BC034069 Aktivatoren
Gängige BC034069 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, IBMX CAS 28822-58-4 und A23187 CAS 52665-69-7.
Glucokinase (GCK)-Aktivatoren sind eine Reihe von chemischen Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von GCK über verschiedene biochemische Wege steigern. Glukose, das primäre physiologische Substrat der GCK, erhöht direkt die Aktivität des Enzyms, indem es seine kinetischen Eigenschaften verbessert und einen für die Katalyse günstigen Konformationszustand herbeiführt. Eine ähnliche direkte Aktivierung wird allosterisch durch Fructose-1-Phosphat erreicht, das sich an eine regulatorische Stelle auf GCK bindet und dessen Affinität für Glucose steigert. Manoheptulose und Sorbit modulieren ebenfalls die GCK-Aktivität, wobei erstere das Enzym bei niedrigen Konzentrationen in einem Zustand hoher Affinität stabilisiert und letztere in Fructose umgewandelt wird, wodurch die GCK-Aktivität durch die Produktion von Fructose-1-Phosphat erhöht wird. Glucosamin und Glyceraldehyd tragen weiter zur GCK-Aktivierung bei, indem sie allosterische Effektoren erzeugen, die Glucose-6-Phosphat imitieren und die aktive Konformation des Enzyms verstärken.
BC034069-Aktivatoren sind eine Klasse von Verbindungen, die die Aktivität des BC034069-Proteins verstärken können. Die erste Entdeckung dieser Aktivatoren erfolgt in der Regel durch umfassende Hochdurchsatz-Screening-Methoden (HTS). In dieser entscheidenden Phase werden verschiedene chemische Bibliotheken verwendet, in denen Tausende von Molekülen auf ihre Fähigkeit zur Modulation der Aktivität von BC034069 untersucht werden. Die Tests dienen der quantitativen Bewertung von Veränderungen in der Funktion von BC034069, wobei häufig nachweisbare Signale wie Fluoreszenz oder Lumineszenz verwendet werden, die als Reaktion auf die Aktivierung zunehmen. Verbindungen, die nachweislich die Aktivität von BC034069 hochregulieren, werden für weitere Untersuchungen ausgewählt. Diese primären Treffer werden dann einer Reihe von sekundären Tests unterzogen, die sich stärker auf das BC034069-Protein konzentrieren, um falsch positive Ergebnisse auszuschließen und die Spezifität des Aktivierungseffekts zu gewährleisten.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die Zielproteine phosphoryliert. Wenn BC034069 ein Substrat für PKC ist, könnten sein Phosphorylierungszustand und seine funktionelle Aktivität über diesen Weg direkt erhöht werden. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin wirkt als Calciumionophor und erhöht den intrazellulären Calciumspiegel. Erhöhtes Calcium kann calciumabhängige Kinasen wie die Calmodulin-abhängige Kinase (CaMK) aktivieren, die BC034069 direkt phosphorylieren und aktivieren könnte. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der die cAMP- und cGMP-Spiegel in Zellen erhöht, indem er deren Abbau verhindert. Dieser Anstieg zyklischer Nukleotide kann Kinasen wie PKA oder PKG stimulieren und so möglicherweise die Aktivität von BC034069 durch Phosphorylierung erhöhen. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein Ionophor, das den Einstrom von Calciumionen in das Zytoplasma erleichtert. Erhöhtes intrazelluläres Calcium kann verschiedene calciumempfindliche Enzyme aktivieren, die die BC034069-Aktivierung beeinflussen könnten. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist ein Polyphenol, das verschiedene Proteinkinasen hemmen kann. Wenn die Funktionen von BC034069 durch eine dieser Kinasen reguliert werden, könnte EGCG die Aktivität von BC034069 durch Verringerung der inhibitorischen Phosphorylierung verstärken. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin ist ein Proteinsynthesehemmer, der auch stressaktivierte Proteinkinasen (SAPKs/JNKs) aktivieren kann. Wenn BC034069 durch diese Kinasen aktiviert wird, könnte Anisomycin die Aktivität von BC034069 indirekt über diesen Stressweg verstärken. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 hemmt die NF-κB-Aktivierung irreversibel, indem es die Phosphorylierung von IκBα blockiert. Wenn BC034069 durch NF-κB negativ reguliert wird, könnte die Hemmung von NF-κB zu einer Steigerung der Aktivität von BC034069 führen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein spezifischer Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Wenn BC034069 auf eine vom PI3K/Akt-Signalweg abhängige Weise aktiviert wird, könnte die Hemmung dieses Signalwegs die negative Rückkopplung verringern und so möglicherweise die Aktivität von BC034069 erhöhen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor der p38-MAP-Kinase. Wenn die Aktivität von BC034069 durch Stress oder Entzündungssignale, die durch p38 negativ reguliert werden, hochreguliert wird, könnte die Hemmung durch SB203580 die Aktivität von BC034069 verstärken. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein selektiver Inhibitor der mitogenaktivierten Proteinkinase (MEK), die Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist. Wenn BC034069 über diesen Signalweg reguliert wird, könnte U0126 durch Modulation des Signalwegs zu einer Hochregulierung der Aktivität von BC034069 führen. | ||||||