CaMKIβ-Aktivatoren sind eine Vielzahl von Verbindungen, die die Funktion des Proteins durch verschiedene Mechanismen beeinflussen, die in erster Linie mit der Modulation des intrazellulären Kalziumspiegels und der cAMP-abhängigen Signalwege zusammenhängen. Kalzium ist ein wichtiger Aktivator von CaMKIβ, und viele dieser Verbindungen wirken, indem sie den Kalziumeinstrom erleichtern oder den Kalziumausstrom hemmen und so die intrazelluläre Kalziumkonzentration erhöhen. So sind beispielsweise A23187 und Thapsigargin wirksame Mittel zur Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels, was wiederum zu einer CaMKIβ-Aktivierung führt. In ähnlicher Weise vermitteln Nifedipin, Bay K 8644 und Verapamil ihre Wirkung durch Interaktion mit Kalziumkanälen, was indirekt zu einer Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels und einer anschließenden CaMKIβ-Aktivierung führt.
Die Rolle der cAMP-abhängigen Signalübertragung bei der Funktion von CaMKIβ wird durch die Wirkung von Verbindungen wie Forskolin und IBMX unterstrichen. Diese Verbindungen erhöhen den intrazellulären cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) führt. PKA kann CaMKIβ phosphorylieren und aktivieren, wodurch die cAMP-abhängige Signalübertragung mit der funktionellen Aktivität von CaMKIβ verbunden wird. Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, wirkt ebenfalls auf diesen Signalweg, indem es die Adenylylzyklase stimuliert und den cAMP-Spiegel erhöht. Schließlich wirken einige Verbindungen wie Chelerythrinchlorid und Calmidazoliumchlorid durch Hemmung konkurrierender Signalwege oder durch Rückkopplungsmechanismen, die letztlich zur Aktivierung von CaMKIβ führen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase, wodurch die intrazellulären Spiegel von zyklischem AMP (cAMP) erhöht werden. Der Anstieg von cAMP löst die Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) aus. PKA wiederum phosphoryliert und aktiviert CaMKIβ. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX hemmt Phosphodiesterasen, was zu einem Anstieg des intrazellulären cAMP-Spiegels führt. Das erhöhte cAMP kann PKA aktivieren, das dann CaMKIβ phosphoryliert und aktiviert. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin hemmt die sarkoplasmatische/endoplasmatische Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), was zu einem erhöhten intrazellulären Calciumspiegel führt. Die erhöhten Calciumkonzentrationen aktivieren Calmodulin, das dann CaMKIβ aktiviert. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein mobiler Ionentransporter, der Kalzium durch biologische Membranen transportiert, was zu einem Anstieg der intrazellulären Kalziumspiegel führt. Der Anstieg des Kalziums aktiviert Calmodulin, das anschließend CaMKIβ aktiviert. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Nifedipin ist ein Kalziumkanalblocker, der über Rückkopplungsmechanismen indirekt den intrazellulären Kalziumspiegel erhöhen kann. Der Anstieg des Kalziums aktiviert Calmodulin, das dann CaMKIβ aktiviert. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Bay K 8644 ist ein Agonist des L-Typ-Calciumkanals, der den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Die erhöhten Kalziumkonzentrationen aktivieren Calmodulin, das anschließend CaMKIβ aktiviert. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Verapamil ist ein Kalziumkanalblocker, der über Rückkopplungsmechanismen indirekt den intrazellulären Kalziumspiegel erhöhen kann. Der erhöhte Kalziumspiegel aktiviert Calmodulin, das anschließend CaMKIβ aktiviert. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein Beta-adrenerger Agonist, der die Adenylylcyclase stimuliert und dadurch die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. Das erhöhte cAMP aktiviert PKA, das dann CaMKIβ phosphoryliert und aktiviert. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
Ryanodin moduliert intrazelluläre Kalziumfreisetzungskanäle und erhöht so den intrazellulären Kalziumspiegel. Die erhöhten Kalziumwerte aktivieren Calmodulin, das dann CaMKIβ aktiviert. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Chelerythrin-Chlorid hemmt die Proteinkinase C (PKC), was indirekt zu erhöhten intrazellulären Calciumspiegeln führt. Die erhöhten Calciumspiegel aktivieren Calmodulin, das anschließend CaMKIβ aktiviert. |