CatSperγ Inhibitoren
Gängige CatSperγ Inhibitors sind unter underem Niflumic acid CAS 4394-00-7, Mibefradil dihydrochloride CAS 116666-63-8, Verapamil CAS 52-53-9, Zinc CAS 7440-66-6 und Ketoconazole CAS 65277-42-1.
CatSperγ-Inhibitoren weisen eine breite Palette von Mechanismen auf, mit denen sie die funktionelle Hemmung des CatSperγ-Proteins erreichen, wobei jeder von ihnen mit verschiedenen zellulären Komponenten und Signalwegen interagiert. Substanzen wie Nifluminsäure und Flufenaminsäure wirken auf Ionenkanäle und verändern die Ionenströme und -konzentrationen, die für das ordnungsgemäße Funktionieren von CatSperγ wesentlich sind. Indem sie den elektrochemischen Gradienten verändern, beeinflussen sie indirekt die Aktivität des Kanals, die für die Kalzium-Signalübertragung in Spermien entscheidend ist.
Präparate wie Ketoconazol und Clotrimazol verfolgen einen anderen Ansatz, indem sie auf die Steroidbiosynthese abzielen. Durch die Hemmung von Enzymen, die für die Produktion von Steroiden verantwortlich sind, reduzieren sie die Menge dieser Hormone, von denen bekannt ist, dass sie CatSperγ modulieren. Die verringerte hormonelle Stimulation führt zu einer Verringerung der Aktivität des Kanals, was sich auf die Beweglichkeit der Spermien und die Fähigkeit zur Befruchtung auswirkt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
Nifluminsäure, ein nichtsteroidales Antirheumatikum (NSAR), hemmt die Aktivität der Phospholipase A2, was zu einer Verringerung der Arachidonsäurefreisetzung und der anschließenden Prostaglandinsynthese führt. Durch die Verringerung der Prostaglandinspiegel, die die Ionenkanalaktivität modulieren können, wird die Aktivität des CatSperγ-Kanals indirekt durch Verringerung des Modulationspotenzials gehemmt. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
Mibefradil ist ein T-Typ-Calciumkanalblocker, der CatSperγ indirekt hemmen kann, indem er die intrazelluläre Calciumkonzentration reduziert. Da CatSper-Kanäle calciumempfindlich sind, kann ihre Aktivität indirekt durch Modulation der intrazellulären Calciumspiegel durch Hemmung der T-Typ-Kanäle reduziert werden. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Verapamil ist ein L-Typ-Calciumkanalblocker, der die CatSperγ-Funktion indirekt hemmt, indem er den gesamten zellulären Calciumeinstrom verringert. Bei einem niedrigeren Kalziumspiegel werden die CatSper-Kanäle, die durch Kalzium aktiviert werden, weniger aktiviert und funktionieren daher weniger gut. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Zinkionen können CatSper-Kanäle hemmen, indem sie an den extrazellulären Teil des Kanals binden und dessen Konformation verändern. Zinksulfat als Quelle von Zinkionen kann somit indirekt die CatSperγ-Aktivität hemmen, indem es die Reaktionsfähigkeit des Kanals auf Calciumionen verringert, die für seine Aktivierung erforderlich sind. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Ketoconazol, ein Antimykotikum, hemmt Cytochrom-P450-Enzyme und kann somit die Synthese von Steroidhormonen reduzieren. Da bekannt ist, dass CatSperγ durch bestimmte Steroide aktiviert wird, würde die Wirkung von Ketoconazol bei der Reduzierung dieser aktivierenden Hormone zu einer indirekten Hemmung der CatSperγ-Aktivität führen. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Clotrimazol ist ein weiterer Inhibitor von Cytochrom-P450-Enzymen, der zu einer Verringerung der Steroidsynthese führt. Da die CatSperγ-Aktivität durch Hormonspiegel, insbesondere Steroide, moduliert wird, hemmt Clotrimazol indirekt CatSperγ, indem es die Synthese seiner Aktivatoren reduziert. | ||||||
Nickel(II) chloride | 7718-54-9 | sc-236169 sc-236169A | 100 g 500 g | $67.00 $184.00 | ||
Nickelchlorid (NiCl₂) kann CatSper-Kanäle hemmen, indem es an bestimmte Stellen des Kanals bindet, was zu einem verringerten Calciumeinstrom führt. Diese Hemmung des Calciumflusses verringert indirekt die Aktivität von CatSperγ, da es für seine Funktion auf Calciumionen angewiesen ist. | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
Amilorid ist dafür bekannt, bestimmte Ionenkanäle, darunter Natriumkanäle, zu blockieren, und es wurde nachgewiesen, dass es CatSper-Kanäle indirekt hemmt. Durch die Veränderung der intrazellulären Ionenumgebung, insbesondere von Natrium, kann Amilorid die treibende Kraft für den Calciumeintritt durch CatSperγ verringern und so indirekt dessen Aktivität hemmen. | ||||||
Clofilium tosylate | 92953-10-1 | sc-391228 sc-391228A | 25 mg 100 mg | $428.00 $1020.00 | 1 | |
Clofiliumtosylat ist ein Kaliumkanalblocker, der die CatSperγ-Aktivität indirekt hemmen kann, indem er das Membranpotenzial beeinflusst. Ein stärker depolarisiertes Membranpotenzial aufgrund blockierter Kaliumkanäle kann die treibende Kraft für den Calciumeintritt durch CatSper-Kanäle verringern. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
Flufenaminsäure gehört zur Fenamat-Gruppe der nichtsteroidalen Antiphlogistika und blockiert nachweislich verschiedene Ionenkanäle. Sie hat die Fähigkeit, CatSper-Kanäle zu hemmen und somit indirekt CatSperγ zu hemmen, indem sie den Calciumeinstrom reduziert, der für dessen Aktivierung unerlässlich ist. | ||||||