CaMKIβ アクチベーター
一般的なCaMKIβ活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、タプシガルギンCAS 67526-95-8、A23187 CAS 52665-69-7、ニフェジピンCAS 21829-25-4が挙げられるが、これらに限定されない。
CaMKIβ活性化剤は、主に細胞内カルシウム濃度とcAMP依存性シグナル伝達経路の調節に関連する様々なメカニズムを通して、タンパク質の機能に影響を与える多様な化合物である。カルシウムはCaMKIβの主要な活性化因子であり、これらの化合物の多くは、カルシウムの流入を促進したり、カルシウムの流出を阻害したりして、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより作用する。例えば、A23187とタプシガルギンは、細胞内カルシウム濃度を増加させる強力なツールであり、その結果、CaMKIβの活性化につながる。同様に、ニフェジピン、Bay K 8644、およびベラパミルは、カルシウムチャネルとの相互作用を介して作用を媒介し、間接的に細胞内カルシウム濃度の上昇とそれに続くCaMKIβの活性化をもたらす。
CaMKIβの機能におけるcAMP依存性シグナリングの役割は、フォルスコリンやIBMXなどの化合物の作用によって強調される。これらの化合物は細胞内のcAMPレベルを高め、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる。PKAはCaMKIβをリン酸化して活性化し、cAMP依存性シグナル伝達をCaMKIβの機能的活性に結びつける。βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールも、アデニルシクラーゼを刺激してcAMPレベルを上昇させることにより、この経路に作用する。最後に、塩化キレリスリンや塩化カルミダゾリウムのようないくつかの化合物は、競合するシグナル伝達経路を阻害することによって、あるいはフィードバック機構を介して作用し、最終的にCaMKIβの活性化につながる。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の環状AMP（cAMP）のレベルを増加させます。 cAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）の活性化を引き起こします。 PKAは、次にCaMKIβをリン酸化し、活性化します。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼを阻害し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはPKAを活性化し、PKAはCaMKIβをリン酸化して活性化する。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンは筋小胞体/小胞体カルシウムATPase（SERCA）を阻害し、細胞内カルシウム濃度を増加させます。カルシウム濃度の上昇はカルモジュリンを活性化し、カルモジュリンキナーゼβ（CaMKIβ）を活性化します。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187は移動性のイオンキャリアであり、生体膜を横断してカルシウムを輸送し、細胞内カルシウムレベルを増加させます。カルシウムの増加はカルモジュリンを活性化し、続いてカルモジュリンキナーゼβ（CaMKIβ）を活性化します。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
ニフェジピンはカルシウム拮抗薬であり、フィードバック機構を介して間接的に細胞内カルシウム濃度を上昇させることができる。カルシウムの増加はカルモジュリンを活性化し、カルモジュリンは次にCaMKIβを活性化する。 | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Bay K 8644はL型カルシウムチャネルアゴニストであり、細胞内カルシウム濃度を上昇させる。上昇したカルシウム濃度はカルモジュリンを活性化し、続いてCaMKIβを活性化する。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルはカルシウムチャネル遮断薬であり、フィードバック機構を介して間接的に細胞内カルシウムレベルを増加させることができます。カルシウムレベルの上昇はカルモジュリンを活性化し、続いてカルモジュリンキナーゼβ（CaMKIβ）を活性化します。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβ-アドレナリン作動薬であり、アデニル酸シクラーゼを刺激して細胞内cAMPレベルを増加させます。上昇したcAMPはPKAを活性化し、PKAはCaMKIβをリン酸化して活性化します。 | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
ライアノジンは細胞内カルシウム放出チャネルを調節し、細胞内カルシウムレベルを上昇させる。上昇したカルシウムレベルはカルモジュリンを活性化し、カルモジュリンは次にCaMKIβを活性化する。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
塩化ケレリチニンはプロテインキナーゼC（PKC）を阻害し、間接的に細胞内カルシウム濃度を増加させます。カルシウム濃度の上昇はカルモジュリンを活性化し、続いてカルモジュリンキナーゼβを活性化します。 | ||||||