enzym, das am Metabolismus von Arachidonsäure zu Epoxygenase-Metaboliten beteiligt ist und an der Regulation von hERG-ähnlichen kardialen Ionenkanälen beteiligt ist. Die Hemmung dieser Kanäle durch Terfenadin kann zu einer verminderten Funktion von CYP2J11 führen, da die Produkte des Enzyms diese Kanäle modulieren. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
Miconazol ist ein Imidazol-Antimykotikum, das mehrere Cytochrom-P450-Enzyme hemmt. Es kann CYP2J11 hemmen, indem es an das Hämeisen im aktiven Zentrum des Enzyms bindet und so den normalen Metabolisierungsprozess seiner Substrate verhindert. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Ketoconazol ist ein breiter Cytochrom-P450-Hemmer. Es kann CYP2J11 hemmen, indem es sich an die Häm-Gruppe des Enzyms anlagert und dadurch die Enzymaktivität und den Substratmetabolismus beeinträchtigt. | ||||||
Montelukast Sodium | 151767-02-1 | sc-202231 sc-202231A sc-202231B | 10 mg 25 mg 250 mg | $50.00 $83.00 $158.00 | 5 | |
Montelukast, ein Leukotrienrezeptor-Antagonist, kann CYP2J11 hemmen, indem es die Verfügbarkeit von Leukotrienen reduziert, die Produkte des Arachidonsäure-Signalwegs und Substrate für verschiedene P450-Enzyme sind, was zu einer Verringerung der Substratverfügbarkeit für die CYP2J11-Aktivität führt. | ||||||
Danazol | 17230-88-5 | sc-203021 sc-203021A | 100 mg 250 mg | $90.00 $233.00 | 3 | |
Danazol ist ein synthetisches Steroid, das verschiedene P450-Enzyme hemmen kann, indem es mit endogenen Substraten um den aktiven Bereich konkurriert, einschließlich CYP2J11, und dessen Aktivität möglicherweise durch Substratkonkurrenz hemmt. | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
Chloramphenicol ist ein Antibiotikum, von dem bekannt ist, dass es Cytochrom-P450-Enzyme hemmt. Es kann CYP2J11 hemmen, indem es sich an das aktive Zentrum bindet und die katalytische Aktivität des Enzyms beeinträchtigt. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Clotrimazol, ein Antimykotikum, kann CYP2J11 hemmen, indem es sich an das Häm-Eisen des Enzyms bindet, das für die katalytische Aktivität des Enzyms entscheidend ist, und so den Metabolismus von CYP2J11-Substraten behindert. | ||||||
Ticlopidine Hydrochloride | 53885-35-1 | sc-205861 sc-205861A | 1 g 5 g | $31.00 $97.00 | 2 | |
Ticlopidin ist ein bekannter Inhibitor von Cytochrom-P450-Enzymen, einschließlich CYP2J11. Es kann ein reaktives Stoffwechselprodukt bilden, das sich irreversibel an das P450-Enzym bindet und so dessen Stoffwechselaktivität hemmt. | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
Sulfinpyrazon ist ein urikosurisches Mittel, das die Aktivität mehrerer Cytochrom-P450-Enzyme hemmt. Es kann CYP2J11 durch kompetitive Hemmung hemmen, indem es direkt mit den natürlichen Substraten des Enzyms konkurriert. | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
Phenylbutazon ist ein entzündungshemmendes Medikament, das bestimmte P450-Enzyme hemmen kann. Es kann CYP2J11 durch kompetitive Hemmung hemmen, da es an das aktive Zentrum des Enzyms binden und den Substratstoffwechsel verhindern kann. | ||||||