CRIPAK-Aktivatoren sind chemische Wirkstoffe, die auf die Aktivität von CRIPAK (Cysteinreicher PAK1-Inhibitor) abzielen und diese verstärken, einem Protein, das auf natürliche Weise das Enzym PAK1 (p21-aktivierte Kinase 1) hemmt. PAK1 ist ein Mitglied der PAK-Familie von Serin/Threonin-Kinasen, die an einer Vielzahl von zellulären Prozessen beteiligt sind, darunter der Umbau des Zytoskeletts, die Zellmotilität und die Regulierung des Zellzyklus. CRIPAK bindet an PAK1 und hemmt dessen Kinaseaktivität, wodurch die Signalwege, an denen PAK1 beteiligt ist, reguliert werden. CRIPAK-Aktivatoren beeinflussen durch die Förderung der Funktion von CRIPAK indirekt die Aktivität von PAK1, was häufig zu einer Modulation der nachgeschalteten Effekte von PAK1-Signalwegen führt. Diese Aktivatoren sind von besonderem Interesse für die Untersuchung der molekularen Mechanismen, die die Zelldynamik und die Signalvorgänge steuern.
Die Entdeckung und Entwicklung von CRIPAK-Aktivatoren erfordert komplizierte biochemische und molekulare Techniken zur Identifizierung von Verbindungen, die die Interaktion zwischen CRIPAK und PAK1 verstärken oder die Stabilität und Expression von CRIPAK in Zellen erhöhen können. Solche Aktivatoren können durch die Stabilisierung des CRIPAK-Proteins, die Erhöhung seiner Affinität für PAK1 oder die Förderung seiner Expression wirken, was wiederum zu einer wirksameren Hemmung der PAK1-Kinaseaktivität führt. Die Spezifität dieser Aktivatoren ist ein entscheidender Faktor, da sie CRIPAK selektiv modulieren müssen, ohne die breitere Familie von Proteinen oder andere, nicht damit verbundene Signalwege zu beeinträchtigen. Für die Entwicklung dieser Moleküle ist ein umfassendes Verständnis der strukturellen Details und der Regulationsmechanismen von CRIPAK und seiner Interaktion mit PAK1 unerlässlich. Techniken wie Hochdurchsatz-Screening, rationales Wirkstoffdesign und computergestützte Modellierung werden häufig eingesetzt, um kleine Moleküle oder Peptide zu entdecken und zu optimieren, die als wirksame CRIPAK-Aktivatoren wirken können.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Durch die Hemmung der Histondeacetylase könnte Trichostatin A eine offenere Chromatinstruktur fördern und damit die Transkriptionsaktivierung und den anschließenden Anstieg des CRIPAK-Proteinspiegels erleichtern. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin erhöht den cAMP-Spiegel, der die Proteinkinase A (PKA) aktivieren kann. PKA kann dann die Transkription einer Reihe von Genen stimulieren, darunter auch CRIPAK, was zu dessen verstärkter Expression führt. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Die Hemmung der Histon-Deacetylase durch diese Substanz kann zu einer angereicherten Transkriptionsumgebung führen, die die Transkriptionsmaschinerie zur Steigerung der CRIPAK-Proteinproduktion anregt. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Durch die Bindung an Retinsäurerezeptoren kann Retinsäure eine Transkriptionskaskade auslösen, die die Genexpression hochreguliert, wozu auch ein Anstieg der CRIPAK-Spiegel gehören kann. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Als potenter Aktivator von Nrf2 kann DL-Sulforaphan die durch das Antioxidant Response Element (ARE) vermittelte Genexpression stimulieren, was möglicherweise zu einer Hochregulierung der CRIPAK-Synthese führt. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Es hat sich gezeigt, dass Curcumin die Expression bestimmter Gene durch noch nicht identifizierte direkte Mechanismen hochreguliert, was möglicherweise zu einem Anstieg des CRIPAK-Proteinspiegels führt. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Die Aktivierung der Sirtuine durch Resveratrol kann zu einer Verstärkung der Genexpression führen, was eine mögliche Hochregulierung des CRIPAK-Gens einschließt. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Epigallocatechingallat kann bestimmte Gene hochregulieren, indem es den Methylierungsstatus ihrer Promotoren verändert, was zu einer Steigerung der CRIPAK-Produktion führen kann. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Als synthetisches Glukokortikoid kann Dexamethason die Genexpression durch Glukokortikoidrezeptor-vermittelte Transaktivierung hochregulieren, wozu auch die Induktion des CRIPAK-Gens gehören kann. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Lithium kann den Wnt-Signalweg durch Hemmung von GSK-3 stimulieren, was möglicherweise zur Transkriptionsaktivierung und verstärkten Expression von CRIPAK führt. |