Inhibiteurs CYP2J11
Les inhibiteurs courants du CYP2J11 comprennent, entre autres, la terfénadine CAS 50679-08-8, le miconazole CAS 22916-47-8, le kétoconazole CAS 65277-42-1, le montélukast sodique CAS 151767-02-1 et le danazol CAS 17230-88-5.
Les inhibiteurs chimiques du CYP2J11 agissent par différents mécanismes pour entraver la fonction de l'enzyme. La terfénadine et le miconazole exercent leurs effets en ciblant respectivement les canaux potassiques et le fer héminique de l'enzyme. La terfénadine est connue pour bloquer les canaux potassiques hERG, qui sont modulés par les produits du CYP2J11, ce qui entraîne une réduction de l'activité de l'enzyme. Le miconazole, quant à lui, se lie directement au site actif du CYP2J11, le groupe hème, ce qui entrave le processus normal de métabolisation. Le kétoconazole utilise une approche similaire en se coordonnant au groupe hème du CYP2J11, perturbant ainsi l'activité de l'enzyme. Le montelukast agit indirectement; il réduit les niveaux de leucotriènes, diminuant ainsi la disponibilité du substrat pour le CYP2J11 et, par conséquent, l'activité de l'enzyme.
D'autres inhibiteurs, tels que le danazol, le clotrimazole et la ticlopidine, interfèrent avec le CYP2J11 de diverses manières. Le danazol entre en compétition avec les substrats naturels pour le site de liaison du CYP2J11, réduisant ainsi la capacité de l'enzyme à métaboliser ses substrats réels. Le clotrimazole entrave la fonction de l'enzyme en se liant à son fer héminique, qui est essentiel pour l'activité métabolique. La ticlopidine possède un mécanisme unique par lequel elle forme un métabolite réactif qui se lie de manière irréversible au CYP2J11, entraînant une inhibition durable. Le diéthyldithiocarbamate, le chloramphénicol, la sulfinpyrazone, la phénylbutazone et le propylthiouracile inhibent chacun le CYP2J11 par leurs interactions avec le site actif de l'enzyme ou le groupe hème. Le diéthyldithiocarbamate agit comme un agent chélateur, se liant au fer de l'hème et interférant avec les réactions catalysées par le fer de l'hème, essentielles à la fonction de l'enzyme. Le chloramphénicol se lie au site actif, entravant l'activité catalytique. La sulfinpyrazone et la phénylbutazone inhibent toutes deux l'enzyme par inhibition compétitive, en entrant directement en compétition avec les substrats de CYP2J11. Enfin, le propylthiouracile inhibe la capacité oxydante de l'enzyme, affectant le métabolisme des substrats par CYP2J11.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
La terfénadine est un bloqueur connu des canaux potassiques hERG. CYP2J11, une enzyme du cytochrome P450 impliquée dans le métabolisme de l'acide arachidonique en métabolites époxygénases, est impliquée dans la régulation des canaux ioniques cardiaques similaires à hERG. L'inhibition de ces canaux par la terfénadine peut entraîner une réduction de la fonction du CYP2J11, car les produits de l'enzyme modulent ces canaux. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
Le miconazole est un agent antifongique imidazole qui inhibe plusieurs enzymes du cytochrome P450. Il peut inhiber le CYP2J11 en se liant au fer héminique dans le site actif de l'enzyme, empêchant le processus normal de métabolisation de ses substrats. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole est un inhibiteur large du cytochrome P450. Il peut inhiber le CYP2J11 en se coordonnant au groupe hème de l'enzyme, interférant ainsi avec l'activité enzymatique et le métabolisme du substrat. | ||||||
Montelukast Sodium | 151767-02-1 | sc-202231 sc-202231A sc-202231B | 10 mg 25 mg 250 mg | $50.00 $83.00 $158.00 | 5 | |
Le montelukast, un antagoniste des récepteurs des leucotriènes, peut inhiber le CYP2J11 en réduisant la disponibilité des leucotriènes, qui sont des produits de la voie de l'acide arachidonique et des substrats pour diverses enzymes P450, ce qui entraîne une diminution de la disponibilité des substrats pour l'activité du CYP2J11. | ||||||
Danazol | 17230-88-5 | sc-203021 sc-203021A | 100 mg 250 mg | $90.00 $233.00 | 3 | |
Le danazol est un stéroïde synthétique qui peut inhiber diverses enzymes P450 en entrant en compétition avec des substrats endogènes pour le site actif, y compris le CYP2J11, inhibant potentiellement son activité par compétition avec le substrat. | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
Le chloramphénicol est un antibiotique connu pour inhiber les enzymes du cytochrome P450. Il peut inhiber le CYP2J11 en se liant au site actif et en interférant avec l'activité catalytique de l'enzyme. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Le clotrimazole, un médicament antifongique, peut inhiber le CYP2J11 en se liant au fer héminique de l'enzyme, qui est essentiel à l'activité catalytique de l'enzyme, entravant ainsi le métabolisme des substrats du CYP2J11. | ||||||
Ticlopidine Hydrochloride | 53885-35-1 | sc-205861 sc-205861A | 1 g 5 g | $31.00 $97.00 | 2 | |
La ticlopidine est un inhibiteur connu des enzymes du cytochrome P450, dont le CYP2J11. Elle peut former un métabolite réactif qui se lie de manière irréversible à l'enzyme P450, entraînant l'inhibition de son activité métabolique. | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
La sulfinpyrazone est un agent uricosurique qui inhibe l'activité de plusieurs enzymes du cytochrome P450. Il peut inhiber le CYP2J11 par inhibition compétitive, où il entre directement en compétition avec les substrats naturels de l'enzyme. | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
La phénylbutazone est un médicament anti-inflammatoire qui peut inhiber certaines enzymes P450. Il peut inhiber le CYP2J11 par inhibition compétitive, car il peut se lier au site actif de l'enzyme et empêcher le métabolisme du substrat. | ||||||