β-Arrestin-2 Inhibitoren

Gängige β-Arrestin-2 Inhibitors sind unter underem Compound 101 CAS 865608-11-3, Losartan CAS 114798-26-4, PP 2 CAS 172889-27-9, Clozapine CAS 5786-21-0 und Ebselen CAS 60940-34-3.

β-Arrestine sind eine Klasse von Proteinen, die eine entscheidende Rolle bei der Regulierung von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs) spielen. GPCRs sind eine große Familie von Rezeptoren, die Moleküle außerhalb der Zelle erkennen und als Reaktion darauf interne Signalwege aktivieren. Sie sind an einer Vielzahl von physiologischen Prozessen beteiligt und sind Zielstrukturen für einen bedeutenden Teil der modernen Medikamente. Unter den β-Arrestinen sticht β-Arrestin-2 durch seine spezifischen regulatorischen Funktionen hervor. Wenn ein GPCR durch seinen Liganden aktiviert wird, wird β-Arrestin-2 zum Rezeptor rekrutiert, was zur Desensibilisierung und Internalisierung des Rezeptors führt und manchmal separate Signalwege unabhängig von G-Proteinen initiiert.

β-Arrestin-2-Inhibitoren sind Moleküle, die speziell entwickelt wurden, um die Aktivität oder Interaktion von β-Arrestin-2 mit GPCRs oder anderen assoziierten Proteinen zu hemmen. Durch die Hemmung von β-Arrestin-2 können diese Verbindungen die Desensibilisierung und Internalisierung von GPCRs modulieren und somit die Dauer und Intensität der Rezeptorsignalisierung verändern. Da β-Arrestin-2 auch eigene Signalwege unabhängig von G-Proteinen initiieren kann, können seine Inhibitoren auch diese β-Arrestin-2-vermittelten Signalwege beeinflussen. Die genauen Mechanismen, durch die diese Inhibitoren wirken, können variieren. Einige könnten die Bindung von β-Arrestin-2 an GPCRs verhindern, während andere seine Interaktion mit anderen intrazellulären Signalproteinen stören könnten.