CYP2J11 抑制因子
常见的 NYP2J11 抑制剂包括但不限于特非那定 CAS 50679-08-8、咪康唑 CAS 22916-47-8、酮康唑 CAS 65277-42-1、孟鲁司特钠 CAS 151767-02-1 和达那唑 CAS 17230-88-5。
CYP2J11 的化学抑制剂通过各种机制阻碍该酶的功能。特非那定和咪康唑分别通过靶向钾通道和酶的血红素铁发挥作用。已知特非那定能阻断受 CYP2J11 产物调节的 hERG 钾通道，从而降低该酶的活性。另一方面，咪康唑会直接与 CYP2J11 的活性位点（即血红素基团）结合，阻碍正常的代谢过程。酮康唑采用类似的方法，与 CYP2J11 内的血红素基团结合，破坏酶的活性。孟鲁司特的作用是间接的；它能降低白三烯的水平，从而减少 CYP2J11 的底物供应，进而降低该酶的活性。
达那唑、克霉唑和噻氯匹定等其他抑制剂会通过各种方式干扰 CYP2J11。达那唑会与天然底物竞争 CYP2J11 上的结合位点，从而降低该酶代谢实际底物的能力。克霉唑会与酶的血红素铁结合，从而阻碍酶的功能，而血红素铁对代谢活动至关重要。噻氯匹定有一种独特的机制，即它会形成一种反应性代谢物，这种代谢物会不可逆地与 CYP2J11 结合，从而导致持续的抑制作用。二乙基二硫代氨基甲酸盐、氯霉素、亚砜、苯丁酮和丙基硫脲嘧啶都能通过与酶的活性位点或血红素基团相互作用来抑制 CYP2J11。二乙基二硫代氨基甲酸盐是一种螯合剂，与血红素铁结合，干扰血红素铁催化的对酶的功能至关重要的反应。氯霉素与活性位点结合，阻碍催化活性。磺胺吡腙和苯丁酮都是通过竞争性抑制作用，直接与 CYP2J11 的底物竞争。最后，丙基硫脲嘧啶会抑制酶的氧化能力，影响 CYP2J11 对底物的代谢。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
特非那定是一种已知的 hERG 钾通道阻断剂。CYP2J11 是一种细胞色素 P450 酶，参与花生四烯酸到环氧酶代谢产物的代谢，与类似于 hERG 的心脏离子通道的调节有关。特非那定抑制这些通道会导致 CYP2J11 的功能降低，因为该酶的产物会调节这些通道。 | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
咪康唑是一种咪唑类抗真菌剂，可抑制多种细胞色素 P450 酶。它可以通过与酶活性位点内的血红素铁结合来抑制 CYP2J11，从而阻止其底物的正常代谢过程。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
酮康唑是一种广泛的细胞色素 P450 抑制剂。它可以通过与酶中的血红素基团配位来抑制 CYP2J11，从而干扰酶的活性和底物的代谢。 | ||||||
Montelukast Sodium | 151767-02-1 | sc-202231 sc-202231A sc-202231B | 10 mg 25 mg 250 mg | $50.00 $83.00 $158.00 | 5 | |
孟鲁司特是一种白三烯受体拮抗剂，可通过减少白三烯的可用性来抑制CYP2J11，白三烯是花生四烯酸途径的产物，也是多种P450酶的底物，从而减少CYP2J11活性所需的底物可用性。 | ||||||
Danazol | 17230-88-5 | sc-203021 sc-203021A | 100 mg 250 mg | $90.00 $233.00 | 3 | |
达那唑是一种合成类固醇，可通过与内源性底物竞争活性位点来抑制多种P450酶，包括CYP2J11，从而通过底物竞争来抑制其活性。 | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
氯霉素是一种已知能抑制细胞色素 P450 酶的抗生素。它可以通过与活性位点结合并干扰酶的催化活性来抑制 CYP2J11。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
克霉唑是一种抗真菌药物，可通过与酶的血红素铁结合抑制 CYP2J11，而血红素铁对酶的催化活性至关重要，因此会阻碍 CYP2J11 底物的代谢。 | ||||||
Ticlopidine Hydrochloride | 53885-35-1 | sc-205861 sc-205861A | 1 g 5 g | $31.00 $97.00 | 2 | |
噻氯匹定是一种已知的细胞色素P450酶（包括CYP2J11）抑制剂。它可以形成一种反应性代谢物，不可逆转地与P450酶结合，从而抑制其代谢活性。 | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
磺胺吡酮是一种尿酸排泄剂，可抑制多种细胞色素P450酶的活性。它可通过竞争性抑制作用抑制CYP2J11，直接与酶的天然底物竞争。 | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
苯基丁氮酮是一种抗炎药，可以抑制某些P450酶。它可以通过竞争性抑制来抑制CYP2J11，因为它可以结合到酶的活性位点并阻止底物代谢。 | ||||||