C5orf37 Aktivatoren

Gängige C5orf37 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, Calyculin A CAS 101932-71-2 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

Chemische Aktivatoren von C5orf37 spielen eine zentrale Rolle bei der Modulation der Aktivität dieses Proteins in zellulären Signalwegen. Forskolin, ein starker Aktivator der Adenylylzyklase, führt zu einem Anstieg des intrazellulären cAMP-Spiegels. Dieser Anstieg von cAMP ist ein Signal für die Aktivierung der Proteinkinase A (PKA). Einmal aktiviert, kann PKA C5orf37 phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. In ähnlicher Weise kann auch Dibutyryl-cAMP (db-cAMP), ein durchlässiges Analogon von cAMP, die PKA aktivieren, die dann C5orf37 zur Phosphorylierung ansteuert. Ionomycin hingegen wirkt durch einen Anstieg der intrazellulären Kalziumkonzentration. Dieser Zufluss von Kalziumionen kann verschiedene kalziumabhängige Kinasen aktivieren, die dann C5orf37 phosphorylieren und damit aktivieren können. A23187, das auch als Calcimycin bekannt ist, funktioniert ähnlich wie Ionomycin, indem es als Kalziumionophor wirkt und so den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht, um Kinasen zu aktivieren, die C5orf37 phosphorylieren.

Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) ist ein weiterer wichtiger Aktivator von C5orf37, der über die Aktivierung der Proteinkinase C (PKC) wirkt. Sobald PKC aktiviert ist, kann sie C5orf37 phosphorylieren. Wirkstoffe wie Calyculin A und Okadainsäure tragen zur Aktivierung von C5orf37 bei, indem sie die Wirkung der Proteinphosphatasen 1 und 2A hemmen. Durch die Blockierung des Dephosphorylierungsprozesses tragen diese Substanzen dazu bei, C5orf37 in einem phosphorylierten Zustand zu halten. Anisomycin aktiviert die stressaktivierten Proteinkinasen wie JNK, die dann C5orf37 zur Phosphorylierung ansteuern können. Thapsigargin stört die Kalziumhomöostase durch Hemmung der SERCA-Pumpen, was zu einem Anstieg der intrazellulären Kalziumkonzentration führt, die wiederum Kinasen aktiviert, die C5orf37 phosphorylieren. Darüber hinaus lösen Wachstumsfaktoren wie der epidermale Wachstumsfaktor (EGF) und Zytokine wie der Tumornekrosefaktor alpha (TNF-α) ihre jeweiligen Rezeptoren aus, um Phosphorylierungskaskaden in Gang zu setzen. An diesen Kaskaden sind mehrere Kinasen beteiligt, die schließlich C5orf37 phosphorylieren und aktivieren. Schließlich kann Wasserstoffperoxid (H2O2), eine reaktive Sauerstoffspezies, Kinasen über oxidative Stresswege aktivieren, was zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von C5orf37 führt.