BC022687-Aktivatoren stellen eine chemische Klasse dar, die darauf ausgelegt ist, die Aktivität des als BC022687 identifizierten molekularen Ziels selektiv zu verstärken. Die erste Phase der Entwicklung dieser Aktivatoren umfasst ein Hochdurchsatz-Screening (HTS), bei dem eine vielfältige chemische Bibliothek sorgfältig auf Verbindungen getestet wird, die BC022687 aktivieren können. Bei diesem Screening werden hochentwickelte Assays eingesetzt, die die Aktivierung von BC022687 durch quantifizierbare Signale wie verstärkte Fluoreszenz oder Lumineszenz präzise nachweisen können. Diese Signale zeigen den Erfolg einer Verbindung bei der Erhöhung der Aktivität von BC022687 an, und Verbindungen, die während dieses Prozesses herausragen, werden für weitere Untersuchungen markiert. In der sekundären Screening-Phase werden verfeinerte Assays durchgeführt, die speziell auf das BC022687-Target zugeschnitten sind. Diese Assays bestätigen die primären HTS-Ergebnisse und validieren die Verbindungen als echte Aktivatoren, indem sie ihre spezifische Interaktion mit BC022687 und ihre Fähigkeit, dessen Aktivität hochzuregulieren, nachweisen.
Nach der erfolgreichen Identifizierung potenzieller BC022687-Aktivatoren werden detaillierte Studien durchgeführt, um die Wechselwirkung zwischen diesen Verbindungen und BC022687 zu entschlüsseln. Strukturbestimmungstechniken wie Röntgenkristallographie oder Kernspinresonanzspektroskopie (NMR) werden eingesetzt, um die dreidimensionale Anordnung dieser Aktivatoren in Verbindung mit BC022687 zu erkennen. Das Verständnis der molekularen Struktur des Aktivator-BC022687-Komplexes ist von entscheidender Bedeutung für die Identifizierung des Aktivierungsmechanismus und für die Entwicklung wirksamerer Aktivatoren. Diese Studien können die genauen Bindungsstellen, die Ausrichtung der Verbindungen innerhalb dieser Stellen und alle strukturellen Veränderungen in BC022687 aufzeigen, die mit der Aktivierung verbunden sind. Parallel dazu liefern quantitative biophysikalische Methoden wie die Oberflächenplasmonenresonanz (SPR) und die isotherme Titrationskalorimetrie (ITC) wichtige Daten über die Stärke und Kinetik der Wechselwirkung zwischen BC022687 und seinen Aktivatoren. Mit diesen Methoden wird bewertet, wie stark und schnell die Aktivatoren an BC022687 binden, was für das Verständnis ihrer Wirksamkeit entscheidend ist.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Isobutylmethylxanthin (IBMX) ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, Enzymen, die cAMP abbauen. Durch die Verhinderung des cAMP-Abbaus kann IBMX indirekt die PKA-Aktivität erhöhen, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von BC022687 innerhalb seiner relevanten Signalkaskaden führen kann. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC). Die Aktivierung von PKC kann zu veränderten Phosphorylierungszuständen von Proteinen innerhalb von Signalwegen führen, was möglicherweise zur Aktivierung von BC022687 führt, wenn es durch PKC-vermittelte Signale reguliert wird. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist dafür bekannt, mehrere Proteinkinasen zu hemmen. Diese Hemmung kann das Gleichgewicht der zellulären Signalwege verschieben und möglicherweise zur Aktivierung von BC022687 führen, wenn es an den von diesen Kinasen betroffenen Signalwegen beteiligt ist. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P wirkt auf G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, um Signalkaskaden auszulösen, die zur Aktivierung verschiedener intrazellulärer Proteine führen können. Wenn BC022687 durch GPCR-vermittelte Signale beeinflusst wird, könnte S1P indirekt seine Aktivität verstärken. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin hemmt die sarko/endoplasmatische Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), was zu erhöhten zytosolischen Calciumspiegeln führt. Erhöhtes Calcium kann calciumabhängige Signalwege aktivieren, was möglicherweise zur Aktivierung von BC022687 führt, wenn es Teil dieser Signalwege ist oder durch diese reguliert wird. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein spezifischer Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Die Hemmung von PI3K kann nachgeschaltete Signalwege unterbrechen, was die Derepression oder Aktivierung von BC022687 einschließen kann, wenn es Teil des PI3K/Akt-Signalwegs ist. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor der mitogen-aktivierten Proteinkinase (MEK), die Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist. Durch die Hemmung von MEK kann U0126 die Signaldynamik innerhalb des Signalwegs verändern, was möglicherweise zur Aktivierung von BC022687 führt, wenn es durch ERK-vermittelte Signale reguliert wird. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor der p38-MAP-Kinase. Die Hemmung von p38 kann zelluläre Reaktionen modulieren und "BC022687" potenziell aktivieren, wenn es von der p38-MAPK-Signalachse beeinflusst wird. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein Calcium-Ionophor, das die intrazellulären Calciumspiegel erhöht, wodurch verschiedene calciumabhängige Proteine und Signalwege aktiviert werden können. Wenn BC022687 durch Kalziumsignale aktiviert wird, könnte A23187 ein indirekter Aktivator seiner Aktivität sein. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein Breitbandinhibitor von Proteinkinasen. Obwohl es im Allgemeinen die Kinaseaktivität hemmt, kann es in einigen Fällen zur selektiven Aktivierung von Signalkaskaden führen, zu denen auch BC022687 gehört, insbesondere wenn die Rückkopplungshemmung aufgehoben wird. |