Chemische Inhibitoren von Centlein zielen auf wesentliche Prozesse bei der Zellteilung ab, insbesondere auf solche, die die mitotische Spindel und die Zentrosomenfunktion betreffen, um eine funktionelle Hemmung des Proteins zu erreichen. Monastrol, S-Trityl-L-Cystein und Dimethylenastron unterbrechen die Aktivität des Kinesins Eg5, das für die Spindelpolymerisation während der Mitose entscheidend ist. Da Centlein an der Trennung der Zentrosomen und der Spindelbildung beteiligt ist, führt die Hemmung von Eg5 durch diese Chemikalien zu einer Störung des Spindelaufbaus, wodurch die Rolle von Centlein in dieser kritischen Phase des Zellzyklus beeinträchtigt wird. In ähnlicher Weise beeinträchtigen Ispinesib, das das Kinesin-Spindel-Protein (KSP) hemmt, und VX-680, das auf Aurora-Kinasen abzielt, die Spindeldynamik und den Zusammenhalt der Zentrosomen. Diese Wirkungen tragen dazu bei, die mit Centlein verbundenen Funktionen bei der Zellteilung zu behindern.
ZM447439 und Hesperadin, die die Aurora-Kinase A bzw. B hemmen, sowie MLN8054 und MLN8237, die speziell auf die Aurora-Kinase A abzielen, und Barasertib, das selektiv auf die Aurora-Kinase B wirkt, stören die Prozesse, die für die Reifung des Zentrosoms und den Zusammenbau der Spindel entscheidend sind und bei denen Centlein eine Schlüsselrolle spielt. Indem sie die Funktionen dieser Kinasen untergraben, beeinträchtigen diese Inhibitoren die Ausrichtung und Segregation von Chromosomen und wirken sich damit direkt auf die Aktivität von Centlein in der Mitose aus. Maribavir ist zwar in erster Linie ein Inhibitor der viralen UL97-Kinase, kann jedoch Off-Target-Effekte aufweisen, die sich auf menschliche Kinasen auswirken, die am Zentrosomenzyklus beteiligt sind. Schließlich beeinträchtigt PHA-680632, das die Aurora-Kinasen A und B hemmt, die ordnungsgemäße Funktion des Zentrosoms und der Spindelmikrotubuli, wodurch die Rolle von Centlein bei diesen mitotischen Prozessen gestört wird.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Monastrol ist ein bekannter Inhibitor des Kinesins Eg5, das für die Spindelpolymerisation während der Mitose von entscheidender Bedeutung ist. Centlein ist an der Zentrosomentrennung und Spindelbildung beteiligt. Durch die Hemmung von Eg5 kann Monastrol indirekt zur Unterbrechung der Spindelmontage führen und möglicherweise die Rolle von Centlein in diesem Prozess hemmen. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
S-Trityl-L-Cystein ist ein selektiver Inhibitor des mitotischen Kinesins Eg5. Da Centlein für die ordnungsgemäße Funktion des Zentrosoms und die Spindelfaserbildung unerlässlich ist, stört die Hemmung von Eg5 die ordnungsgemäße Spindelbildung und hemmt somit funktionell die Rolle von Centlein im Zentrosom. | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
Dimethylenastron ist ein weiterer Eg5-Inhibitor. Es wirkt, indem es die Motordomänen von Eg5 unterbricht, was zu einem mitotischen Stillstand führt. Da Centlein an der Bildung der mitotischen Spindel beteiligt ist, kann die Hemmung von Eg5 die Integrität und Funktion des Zentrosoms beeinträchtigen und somit Centlein funktionell hemmen. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $495.00 | ||
Ispinesib hemmt selektiv das Kinesin-Spindelprotein (KSP), eine weitere Komponente des mitotischen Spindelapparats. Durch die Hemmung von KSP kann Ispinesib indirekt die mit Centlein verbundenen Funktionen in der Spindeldynamik und der Zentrosomenkohäsion hemmen. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
VX-680 (auch bekannt als Tozasertib) ist ein Aurora-Kinase-Inhibitor. Aurora-Kinasen sind für die Reifung und Trennung der Zentrosomen unerlässlich, Prozesse, an denen auch Centlein beteiligt ist. Durch die Hemmung von Aurora-Kinasen kann VX-680 die Zentrosomenfunktion stören und indirekt Centlein hemmen. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439 ist ein Inhibitor der Aurora-Kinasen A und B, die an der Regulation der Mitose beteiligt sind. Da Centlein für die Duplikation der Zentrosomen und den Spindelapparat von entscheidender Bedeutung ist, würde die Hemmung der Aurora-Kinasen durch ZM447439 die Rolle von Centlein in diesen Prozessen funktionell hemmen. | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | $304.00 | ||
Hesperadin ist ein Inhibitor der Aurora-B-Kinase. Durch die Hemmung der Aurora-B-Kinase kann Hesperadin die Chromosomenausrichtung und -segregation stören, bei der Centlein eine Rolle spielt, und dadurch die Aktivität von Centlein bei der Mitose funktionell hemmen. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
MLN8054 ist ein selektiver Inhibitor der Aurora-Kinase A, die an der Zentrosomenreifung und Spindelmontage beteiligt ist. Durch die spezifische Hemmung von Aurora A kann MLN8054 indirekt die Funktion von Centlein bei der Erleichterung zentrosomenbezogener Aktivitäten stören. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
MLN8237, auch bekannt als Alisertib, ist ein Inhibitor der Aurora-A-Kinase. Durch die Hemmung dieser Kinase kann MLN8237 den Zentrosomenzyklus und die Spindelbildung unterbrechen, bei denen Centlein eine Schlüsselrolle spielt, und so Centlein funktionell hemmen. | ||||||