Date published: 2025-9-11

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ATP-binding cassette (ABC) transporter Inhibitoren

ATP-binding cassette (ABC) transporters are a large and diverse group of transmembrane proteins that use the energy ATP hydrolysis to transport a wide variety of substrates across cellular membranes. These substrates include lipids, bile salts, amino acids, carbohydrates, vitamins, hormones, drugs, and metabolites. ABC transporters are crucial for many physiological processes, such as lipid transport in the liver, drug excretion in the kidneys, and antigen presentation in the immune system. Their role in effluxing xenobiotics and drugs out of cells also makes them key players in multidrug resistance, particularly in cancer cells. The activity of ABC transporters is tightly regulated by cellular signaling pathways, ensuring that substrate transport is coordinated with the cell's metabolic needs and environmental conditions.

Targeting ATP-binding cassette (ABC) transporters for disruption or inhibition has become an important strategy in various research and application fields. In medical research, inhibiting specific ABC transporters, especially those involved in drug resistance, is a strategy to enhance the efficacy of agents in cancer therapy. Pharmacological inhibitors of ABC transporters can be used to increase the bioavailability of drugs by their efflux from target cells. Researchers also target ABC transporters to study their role in physiological processes and disease states, employing a range of inhibitors that can specifically or broadly target these transporters. However, the challenge in targeting ABC transporters lies in their broad substrate specificity and the potential for unintended effects on normal physiological functions, necessitating the development of highly selective and efficient inhibitors.

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Cyclosporin A

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Cyclosporin A ist ein Immunsuppressivum, das den ATP-bindenden Kassetten-Transporter (ABC-Transporter) hemmt, indem es sich an das P-Glykoprotein bindet und dessen Efflux-Aktivität verhindert.

Elacridar

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Elacridar hemmt den ATP-bindenden Kassetten-Transporter (ABC-Transporter), indem es an P-Glykoprotein bindet und den Medikamentenausfluss verhindert, wodurch das Medikament besser in das Zielgewebe gelangt.

Troglitazone

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Beeinträchtigt die Funktion des ATP-bindenden Kassetten-Transporters (ABC-Transporter), indem es die Membranfluidität verändert und seine Transportaktivität stört, was zu Cholestase führen kann.

Bosentan

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10 mg
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Hemmt den ATP-bindenden Kassetten-Transporter (ABC) durch direkte Interaktion mit dem Transporter, was zu einem verringerten Gallensäuretransport und potenzieller Hepatotoxizität führt.

Rifampicin

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Wirkt als Hemmstoff des ATP-bindenden Kassetten-Transporters (ABC-Transporter), indem es sich an den Transporter bindet und dessen Funktion stört, was zu einer arzneimittelinduzierten Leberschädigung führen kann.

Fluvastatin, Sodium Salt

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Kann den ATP-bindenden Kassetten-Transporter (ABC-Transporter) hemmen, indem es die Membranzusammensetzung verändert und die Transporterfunktion beeinträchtigt, was zu hepatobiliären unerwünschten Wirkungen führen kann.

Ketoconazole

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50 mg
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Hemmt den ATP-bindenden Kassetten-Transporter (ABC-Transporter), indem es seine Funktion auf molekularer Ebene beeinträchtigt, was zu Cholestase und einer gestörten Gallensäuresekretion führen kann.

Erythromycin

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5 g
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1 kg
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Kann den ATP-bindenden Kassetten-Transporter (ABC-Transporter) hemmen, indem es seine Funktion verändert, was zu einer Akkumulation von Gallensäuren und Hepatotoxizität führen kann.

Naringenin

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25 g
$245.00
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Wirkt auf den ATP-bindenden Kassetten-Transporter (ABC-Transporter), indem es zelluläre Wege moduliert oder direkt mit dem Transporter interagiert, was den Gallensäuretransport beeinträchtigen kann.

Tolvaptan

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10 mg
50 mg
$122.00
$612.00
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Kann die Funktion des ATP-bindenden Kassetten-Transporters (ABC-Transporter) durch seine Auswirkungen auf zelluläre Prozesse beeinflussen, was möglicherweise zu einer beeinträchtigten Gallensäuresekretion führt.