CaMKIβ Activateurs
Les activateurs CaMKIβ courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la thapsigargin CAS 67526-95-8, l'A23187 CAS 52665-69-7 et la nifédipine CAS 21829-25-4.
Les activateurs de CaMKIβ sont une gamme variée de composés qui influencent la fonction de la protéine par divers mécanismes, principalement liés à la modulation des niveaux de calcium intracellulaire et aux voies de signalisation dépendantes de l'AMPc. Le calcium est un activateur clé de CaMKIβ et nombre de ces composés agissent en facilitant l'influx de calcium ou en inhibant l'efflux de calcium, augmentant ainsi les concentrations de calcium intracellulaire. Par exemple, l'A23187 et la Thapsigargin sont des outils puissants pour augmenter les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui conduit à l'activation de CaMKIβ. De même, la nifédipine, le Bay K 8644 et le vérapamil agissent en interagissant avec les canaux calciques, ce qui entraîne indirectement une augmentation du taux de calcium intracellulaire et l'activation subséquente de CaMKIβ.
Le rôle de la signalisation dépendante de l'AMPc dans la fonction de CaMKIβ est mis en évidence par l'action de composés tels que la forskoline et l'IBMX. Ces composés augmentent les niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui entraîne l'activation de la protéine kinase A (PKA). La PKA peut phosphoryler et activer CaMKIβ, reliant la signalisation dépendante de l'AMPc à l'activité fonctionnelle de CaMKIβ. L'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, agit également sur cette voie en stimulant l'adénylyl cyclase et en augmentant les niveaux d'AMPc. Enfin, certains composés tels que le chlorure de chélérythrine et le chlorure de calmidazolium agissent en inhibant des voies de signalisation concurrentes ou par le biais de mécanismes de rétroaction, conduisant finalement à l'activation de CaMKIβ.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, ce qui augmente les niveaux intracellulaires d'AMP cyclique (AMPc). L'augmentation de l'AMPc déclenche l'activation de la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle et active à son tour le CaMKIβ. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX inhibe les phosphodiestérases, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire. L'AMPc élevé peut activer la PKA, qui phosphoryle et active ensuite CaMKIβ. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin inhibe l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire. Les concentrations élevées de calcium activent la calmoduline, qui active ensuite CaMKIβ. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 est un transporteur d'ions mobiles qui transporte le calcium à travers les membranes biologiques, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire. L'augmentation du calcium active la calmoduline, qui active ensuite CaMKIβ. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifédipine est un inhibiteur des canaux calciques qui peut indirectement augmenter les niveaux de calcium intracellulaire par des mécanismes de rétroaction. L'augmentation du calcium active la calmoduline, qui active ensuite CaMKIβ. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Le Bay K 8644 est un agoniste des canaux calciques de type L qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Les concentrations élevées de calcium activent la calmoduline, qui active ensuite CaMKIβ. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil est un inhibiteur des canaux calciques qui peut indirectement augmenter les niveaux de calcium intracellulaire par des mécanismes de rétroaction. Les niveaux élevés de calcium activent la calmoduline, qui active ensuite CaMKIβ. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique qui stimule l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux intracellulaires d'AMPc. L'AMPc élevé active la PKA, qui phosphoryle et active CaMKIβ. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
La ryanodine module les canaux de libération du calcium intracellulaire, augmentant ainsi les niveaux de calcium intracellulaire. Les niveaux élevés de calcium activent la calmoduline, qui active ensuite CaMKIβ. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Le chlorure de chélérythrine inhibe la protéine kinase C (PKC), ce qui entraîne indirectement une augmentation du taux de calcium intracellulaire. L'augmentation des niveaux de calcium active la calmoduline, qui active ensuite CaMKIβ. | ||||||