Molekülstruktur von Terfenadine, CAS-Nummer: 50679-08-8
Terfenadine (CAS 50679-08-8)
Alternative Namen:
α-[4-(1,1-Dmethylethyl)phenyl]-4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinebutanol
Anwendungen:
Terfenadine ist ein Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist, der HERG- und KIR6-Kanäle blockiert
CAS Nummer:
50679-08-8
Molekulargewicht:
471.67
Summenformel:
C32H41NO2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Terfenadin ist ein Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist, der HERG- und KIR6 (KATP)-Kanäle blockiert. Die IC-Werte für die hemmende Wirkung von Terfenadin gegen diese Kanäle betragen 204nM für HERG und 1,2 Mikromol für KIR6 (KATP). Studien zeigen, dass Terfenadin die verzögerte Rektifikations-K+ in ventrikulären Myozyten hemmt. Terfenadin wird durch das Enzym CYP3A4 in seine aktivere Form, Terfenadin-Carboxylat, umgewandelt. Terfenadin ist ein Inhibitor von CYP2C8.
Terfenadine (CAS 50679-08-8) Literaturhinweise
- Schwangerschaftsverlauf nach Schwangerschaftsexposition mit Terfenadin: Eine multizentrische, prospektive kontrollierte Studie. | Loebstein, R., et al. 1999. J Allergy Clin Immunol. 104: 953-6. PMID: 10550738
- Loratadin blockiert die K(+)-Kanäle im menschlichen Herzen: Vergleich mit Terfenadin unter physiologischen Bedingungen. | Crumb, WJ. 2000. J Pharmacol Exp Ther. 292: 261-4. PMID: 10604956
- Mechanismus der Terfenadin-Blockade von ATP-empfindlichen K(+)-Kanälen. | Zünkler, BJ., et al. 2000. Br J Pharmacol. 130: 1571-4. PMID: 10928959
- Terfenadin-beta-Cyclodextrin-Einschlusskomplex mit Verstärkung der antihistaminischen Aktivität. | Choi, HG., et al. 2001. Drug Dev Ind Pharm. 27: 857-62. PMID: 11699838
- Bewertung der Terfenadin- und Ketoconazol-induzierten QT-Verlängerung bei bewussten, telemetrierten Meerschweinchen. | Rajput, SK., et al. 2010. Pharmacol Rep. 62: 683-8. PMID: 20885008
- Verteilung von Terfenadin und seinen Metaboliten in Heuschrecken, untersucht mit Desorptions-Elektrospray-Ionisations-Massenspektrometrie. | Olsen, LR., et al. 2015. Anal Bioanal Chem. 407: 2149-58. PMID: 25404166
- Vergleich der elektropharmakologischen Wirkungen von Terfenadin und seinem aktiven Derivat Fexofenadin anhand einer Cross-over-Studie an mit Halothan betäubten Hunden zur Analyse der Variabilität der pharmakodynamischen und pharmakokinetischen Profile von Terfenadin und des torsadogenen Risikos von Fexofenadin. | Ando, K., et al. 2018. J Toxicol Sci. 43: 183-192. PMID: 29540652
- Molekulare Mobilität von Terfenadin: Untersuchung mittels dielektrischer Relaxationsspektroskopie und Molekulardynamiksimulation. | Dudognon, E., et al. 2019. Mol Pharm. 16: 4711-4724. PMID: 31589458
- Hemmende Wirkung von Terfenadin auf Kir2.1 und Kir2.3 Kanäle. | Delgado-Ramírez, M., et al. 2021. Acta Pharm. 71: 317-324. PMID: 33151169
- Terfenadin verlängert das QT-Intervall im isolierten Meerschweinchenherz. | Pinney, SP., et al. 1995. J Cardiovasc Pharmacol. 25: 30-4. PMID: 7723350
- Mögliche Wechselwirkungen mit Terfenadin oder Astemizol. | Zechnich, AD., et al. 1994. West J Med. 160: 321-5. PMID: 8023479
- Itraconazol beeinflusst die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik der kardialen Repolarisation bei Einzeldosen von Terfenadin. | Honig, PK., et al. 1993. J Clin Pharmacol. 33: 1201-6. PMID: 8126255
- Auswirkungen von Terfenadin und seinen Metaboliten auf einen aus dem menschlichen Herzen geklonten verzögerten Gleichrichter-K+-Kanal. | Rampe, D., et al. 1993. Mol Pharmacol. 44: 1240-5. PMID: 8264561
- Interaktion zwischen Terfenadin und Ketoconazol. Pharmakokinetische und elektrokardiographische Konsequenzen. | Honig, PK., et al. JAMA. 269: 1513-8. PMID: 8445813
- Die kardialen Auswirkungen von Terfenadin nach Hemmung seines Metabolismus durch Grapefruitsaft. | Clifford, CP., et al. 1997. Eur J Clin Pharmacol. 52: 311-5. PMID: 9248771
Inhibitor von:
ABCA4, ATP-binding cassette sub-family A (ABCA), CYP2C8, CYP2J11, CYP2J9, DDX43, E030010A14Rik, EAG, GSTO2, HERG, Histamine H1 Receptor, HPS-1, KCNE3, KCNH3, KCNH5, KCNH7, KIR, PABPC4, TREK-1, und TREK-2.Aktivator von:
CaM V, CYP2J9, KV9.2, MANSC4, und MaxiKβ.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Terfenadine, 500 mg | sc-208421A | 500 mg | $43.00 | |||
Terfenadine, 1 g | sc-208421B | 1 g | $70.00 | |||
Terfenadine, 5 g | sc-208421 | 5 g | $118.00 |