Bzrap1 Aktivatoren
Gängige Bzrap1 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, 8-Bromoadenosine 3',5'-cyclic monophosphate CAS 76939-46-3, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin, free acid CAS 56092-81-0 und Thapsigargin CAS 67526-95-8.
Bzrap1-Aktivatoren sind eine Gruppe von Verbindungen, die zur Steigerung der Aktivität des Bzrap1-Proteins identifiziert und entwickelt werden. Der Entdeckungsprozess für diese Aktivatoren beginnt in der Regel mit einem Hochdurchsatz-Screening (HTS), einem methodischen Eckpfeiler im Bereich der chemischen Biologie. Beim HTS werden große Bibliotheken von Chemikalien auf ihre Fähigkeit zur Modulation der Aktivität von Bzrap1 getestet. Die in HTS verwendeten Assays sind so konzipiert, dass sie Veränderungen der Bzrap1-Aktivität nachweisen, die häufig durch Veränderungen der Fluoreszenz, Lumineszenz oder andere Arten messbarer Signale angezeigt werden, die mit der Funktion des Proteins korrelieren. Verbindungen, die einen signifikanten Anstieg des Messwerts bewirken, werden als Treffer betrachtet und für weitere Untersuchungen ausgewählt. Um die Aktivität dieser Verbindungen zu bestätigen und zu überprüfen, ob die beobachteten Effekte spezifisch für die Aktivierung von Bzrap1 sind, werden sekundäre Assays eingesetzt. Diese Assays sind verfeinert und strukturiert, um die Spezifität der Interaktion zwischen den Verbindungen und Bzrap1 zu validieren. Sie tragen dazu bei, falsch positive Ergebnisse auszuschließen, die durch unspezifische Wechselwirkungen oder indirekte Auswirkungen auf den Assay und nicht durch eine direkte Interaktion mit Bzrap1 entstehen könnten.
Sobald eine Untergruppe von Verbindungen als echte Bzrap1-Aktivatoren bestätigt wurde, werden sie einer Reihe von strengen Charakterisierungen unterzogen. Strukturuntersuchungen wie Röntgenkristallografie oder Kernspinresonanzspektroskopie (NMR) werden durchgeführt, um festzustellen, wie diese Aktivatoren an das Bzrap1-Protein binden und mit ihm interagieren. Diese Studien können die Bindungsstelle der Aktivatoren am Protein und die Konformationsänderungen, die zu seiner Aktivierung führen, aufdecken. Diese Strukturinformationen sind entscheidend für das Verständnis des genauen Mechanismus, durch den die Aktivatoren die Aktivität von Bzrap1 erhöhen. Parallel dazu werden biophysikalische Ansätze wie Oberflächenplasmonenresonanz (SPR) und isothermische Titrationskalorimetrie (ITC) verwendet, um Daten über die Kinetik und Affinität der Wechselwirkung zwischen den Aktivatoren und Bzrap1 zu gewinnen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein Diester von Phorbol und wirkt als starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC). Durch die Aktivierung von PKC kann PMA den Phosphorylierungsstatus von Proteinen, einschließlich Bzrap1, verbessern, was zu einer erhöhten funktionellen Aktivität führt, wenn Bzrap1 ein Substrat ist oder durch PKC-vermittelte Signalübertragung reguliert wird. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-Bromo-cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. Wenn die Bzrap1-Aktivität durch PKA-abhängige Phosphorylierung moduliert wird, würde 8-Bromo-cAMP zu einer Verstärkung der Bzrap1-Funktion führen, indem es die Phosphorylierung durch PKA-Aktivierung erhöht. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin ist ein Aktivator der Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der intrazellulären cAMP-Spiegel und einer anschließenden Aktivierung der cAMP-abhängigen PKA führt. Wenn Bzrap1 Teil des cAMP-Signalwegs ist, könnte Forskolin seine funktionelle Aktivität indirekt durch PKA-vermittelte Prozesse erhöhen. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
Ionmycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Es kann calciumabhängige Proteinkinasen und Phosphatasen aktivieren, was die funktionelle Aktivität von Bzrap1 verstärken kann, wenn es durch calciumabhängige Signalmechanismen reguliert wird. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin ist ein potenter Inhibitor der sarkoplasmatischen/endoplasmatischen Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), was zu einem Anstieg der zytosolischen Calciumspiegel führt. Wenn Bzrap1 durch calciumabhängige Signalwege aktiviert wird, könnte Thapsigargin indirekt seine Aktivität durch Erhöhung des intrazellulären Calciums steigern. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A. Durch die Hemmung dieser Phosphatasen kann Okadainsäure zu einer erhöhten Phosphorylierung und Aktivierung von Bzrap1 führen, wenn es normalerweise durch PP1 oder PP2A dephosphoryliert wird. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I ist ein spezifischer Inhibitor von PKC. Die Hemmung von PKC kann zu einer Veränderung der nachgeschalteten Signalwege führen und möglicherweise die Bzrap1-Aktivität erhöhen, wenn Bzrap1 an den Signalwegen beteiligt ist, die bei der PKC-Hemmung dereguliert werden. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist eine Polyphenolverbindung aus grünem Tee mit verschiedenen biologischen Wirkungen, einschließlich der Kinasehemmung. Wenn Bzrap1 durch Kinasen reguliert wird, die Ziele von EGCG sind, könnte dies zu einer Steigerung der Bzrap1-Aktivität durch Hemmung negativer regulatorischer Kinasen führen. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
db-cAMP ist ein weiteres zellpermeables cAMP-Analogon, das PKA aktiviert und die Wirkung von cAMP nachahmt. Wenn Bzrap1 durch PKA-abhängige Phosphorylierung aktiviert wird, könnte db-cAMP seine Aktivität durch Erhöhung der PKA-Signalübertragung steigern. | ||||||