Date published: 2025-10-10

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CNG-2 Aktivatoren

Gängige CNG-2 Activators sind unter underem Adenosine 3',5'-cyclic monophosphate CAS 60-92-4, Guanosine 3',5'-cyclic monophosphate CAS 7665-99-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 und YC-1 CAS 170632-47-0.

CNG-2-Aktivatoren stellen eine Klasse chemischer Verbindungen dar, die die Aktivität von zyklischen Nukleotid-gesteuerten Ionenkanälen modulieren sollen, insbesondere die des CNG-2-Subtyps. CNG-2-Kanäle sind integrale Membranproteine, die hauptsächlich in verschiedenen Geweben vorkommen, unter anderem in den sensorischen Neuronen der Netzhaut und des Riechepithels. Diese Ionenkanäle spielen eine zentrale Rolle bei der Übertragung intrazellulärer Signale als Reaktion auf Veränderungen der Konzentration zyklischer Nukleotide, wie z.B. zyklisches AMP (cAMP) und zyklisches GMP (cGMP). CNG-2-Aktivatoren interagieren mit diesen Ionenkanälen, um Konformationsänderungen herbeizuführen, die die Ionenpermeation erleichtern und letztlich die zellulären Reaktionen auf externe Stimuli beeinflussen.

Chemisch gesehen besitzen CNG-2-Aktivatoren oft ein strukturell vielfältiges Gerüst mit unterschiedlichen Pharmakophoren, die mit spezifischen Bindungsstellen an den CNG-2-Kanälen interagieren. Der Wirkmechanismus beinhaltet in der Regel eine allosterische Modulation, bei der der Aktivator eine Konformationsänderung in der Struktur des Ionenkanals hervorruft, die zu einer erhöhten Öffnungswahrscheinlichkeit führt. Diese Modulation von CNG-2-Kanälen durch Aktivatoren ist für verschiedene physiologische Prozesse, einschließlich der sensorischen Signaltransduktion im visuellen und olfaktorischen System, von wesentlicher Bedeutung. Das Verständnis der molekularen Wechselwirkungen zwischen CNG-2-Aktivatoren und ihren Ziel-Ionenkanälen ist entscheidend für die Entschlüsselung der komplizierten Mechanismen, die den zellulären Signalwegen zugrunde liegen, und verspricht die Entwicklung neuer Forschungsinstrumente für die Untersuchung sensorischer Signaltransduktionsprozesse.

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Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate

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sc-217584A
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100 mg
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5 g
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cAMP ist ein Botenstoff, der bei vielen biologischen Prozessen eine wichtige Rolle spielt. CNG-2 ist ein zyklischer nukleotidgesteuerter Ionenkanal, der direkt durch cAMP aktiviert werden kann, was zur Öffnung des Kanals und anschließendem Ionenfluss durch die Membran führt und so seine funktionelle Aktivität erhöht.

Forskolin

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Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase und erhöht so die Produktion von cAMP in der Zelle. Dieser Anstieg von cAMP kann dann CNG-2-Kanäle direkt aktivieren, indem er an die zyklische Nukleotid-Bindungsdomäne bindet, was zu einer erhöhten Kanalaktivität führt.

Zaprinast (M&B 22948)

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25 mg
100 mg
$103.00
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Zaprinast hemmt Phosphodiesterase Typ 5, was den cGMP-Spiegel erhöht, indem es dessen Abbau reduziert. Erhöhtes cGMP kann CNG-2 direkt aktivieren, indem es an dessen zyklische Nukleotid-Bindungsdomäne bindet und so die Aktivität des Kanals erhöht.

YC-1

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1 mg
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$32.00
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YC-1 hemmt Phosphodiesterase-Enzyme, was zu erhöhten cGMP- und cAMP-Spiegeln führt. Da sowohl cGMP als auch cAMP CNG-2-Kanäle aktivieren können, erhöht YC-1 indirekt die funktionelle Aktivität von CNG-2, indem es die Verfügbarkeit seiner direkten Aktivatoren erhöht.

Tadalafil

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50 mg
$176.00
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Tadalafil wirkt ähnlich wie Sildenafil, indem es die Phosphodiesterase Typ 5 hemmt und die cGMP-Spiegel in der Zelle erhöht. Diese Erhöhung des cGMP kann CNG-2-Kanäle direkt aktivieren und ihre funktionelle Aktivität erhöhen.

Vardenafil

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100 mg
1 g
50 g
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Vardenafil hemmt die Phosphodiesterase vom Typ 5, was zu einer Erhöhung des cGMP-Spiegels führt, der die CNG-2-Kanäle direkt aktivieren und ihre Aktivität verstärken kann.

Dipyridamole

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1 g
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Dipyridamol hat einen Wirkmechanismus, der die Hemmung von Phosphodiesterase-Enzymen beinhaltet und so die cAMP- und cGMP-Spiegel in der Zelle erhöht. Diese Erhöhung kann CNG-2-Kanäle direkt aktivieren, indem sie an diese bindet und so ihre funktionelle Aktivität erhöht.

IBMX

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200 mg
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1 g
$159.00
$315.00
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IBMX ist ein nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterase-Enzymen, der zu erhöhten cAMP- und cGMP-Spiegeln in Zellen führt. Die Erhöhung dieser zyklischen Nukleotide kann CNG-2-Kanäle aktivieren und dadurch ihre funktionelle Aktivität erhöhen.

Cilostazol

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10 mg
50 mg
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Cilostazol hemmt die Phosphodiesterase Typ 3, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel in der Zelle führt. Das erhöhte cAMP kann CNG-2-Kanäle direkt aktivieren, was zu einer erhöhten Kanalaktivität führt.

Milrinone

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10 mg
50 mg
$162.00
$683.00
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Milrinon ist ein selektiver Phosphodiesterase-Typ-3-Hemmer, der den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. Dieser Anstieg des cAMP kann CNG-2-Kanäle direkt aktivieren, was zu einer Steigerung ihrer funktionellen Aktivität führt.