C6orf113 Inhibitoren

Gängige C6orf113 Inhibitors sind unter underem Bortezomib CAS 179324-69-7, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7, Epoxomicin CAS 134381-21-8 und Carfilzomib CAS 868540-17-4.

Die Bezeichnung C6orf113-Inhibitoren weist auf eine Klasse von Wirkstoffen hin, die die Funktion eines Proteins hemmen sollen, das von einem Gen mit der Bezeichnung C6orf113 kodiert wird. Die Abkürzung orf in C6orf113 steht für open reading frame (offenes Leseraster) und bezeichnet einen DNA-Abschnitt auf Chromosom 6, der in ein Protein übersetzt werden muss. Gene mit solchen orf-Bezeichnungen sind typischerweise solche, deren Funktionen noch nicht vollständig charakterisiert sind.Sollte die Forschung schließlich das Proteinprodukt des C6orf113-Gens identifizieren und eine kritische biologische Funktion beschreiben, die es zu einem validen Ziel für eine Hemmung macht, würde die Entwicklung von Hemmstoffen einer Reihe von Standardschritten folgen. Zunächst wäre eine eingehende Analyse der Struktur und Funktion des Proteins erforderlich. Dazu könnten verschiedene Techniken wie Röntgenkristallographie, Kernspinresonanzspektroskopie (NMR) oder Kryo-Elektronenmikroskopie eingesetzt werden, um die dreidimensionale Struktur des Proteins aufzuklären. Das Verständnis des aktiven Zentrums des Proteins, der Substratspezifität oder der allosterischen Stellen wäre entscheidend für die Entwicklung von Molekülen, die an diese Stellen binden und die Aktivität des Proteins hemmen können. Die Bindung könnte kompetitiv sein, wobei die Hemmstoffmoleküle das Substrat imitieren und dessen Zugang zum aktiven Zentrum blockieren, oder nichtkompetitiv, wobei der Hemmstoff an einen anderen Teil des Proteins bindet und eine Konformationsänderung verursacht, die seine Aktivität verringert.