Chemische Inhibitoren von CLEC-2A zielen auf die Signalwege des Proteins ab, und zwar in erster Linie durch die Hemmung der Proteinkinase C (PKC) und verwandter Kinasen, die für die Aktivierung des Proteins durch Phosphorylierungsprozesse wesentlich sind. Chelerythrin beispielsweise hemmt PKC und verhindert so die für die Funktion von CLEC-2A erforderlichen Phosphorylierungsvorgänge. In ähnlicher Weise ist Gö6976 für seine starke Hemmung der PKCα- und PKCβ-Isoformen bekannt, was zu einer verringerten Aktivierung von Proteinen führt, die der CLEC-2A-Signalgebung nachgeschaltet sind. Bisindolylmaleimid I mit seinem selektiven PKC-Hemmprofil und Ro 31-8220 unterbrechen ebenfalls die für die CLEC-2A-Aktivierung entscheidende Phosphorylierungskaskade. Diese Inhibitoren sorgen gemeinsam dafür, dass die für die funktionelle Aktivität von CLEC-2A notwendige Phosphorylierung unterbunden wird.
Darüber hinaus dient Staurosporin als Breitspektrum-Kinaseinhibitor, der mehrere Kinasen beeinflusst, die bei der Aktivierung von CLEC-2A eine Rolle spielen, und so die Aktivierung von CLEC-2A an verschiedenen Stellen seines Signalwegs behindert. Sotrastaurin und Enzastaurin, beides selektive PKC-Inhibitoren, zielen speziell auf PKC ab, die an der CLEC-2A-Signalisierung beteiligt ist, wobei Enzastaurin eine Präferenz für die PKCβ-Inhibition zeigt. Ruboxistaurin, ein weiterer PKCβ-spezifischer Inhibitor, verhindert auf ähnliche Weise die für die Aktivierung von CLEC-2A erforderliche Phosphorylierung. K252a mit seinem breiteren Kinase-Target-Profil verhindert ebenfalls die Kinase-Aktivität, die sonst zur Aktivierung von CLEC-2A führen würde. Die Verbindung C1 oder Calphostin C dient als potenter Inhibitor von PKC und stört damit die Phosphorylierungskaskade, die für die funktionelle Aktivität von CLEC-2A erforderlich ist. Midostaurin schließlich zielt auf mehrere Kinasen ab und verhindert so die Aktivierung von CLEC-2A durch Hemmung der an seinen Signalwegen beteiligten Kinasen. Jeder dieser Inhibitoren kann die Aktivität von CLEC-2A funktionell hemmen, indem er die für seine Aktivierung erforderlichen Phosphorylierungsschritte blockiert.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Es ist bekannt, dass Chelerythrin die Proteinkinase C (PKC) hemmt. Da die CLEC-2A-Signalübertragung von den durch Kinasen vermittelten Phosphorylierungsereignissen abhängt, kann die Hemmung von PKC zu einer Verringerung der CLEC-2A-Signalübertragungsaktivität führen, indem die notwendige Phosphorylierung verhindert wird, wodurch CLEC-2A funktionell gehemmt wird. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö6976 ist ein potenter Inhibitor von PKCα und PKCβ. Durch die Hemmung dieser PKC-Isoformen kann Gö6976 die Phosphorylierung und Aktivierung von nachgeschalteten Proteinen verhindern, die für die vollständige Aktivierung von CLEC-2A unerlässlich sind, wodurch CLEC-2A funktionell gehemmt wird. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Diese Verbindung ist ein selektiver Inhibitor von PKC, das an der Aktivierung verschiedener Signalwege beteiligt ist, darunter auch solcher, die mit CLEC-2A in Zusammenhang stehen. Durch die Hemmung von PKC kann Bisindolylmaleimid I die Aktivierung von CLEC-2A verhindern, die auf PKC-vermittelten Signalen beruht, und so die Aktivität von CLEC-2A funktionell hemmen. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro 31-8220 ist ein weiterer PKC-Inhibitor, der die für die CLEC-2A-Signalübertragung erforderlichen Phosphorylierungsereignisse unterbrechen kann. Durch die Hemmung von PKC kann Ro 31-8220 die Aktivierung von CLEC-2A verhindern, was zu einer funktionellen Hemmung des Proteins führt. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein Breitband-Kinasehemmer, der verschiedene Kinasen beeinflusst, darunter auch solche, die dem CLEC-2A vorgeschaltet sind. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann Staurosporin die für die Aktivierung von CLEC-2A erforderliche Phosphorylierungskaskade behindern, was zu einer funktionellen Hemmung von CLEC-2A führt. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
Sotrastaurin ist ein selektiver Inhibitor von PKC, das eine Rolle in den Signalwegen spielt, die CLEC-2A aktivieren. Die Hemmung von PKC durch Sotrastaurin würde zu einer verminderten Phosphorylierung und Aktivierung von CLEC-2A führen und somit CLEC-2A funktionell hemmen. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
Enzastaurin ist ein selektiver PKCβ-Inhibitor. Es kann die Kinaseaktivität von PKCβ hemmen, das möglicherweise an der Aktivierung von CLEC-2A-Signalwegen beteiligt ist. Durch die Hemmung von PKCβ kann Enzastaurin zu einer funktionellen Hemmung von CLEC-2A führen, indem es die notwendigen Phosphorylierungsereignisse verhindert. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
Ruboxistaurin, ein selektiver Inhibitor von PKCβ, kann die für die CLEC-2A-Aktivierung erforderlichen Phosphorylierungsereignisse behindern. Durch die spezifische Hemmung von PKCβ kann Ruboxistaurin CLEC-2A funktionell hemmen, indem es die Phosphorylierungskaskade verhindert, von der CLEC-2A für seine Aktivität abhängt. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K252a ist ein Kinase-Inhibitor, der eine Vielzahl von Kinasen beeinflusst, darunter auch solche, die an den Signalwegen von CLEC-2A beteiligt sind. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann K252a die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von CLEC-2A verhindern, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
C1, auch bekannt als Calphostin C, ist ein starker Inhibitor von PKC. Seine Hemmung von PKC kann die Phosphorylierung verhindern, die für die Aktivierung von CLEC-2A unerlässlich ist, und dadurch CLEC-2A funktionell hemmen. | ||||||