BC027231-Aktivatoren bilden eine chemische Klasse, die sich durch ihre Fähigkeit auszeichnet, die Aktivität des als BC027231 bekannten molekularen Ziels zu erhöhen. Die erste Phase der Identifizierung dieser Aktivatoren umfasst ein Hochdurchsatz-Screening-Verfahren (HTS). Dabei wird eine Vielzahl von chemischen Verbindungen aus umfangreichen Bibliotheken auf ihre Fähigkeit zur Aktivierung des BC027231-Targets getestet. Beim HTS werden Tests eingesetzt, die empfindlich sind und ein quantitatives Ergebnis liefern, das sich häufig auf nachweisbare Farb-, Fluoreszenz- oder Lumineszenzänderungen stützt, die dem Aktivierungsgrad von BC027231 entsprechen. Verbindungen, die einen messbaren Anstieg der Aktivität des Targets aufweisen, werden für die anschließende Analyse ausgewählt. In der zweiten Phase werden gezieltere Assays durchgeführt, um die ersten Ergebnisse des HTS zu validieren. Diese sekundären Assays sind so konzipiert, dass sie zielspezifisch sind, die Aktivierung von BC027231 durch die Verbindungen bestätigen und sicherstellen, dass die beobachteten Effekte nicht auf unspezifische Wechselwirkungen oder Artefakte des Screening-Prozesses zurückzuführen sind.
Nachdem potenzielle BC027231-Aktivatoren identifiziert und validiert sind, werden sie einem umfassenden Charakterisierungsprozess unterzogen. Moderne Strukturbestimmungsmethoden wie Röntgenkristallographie und NMR-Spektroskopie werden eingesetzt, um die molekularen Wechselwirkungen zwischen den Aktivatoren und BC027231 aufzuklären. Dieser detaillierte Einblick in die Struktur ist entscheidend für das Verständnis der Bindung der Verbindungen an BC027231 und der Konformationsänderungen, die dem Aktivierungsprozess zugrunde liegen. Gleichzeitig werden biophysikalische Techniken wie die Oberflächenplasmonenresonanz (SPR) und die isothermische Titrationskalorimetrie (ITC) angewandt, um die Affinität und Kinetik der Wechselwirkung zu quantifizieren. Diese Techniken können Daten darüber liefern, wie leicht und eng die Aktivatoren mit BC027231 assoziieren. Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) helfen weiter, die chemische Struktur der Aktivatoren zu verfeinern. Bei SAR-Studien werden systematisch chemische Veränderungen in die Aktivatormoleküle eingebracht, um herauszufinden, welche Strukturelemente für die Aktivierung von BC027231 entscheidend sind. Die Beobachtungen aus diesen Studien können zur Optimierung der Aktivatorverbindungen führen und ihre Fähigkeit zur Aktivierung von BC027231 verbessern. Insgesamt definieren die Prozesse des Hochdurchsatz-Screenings, der Validierung durch sekundäre Assays und der eingehenden molekularen Charakterisierung die BC027231-Aktivatoren als eine chemische Klasse. Dieser rigorose wissenschaftliche Ansatz schafft ein klares Verständnis dafür, wie diese Verbindungen mit ihrem molekularen Ziel interagieren, und bietet eine solide Grundlage für die weitere Forschung auf diesem Gebiet.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die an vielen Signaltransduktionswegen beteiligt ist. Die Aktivierung von PKC kann zur Phosphorylierung von Zielproteinen führen, die mit BC027231 interagieren oder es regulieren, wodurch seine Aktivität erhöht wird. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Erhöhtes Calcium kann calciumabhängige Signalkaskaden aktivieren, die zur Aktivierung von BC027231 durch Phosphorylierung oder andere regulatorische Mechanismen führen können. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P ist ein bioaktives Lipid, das S1P-Rezeptoren aktiviert und eine Kaskade intrazellulärer Signalereignisse auslöst. Diese Ereignisse können zur Modulation von Signalwegen führen, bei denen BC027231 eine entscheidende Rolle spielt, indem es seine funktionelle Aktivität verstärkt. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Adrenalin kann durch Bindung an adrenerge Rezeptoren die cAMP-Spiegel erhöhen und PKA aktivieren, die dann nachgeschaltete Ziele, die an der Regulierung von BC027231 beteiligt sind, phosphorylieren kann, was zu dessen Aktivierung führt. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin bindet an seine Rezeptoren und kann Phospholipase C stimulieren, was zur Produktion von Inositoltriphosphat (IP3) und Diacylglycerol (DAG) führt. Diese Signalübertragung kann Signalwege aktivieren, an denen Proteinkinase C beteiligt ist, wodurch die Aktivität von BC027231 potenziell gesteigert wird. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den Abbau von cAMP und cGMP verhindert und dadurch möglicherweise die Signalwege verstärkt, die über PKA und PKG zur Aktivierung von BC027231 führen. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
db-cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das PKA aktiviert. Durch die direkte Steigerung der PKA-Aktivität kann es die Signalwege verbessern, bei denen BC027231 eine Rolle spielt, was zu einer erhöhten funktionellen Aktivität führt. |