BRIDGE-1 Inhibitoren
Gängige BRIDGE-1 Inhibitors sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7, Epoxomicin CAS 134381-21-8, Bortezomib CAS 179324-69-7 und Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Chemische Inhibitoren von BRIDGE-1 zielen auf den proteasomalen Abbauweg ab, der für das Recycling von Proteinen in der Zelle unerlässlich ist. BRIDGE-1 spielt bei diesem Prozess eine Rolle, und seine funktionelle Hemmung kann zu einer Anhäufung von Proteinen führen, die normalerweise für den Abbau markiert sind. MG132 beispielsweise ist ein Peptidaldehyd, der die Fähigkeit des Proteasoms, ubiquitinierte Proteine abzubauen, beeinträchtigt, was zu einer Anhäufung dieser Proteine führt und indirekt die funktionelle Rolle von BRIDGE-1 im Proteasom hemmt. In ähnlicher Weise bindet Lactacystin, ein natürliches Produkt aus Streptomyces-Bakterien, irreversibel an proteasomale Untereinheiten, verhindert den normalen Umsatz von Proteinen und beeinträchtigt damit die Wege, an denen BRIDGE-1 beteiligt ist. Epoxomicin, ein selektiverer Proteasominhibitor, bildet ein kovalentes Addukt mit dem Proteasom, wodurch die mit BRIDGE-1 verbundenen proteolytischen Funktionen beeinträchtigt werden.
Außerdem binden Bortezomib und sein Analogon Carfilzomib mit hoher Affinität an das Proteasom, wobei Carfilzomib eine irreversible Hemmung bewirkt. Ihre Bindungsspezifität an die Chymotrypsin-ähnliche Stelle des Proteasoms führt zu einer Störung der normalen Proteasomfunktion, wodurch indirekt die Rolle von BRIDGE-1 beim proteolytischen Abbau behindert wird. Oprozomib, ein oral bioverfügbarer Inhibitor, und Marizomib, das irreversibel bindet, führen beide zu ähnlichen Auswirkungen auf die Proteasomfunktion und hemmen damit indirekt BRIDGE-1, indem sie die Dynamik des Proteasom-vermittelten Proteinumsatzes verändern. Delanzomib, ein weiterer Hemmstoff auf Borsäurebasis, und Ixazomib, der das 20S-Proteasom hemmt, führen beide zu einer Anhäufung von Proteinen aufgrund gehemmter Abbauwege und beeinträchtigen die funktionelle Aktivität von BRIDGE-1.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 hemmt den proteasomalen Abbauweg, der für den Umsatz vieler Proteine, einschließlich BRIDGE-1, unerlässlich ist. Durch die Hemmung des Proteasoms verursacht MG132 eine Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen und verhindert indirekt, dass BRIDGE-1 seine normalen proteolytischen Funktionen unterstützt. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystin hemmt spezifisch die katalytische Aktivität des Proteasoms, was zur Anhäufung von Proteinen führen würde, die normalerweise abgebaut werden. Diese Anhäufung kann indirekt die Funktion von BRIDGE-1 hemmen, indem sie die proteolytischen Prozesse stört, an denen es beteiligt ist. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Epoxomicin bildet eine kovalente Bindung mit dem Proteasom, was zu einer irreversiblen Hemmung führt. Die daraus resultierende Anhäufung von Proteinen, die einen regulierten Abbau erfordern, beeinträchtigt indirekt die funktionelle Rolle von BRIDGE-1 im Proteasomkomplex. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib bindet sich mit hoher Affinität und Spezifität an das 26S-Proteasom und hemmt dessen Chymotrypsin-ähnliche Aktivität. Diese Hemmung kann die Fähigkeit des Proteasoms beeinträchtigen, Substrate abzubauen, ein Prozess, an dem BRIDGE-1 beteiligt ist, wodurch BRIDGE-1 indirekt gehemmt wird. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib bindet irreversibel an die Chymotrypsin-ähnliche Stelle des Proteasoms und hemmt diese. Dies verhindert den Abbau von polyubiquitinierten Proteinen und hemmt indirekt BRIDGE-1, indem es den proteolytischen Zyklus unterbricht, an dem es beteiligt ist. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib, ein bioverfügbarer Proteasom-Inhibitor, zielt auf die Aktivität des Proteasoms ab und hemmt diese. Diese Hemmung kann zu einer Anhäufung von Proteinen führen, die an verschiedenen Signalwegen beteiligt sind, und indirekt die Funktion von BRIDGE-1 hemmen, indem sie die Proteasom-Dynamik verändert. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Delanzomib ist ein Proteasom-Inhibitor auf Boronsäurebasis. Durch die Hemmung des Proteasoms hemmt Delanzomib indirekt BRIDGE-1, indem es eine Anhäufung von Proteinen verursacht, die BRIDGE-1 normalerweise abbauen würde. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Ixazomib hemmt selektiv und reversibel das 20S-Proteasom. Die verminderte Aktivität des Proteasoms führt zu einer Zunahme nicht abgebauten Proteins, was indirekt die funktionelle Aktivität von BRIDGE-1 innerhalb des Proteasom-Komplexes hemmen kann. | ||||||