CYP2B6 Inhibitoren

Gängige CYP2B6 Inhibitors sind unter underem 2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane CAS 92321-29-4, S-(+)-Clopidogrel Hydrogen Sulfate CAS 120202-66-6, Ticlopidine Hydrochloride CAS 53885-35-1, Thio-TEPA CAS 52-24-4 und Cyclophosphamide CAS 50-18-0.

Die chemische Klasse der CYP2B6-Inhibitoren umfasst eine Vielzahl von Verbindungen, die die Funktion des Cytochrom-P450-2B6-Enzyms hemmen können. Diese Hemmung ist von entscheidender Bedeutung, da CYP2B6 eine wichtige Rolle im Stoffwechsel verschiedener Medikamente spielt und seine Hemmung zu einer veränderten Pharmakokinetik und -dynamik dieser Medikamente führen kann. Die Inhibitoren wirken über verschiedene Mechanismen, aber in erster Linie konkurrieren sie entweder mit den Substraten des Enzyms oder stören seine katalytische Aktivität.

Clopidogrel, Ticlopidin, Thiotepa und Cyclophosphamid sind Beispiele für Medikamente, deren Metaboliten als Inhibitoren von CYP2B6 wirken können. Diese Stoffwechselprodukte konkurrieren mit dem aktiven Zentrum des Enzyms oder blockieren es, wodurch dessen normale Funktion gehemmt wird. Phenytoin, Secobarbital und Sertralin hemmen alle CYP2B6, was sich auf dessen Fähigkeit auswirkt, andere Medikamente zu metabolisieren. Dies kann zu Wechselwirkungen zwischen Medikamenten und zu einer veränderten Wirksamkeit oder Toxizität führen. Darüber hinaus sind Verbindungen wie Nevirapin, Efavirenz, Propofol, Methadon und Ritonavir besonders für ihre CYP2B6-hemmende Wirkung bekannt. Diese Verbindungen beeinflussen bekanntermaßen den Stoffwechselweg von Medikamenten, die von CYP2B6 verarbeitet werden, erheblich, was zu erhöhten Plasmaspiegeln dieser Medikamente führt. Der Hemmungsmechanismus kann von einer direkten Interaktion mit dem aktiven Zentrum des Enzyms bis hin zur Veränderung seiner Expression oder Stabilität variieren.