CYP2B6 Aktivatoren
Gängige CYP2B6 Activators sind unter underem Rifampicin CAS 13292-46-1, Clofibrate CAS 637-07-0, Carbamazepine CAS 298-46-4, Omeprazole CAS 73590-58-6 und Ketoconazole CAS 65277-42-1.
CYP2B6-Aktivatoren umfassen ein breites Spektrum von Verbindungen, die indirekt die Aktivität des CYP2B6-Enzyms, eines Hauptakteurs des Arzneimittelstoffwechsels, hochregulieren. Diese Chemikalien erzielen ihre Wirkung durch Modulation verschiedener zellulärer Rezeptoren und Transkriptionsfaktoren, was zu einer verstärkten Expression und Aktivität von CYP2B6 führt. Ein wichtiger Mechanismus ist die Aktivierung von Kernrezeptoren wie dem konstitutiven Androstanrezeptor (CAR) und dem Pregnan-X-Rezeptor (PXR). Chemikalien wie Phenobarbital und Rifampicin binden an diese Rezeptoren und lösen eine Kaskade intrazellulärer Ereignisse aus, die in einer verstärkten Transkription von CYP2B6-Genen gipfeln. Diese transkriptionelle Hochregulierung steigert direkt die Expression des Enzyms und seine anschließende Stoffwechselkapazität.
Ein weiterer Weg führt über den Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor alpha (PPARα), auf den Verbindungen wie Clofibrat abzielen. Die Aktivierung von PPARα führt zu ähnlichen Ergebnissen, indem sie die Expression von CYP2B6 und dessen Rolle bei der Verstoffwechselung einer Vielzahl von Substraten erhöht. Darüber hinaus wirken bestimmte Antikonvulsiva wie Carbamazepin und Phenytoin und sogar einige pflanzliche Präparate wie Johanniskraut auf diese Rezeptoren, was das breite Spektrum von Chemikalien zeigt, die die CYP2B6-Aktivität indirekt beeinflussen können.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Das Antibiotikum Rifampicin wirkt als CYP2B6-Induktor, indem es den Pregnan-X-Rezeptor (PXR) aktiviert. Wenn PXR stimuliert wird, bindet es an spezifische DNA-Sequenzen und fördert die Transkription von Genen, einschließlich CYP2B6, wodurch dessen Expression und Stoffwechselaktivität erhöht werden. | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
Clofibrat, ein Fibrinsäurederivat, reguliert die CYP2B6-Aktivität durch Aktivierung des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors Alpha (PPARα) hoch. Die Aktivierung von PPARα führt zu einer Erhöhung der CYP2B6-Gentranskription, wodurch die enzymatische Aktivität bei der Metabolisierung verschiedener Substrate erhöht wird. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
Carbamazepin, ein Antikonvulsivum, induziert CYP2B6 durch die Aktivierung von CAR- und PXR-Rezeptoren. Diese doppelte Aktivierung führt zu einer Erhöhung der Transkription und Expression von CYP2B6, wodurch dessen Stoffwechselkapazität verstärkt wird. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
Omeprazol, ein Protonenpumpenhemmer, hat nachweislich Einfluss auf die CYP2B6-Expression. Obwohl der Mechanismus noch nicht vollständig erforscht ist, scheint es mit hepatischen Transkriptionsfaktoren zu interagieren, möglicherweise auch mit PXR, und so die CYP2B6-Aktivität zu verändern. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Ketoconazol, ein Antimykotikum, ist dafür bekannt, verschiedene Cytochrom-P450-Enzyme, einschließlich CYP2B6, zu modulieren. Sein genauer Mechanismus auf CYP2B6 ist nicht vollständig geklärt, beinhaltet aber eine Interaktion mit Leberrezeptoren, die die CYP2B6-Expression beeinflussen. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Dexamethason, ein Kortikosteroid, induziert die CYP2B6-Expression durch Glukokortikoid-Rezeptor-vermittelte Mechanismen. Diese Interaktion beeinflusst die Transkription und Expression von CYP2B6 in Leberzellen und verbessert so seine Stoffwechselfunktion. | ||||||