Date published: 2025-9-10

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cGKII Aktivatoren

Gängige cGKII Activators sind unter underem 8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3',5'-cyclic Monophosphate sodium salt CAS 51239-26-0, Sp-8-pCPT-cyclic GMPS Sodium CAS 160385-87-5, 8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3',5'-cyclic Monophosphate triethylammonium salt CAS 54364-02-2, Tadalafil CAS 171596-29-5 und Vardenafil CAS 224785-90-4.

cGKII-Aktivatoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf die zyklische GMP-abhängige Proteinkinase II (cGMP-abhängige Proteinkinase II, cGKII) abzielen und deren Aktivität steigern. cGKII, auch bekannt als PKG2, ist eine der beiden Hauptisoformen der Proteinkinase G (PK G), einer Familie von Serin/Threonin-Kinasen, die durch zyklisches Guanosinmonophosphat (cGMP) aktiviert werden. cGKII wird vorwiegend in Geweben wie Gehirn, Knochen, Darm und Niere exprimiert, wo es eine Vielzahl physiologischer Prozesse reguliert, darunter Ionentransport, Zelldifferenzierung und zirkadiane Rhythmen. Die Aktivierung von cGKII durch spezifische Aktivatoren führt zur Phosphorylierung von Zielproteinen, die dann verschiedene nachgeschaltete Signalereignisse innerhalb der Zelle modulieren.

Der Mechanismus, durch den cGKII-Aktivatoren die Aktivität des Enzyms verstärken, beinhaltet typischerweise die Erhöhung der Affinität von cGKII für cGMP oder die Stabilisierung seiner aktiven Konformation, wodurch eine effizientere Phosphorylierung seiner Substrate gefördert wird. Diese erhöhte Kinaseaktivität kann zahlreiche zelluläre Funktionen beeinflussen, wie z. B. die Regulierung von Ionenkanälen, Transportern und anderen Proteinen, die an der Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase beteiligt sind. Darüber hinaus können cGKII-Aktivatoren die Rolle des Enzyms bei der Steuerung von Prozessen wie dem Knochenwachstum modulieren, wo cGKII bekanntermaßen an der Regulierung der Differenzierung und Proliferation von Chondrozyten beteiligt ist. Durch das Verständnis der spezifischen Signalwege, die von cGKII-Aktivatoren beeinflusst werden, können Forscher tiefere Einblicke in die Art und Weise gewinnen, wie diese Kinase zur Feinabstimmung zellulärer Signalnetzwerke und zur Aufrechterhaltung des physiologischen Gleichgewichts in verschiedenen Geweben beiträgt. Dieses Wissen ist von entscheidender Bedeutung, um die umfassendere Rolle von cGKII in der Zellfunktion und die komplizierten Mechanismen, durch die es mehrere biologische Prozesse reguliert, zu verstehen.

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8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate sodium salt

51239-26-0sc-202029
sc-202029A
1 mg
5 mg
$45.00
$156.00
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8-(4-Chlorphenylthio)guanosin-3',5'-cyclisches Monophosphat-Natriumsalz wirkt als starker Modulator intrazellulärer Signalwege und beeinflusst insbesondere die Dynamik zyklischer Nukleotide. Seine einzigartige Thioether-Bindung erhöht die Bindungsaffinität zu spezifischen Phosphodiesterasen, wodurch die Reaktionskinetik verändert und ein anhaltender cGMP-Spiegel gefördert wird. Diese Verbindung weist unterschiedliche molekulare Interaktionen auf, die zu einer differenzierten Aktivierung von Proteinkinasen führen können, wodurch verschiedene zelluläre Prozesse und Reaktionen beeinflusst werden.

Sp-8-pCPT-cyclic GMPS Sodium

160385-87-5sc-202433
1 mg
$155.00
(0)

Sp-8-pCPT-zyklisches GMPS-Natrium ist ein spezialisiertes zyklisches Nukleotid, das einzigartige strukturelle Merkmale aufweist, darunter eine Thioethereinheit, die seine Stabilität und Löslichkeit in wässriger Umgebung erhöht. Diese Verbindung geht selektive Wechselwirkungen mit Zielproteinen ein und erleichtert so die Modulation von Enzymaktivitäten. Ihre ausgeprägte Konformationsflexibilität ermöglicht eine effiziente Bindung an regulatorische Stellen, die die nachgeschalteten Signalkaskaden beeinflussen und spezifische zelluläre Reaktionen durch veränderte Phosphorylierungsmuster fördern.

8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate triethylammonium salt

54364-02-2sc-202432
sc-202432A
1 mg
5 mg
$42.00
$168.00
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8-(4-Chlorphenylthio)guanosin-3',5'-cyclisches Monophosphat-Triethylammoniumsalz ist ein cyclisches Nukleotid, das sich durch seine Thioetherbindung auszeichnet, die zu seinem einzigartigen Reaktivitäts- und Interaktionsprofil beiträgt. Diese Verbindung neigt dazu, stabile Komplexe mit verschiedenen Proteinkinasen zu bilden und dadurch deren Aktivität zu beeinflussen. Seine ausgeprägten elektronischen Eigenschaften erleichtern rasche Konformationsänderungen, was seine Fähigkeit zur Modulation von Signalwegen und zur Beeinflussung zellulärer Prozesse durch gezielte Phosphorylierungsereignisse erhöht.

Tadalafil

171596-29-5sc-208412
50 mg
$176.00
13
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Ähnlich wie Sildenafil wirkt Tadalafil als PDE5-Hemmer und erhöht den cGMP-Spiegel in den Zellen, was wiederum zur Aktivierung von cGKII führen kann.

Vardenafil

224785-90-4sc-362054
sc-362054A
sc-362054B
100 mg
1 g
50 g
$516.00
$720.00
$16326.00
7
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Vardenafil ist ein weiterer PDE5-Hemmer, der durch eine Erhöhung der cGMP-Konzentration wirkt und dadurch indirekt die cGKII-Aktivierung erleichtert.

Riociguat

625115-55-1sc-476845
5 mg
$300.00
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Riociguat, ein löslicher Stimulator der Guanylatzyklase, erhöht die cGMP-Synthese und fördert damit indirekt die cGKII-Aktivität.

Forskolin

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sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
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5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
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Forskolin aktiviert die Adenylylzyklase, was zu einem Anstieg von cAMP führt, das die cGKII-Aktivität durch Überkreuzungsmechanismen zwischen cAMP- und cGMP-Signalwegen beeinflussen kann.

Zaprinast (M&B 22948)

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sc-201206A
25 mg
100 mg
$103.00
$245.00
8
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Zaprinast hemmt PDE5 und PDE6, was zu einem erhöhten cGMP-Spiegel und einer potenziellen Aktivierung von cGKII führt.

Vinpocetine

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20 mg
100 mg
15 g
$55.00
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$2400.00
4
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Vinpocetin, ein PDE1-Hemmer, kann die cGKII-Aktivität indirekt beeinflussen, indem er den cGMP-Spiegel verändert.

Cilostazol

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sc-201182A
10 mg
50 mg
$107.00
$316.00
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Cilostazol hemmt PDE3 und erhöht den cAMP-Spiegel, was die cGKII-Aktivität durch das Zusammenspiel von cAMP- und cGMP-Signalwegen indirekt modulieren kann.