Date published: 2025-9-8

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Riociguat (CAS 625115-55-1)

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Alternative Namen:
N-[4,6-Diamino-2-[1-[(2-fluorophenyl)methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-pyrimidinyl]-N-methylcarbamic Acid Methyl Ester
CAS Nummer:
625115-55-1
Molekulargewicht:
422.42
Summenformel:
C20H19FN8O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Riociguat wirkt durch Aktivierung der löslichen Guanylatzyklase (sGC), einem Enzym des zyklischen Guanosinmonophosphat (cGMP)-Stoffwechsels. Diese Aktivierung führt zu einer erhöhten cGMP-Konzentration, einem wichtigen Botenstoff, der verschiedene physiologische Prozesse steuert. Der Anstieg der cGMP-Konzentration begünstigt die Entspannung und Erweiterung der Lungenarterien. Diese gefäßerweiternde Wirkung ist für die Forschung von großer Bedeutung, die sich auf das Verständnis der molekularen Dynamik der Blutflussregulierung und der dem pulmonalen Gefäßwiderstand zugrunde liegenden Mechanismen konzentriert. Indem Riociguat Einblicke in die Modulation der arteriellen Dilatation gewährt, trägt es zur Erforschung potenzieller Strategien zur Modulation der Gefäßfunktion in verschiedenen experimentellen Anwendungen bei.


Riociguat (CAS 625115-55-1) Literaturhinweise

  1. Entdeckung des löslichen Guanylatzyklase-Stimulators Vericiguat (BAY 1021189) für die Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz.  |  Follmann, M., et al. 2017. J Med Chem. 60: 5146-5161. PMID: 28557445
  2. Lösliche Stimulatoren und Aktivatoren der Guanylatzyklase.  |  Sandner, P., et al. 2021. Handb Exp Pharmacol. 264: 355-394. PMID: 30689085
  3. Riociguat zur Behandlung der pulmonalen Hypertonie bei COPD: eine translationale Studie.  |  Pichl, A., et al. 2019. Eur Respir J. 53: PMID: 30956210
  4. Riociguat, Sildenafil und inhaliertes Stickstoffmonoxid verringern den pulmonalen Gefäßwiderstand und verbessern die rechtsventrikuläre Funktion in einem Schweinemodell der akuten Lungenembolie.  |  Schultz, J., et al. 2020. Eur Heart J Acute Cardiovasc Care. 9: 293-301. PMID: 31025569
  5. Riociguat verbessert die pulmonale Hämodynamik bei Patienten mit inoperabler chronisch-thromboembolischer pulmonaler Hypertonie.  |  Tsai, CH., et al. 2020. Acta Cardiol Sin. 36: 64-71. PMID: 31903010
  6. Riociguat verbessert die Nierenschädigung und Fibrose in einem Tiermodell.  |  Sravani, S., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 530: 706-712. PMID: 32768189
  7. Die Wirkung von Riociguat auf die kardiovaskuläre Funktion und Effizienz bei gesunden, jungen Schweinen.  |  Naesheim, T., et al. 2020. Physiol Rep. 8: e14562. PMID: 32918535
  8. Dreifache orale Kombinationstherapie mit Macitentan, Riociguat und Selexipag bei pulmonaler arterieller Hypertonie.  |  Momoi, M., et al. 2021. Ther Adv Respir Dis. 15: 1753466621995048. PMID: 33627044
  9. Wirksamkeit und Sicherheit von Riociguat bei der Behandlung der chronisch thromboembolischen pulmonalen arteriellen Hypertonie: Eine Meta-Analyse.  |  Ying, M., et al. 2021. Medicine (Baltimore). 100: e26211. PMID: 34087896
  10. Riociguat kann die bronchopulmonale Dysplasie im SU5416-induzierten experimentellen Rattenmodell lindern.  |  Katsuragi, S., et al. 2021. Exp Lung Res. 47: 382-389. PMID: 34528477
  11. Neuausrichtung von Riociguat auf einen neuen parakrinen Stickoxid-TRPC6-Signalweg zur Verhinderung von Podozytenverletzungen.  |  't Hart, D., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34830371
  12. Riociguat mildert die Veränderungen des linksventrikulären Proteoms und des microRNA-Profils nach experimenteller Aortenstenose bei Mäusen.  |  Benkner, A., et al. 2022. Br J Pharmacol. 179: 4575-4592. PMID: 35751875
  13. Der lösliche Guanylatcyclase-Stimulator Riociguat verbessert das räumliche Gedächtnis von Mäusen über periphere Mechanismen.  |  Nelissen, E., et al. 2022. Neurosci Lett. 788: 136840. PMID: 35985509
  14. Riociguat hemmt die Bildung ultragroßer VWF-Stränge auf Endothelzellen der Lungenarterie von Patienten mit chronisch thromboembolischer pulmonaler Hypertonie.  |  Jujo Sanada, T., et al. 2022. Pulm Circ. 12: e12146. PMID: 36568694
  15. Die Anwendung von Riociguat in der Praxis bei Patienten mit chronisch thromboembolischer pulmonaler Hypertonie: Eine retrospektive, beobachtende Kohortenstudie in Frankreich.  |  Lamia, B., et al. 2022. Respir Med Res. 83: 100987. PMID: 36634552

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Riociguat, 5 mg

sc-476845
5 mg
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